Monografia substancji czynnej
Wyciąg suchy z korzenia rzewienia
Rhei radicis extractum siccum
Monografia
Kontaktowy lek przeczyszczający; pochodna 1,8-dihydroantracenu o działaniu przeczyszczającym. Sennozydy – glikozydy o wiązaniu β-O – nie wchłaniają się w jelicie cienkim; metabolizowane przez florę bakteryjną jelita grubego do czynnych antronów. Dwa mechanizmy działania: pobudzenie motoryki jelita grubego z przyspieszeniem pasażu jelitowego; wpływ na sekrecję dwoma współistniejącymi mechanizmami – hamowanie wchłaniania wody i elektrolitów (Na+, Cl−) do komórek nabłonka jelitowego (działanie przeciwabsorpcyjne) oraz wzrost nieszczelności połączeń desmosomalnych między enterocytami i pobudzenie wydzielania wody i elektrolitów do światła jelita (działanie wydzielnicze), co łącznie zwiększa napływ płynu i elektrolitów do światła jelita grubego. Wypróżnienie po 8–12 h od podania, co wynika z czasu dotarcia do jelita grubego i metabolizmu do związków czynnych.
Krótkotrwałe leczenie sporadycznie występujących zaparć; roślinny produkt leczniczy do stosowania doraźnego.
Droga podania: doustnie. Maksymalna dawka dobowa: 30 mg pochodnych hydroksyantracenowych. Dawka jednorazowa: najniższa potrzebna do uzyskania miękkiego stolca. Dorośli, osoby w podeszłym wieku i młodzież powyżej 12 lat: 1–2 dawki na dobę, wieczorem. Dzieci: nie stosować poniżej 12 lat. Efekt: działanie przeczyszczające po 8–12 godzinach. Czas stosowania: zwykle wystarcza stosowanie od dwóch do trzech razy w tygodniu. Nie dłużej niż 7 dni.
Bezwzględne przeciwwskazania: - niedrożność, zwężenie lub atonia jelit - zapalenie wyrostka robaczkowego - choroby zapalne jelit, w tym choroba Crohna i wrzodziejące zapalenie okrężnicy - ból brzucha o nieznanej przyczynie - ciężkie odwodnienie z nadmierną utratą elektrolitów i wody - okres ciąży i karmienia piersią - wiek poniżej 12 lat Ostrożnie: - jednoczesne stosowanie glikozydów nasercowych - jednoczesne stosowanie leków przeciwarytmicznych - jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp Q-T - jednoczesne stosowanie leków moczopędnych - jednoczesne stosowanie kortykosteroidów lub korzenia lukrecji - kamienie kałowe oraz ostre lub przewlekłe dolegliwości żołądkowo-jelitowe o niewyjaśnionej przyczynie (ból brzucha, nudności, wymioty) mogące świadczyć o niedrożności jelit - zaburzenia czynności nerek ze względu na ryzyko zaburzeń elektrolitowych - nietrzymanie stolca
Hipokaliemia wynikająca z długotrwałego nadużywania środków przeczyszczających nasila działanie glikozydów nasercowych (digoksyna) oraz może wywoływać interakcje z lekami przeciwarytmicznymi – chinidyną, fenytoiną, propranololem, amiodaronem, werapamilem. Ryzyko nasilenia zaburzeń elektrolitowych rośnie przy jednoczesnym stosowaniu innych substancji wywołujących hipokaliemię: leków moczopędnych (hydrochlorotiazyd, furosemid, indapamid), kortykosteroidów (prednizon, prednizolon, metyloprednizolon) oraz korzenia lukrecji.
Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości – świąd, pokrzywka, wysypka miejscowa lub uogólniona. Ze strony przewodu pokarmowego: ból brzucha, stany skurczowe jelit, płynny stolec, szczególnie w przebiegu nadwrażliwego jelita grubego. Przewlekłe stosowanie może wywoływać pigmentację śluzówki jelita (pseudomelanosis coli), zwykle ustępującą po odstawieniu. Ze strony układu moczowego: żółte lub czerwono-brązowe zabarwienie moczu (zależnie od pH) wskutek obecności metabolitów substancji czynnych, bez znaczenia klinicznego; przy długotrwałym stosowaniu – zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, białkomocz oraz krwiomocz.
Ciąża: przeciwwskazany; z uwagi na dane eksperymentalne wskazujące na genotoksyczność niektórych antranoidów (m.in. aloeemodyny, emodyny) stosowanie w ciąży nie jest wskazane. Laktacja: przeciwwskazany; czynne metabolity antranoidów, takie jak reina, przenikają do mleka kobiecego w niewielkich ilościach, dlatego stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest wskazane. Płodność: brak danych.
Bez istotnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Glikozydy antranoidowe z wiązaniem β-O nie ulegają rozkładowi przez ludzkie enzymy trawienne, przez co w górnym odcinku jelita wchłaniają się w niewielkim stopniu. W jelicie grubym są metabolizowane przez florę bakteryjną do czynnego metabolitu – emodyny-9-antronu. Wchłaniane są głównie aglikony antrachinonu, następnie przekształcane w glukuroniany i pochodne siarczanowe. Po podaniu doustnym w moczu stwierdza się reinę, emodynę oraz śladowe ilości chryzofanolu. Czynne metabolity, m.in. reina, przenikają do mleka matki w niewielkim stopniu. W badaniach na zwierzętach przenikanie reiny przez łożysko było niewielkie.
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. Aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku.