Drotapil Forte

Każda tabletka zawiera 80 mg drotaweryny chlorowodorku (Drotaverini hydrochloridum).

Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 40 mg laktozy jednowodnej.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

Tabletka

Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym oznakowaniem „80” po jednej stronie i linią podziału po drugiej stronie. Średnica: 9,0 ± 0,2 mm, grubość: 3,0 – 5,0 mm. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

• Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą pęcherzyka żółciowego, kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem dróg żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera.
• Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz.
• Jako leczenie wspomagające: W stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, zespole drażliwego jelita grubego z zaparciami lub wzdęciami jelit;
• Ból głowy typu napięciowego.
• W schorzeniach ginekologicznych: bolesnym miesiączkowaniu.

Dawkowanie Dorośli Zalecana dawka dobowa wynosi 120 do 240 mg w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W razie konieczności należy zastosować tabletkę Drotapil 40 mg, aby uzyskać wymaganą jednorazową dawkę.

Szczególne grupy pacjentów Dostosowanie dawki nie jest konieczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, a także u pacjentów w podeszłym wieku.

Dzieci i młodzież Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci.

Jeśli jednak konieczne jest zastosowanie tabletki Drotapil Forte, 80 mg:

Młodzież Dzieci i młodzież w wieku powyżej 12 lat: dawka dobowa nie powinna być większa niż 160 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Brak danych dla dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Sposób podawania Podanie doustne.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.
• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.
• Ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym.

Każda tabletka produktu leczniczego Drotapil Forte zawiera 40 mg laktozy jednowodnej. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Dzieci Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci.

Inhibitory fosfodiesterazy, np. papaweryna, zmniejszają działanie przeciwparkinsonowe lewodopy. Jednoczesne podawanie drotaweryny z lewodopą osłabia jej działanie przeciwparkinsonowe oraz powoduje nasilenie drżeń i sztywności.

Ciąża Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę i rozwój zarodka/płodu (patrz punkt 5.3). Jednak ten lek można podawać kobietom w ciąży tylko po dokładnej ocenie korzyści w stosunku do ryzyka.

Karmienie piersią Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w okresie laktacji, z powodu braku odpowiednich wyników badań.

Płodność Brak jest danych dotyczących wpływu drotaweryny na płodności u ludzi.

Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu produktu leczniczego powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Możliwe działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów: rzadko (≥1/10 000 do ˂1/1000)

Zaburzenia układu immunologicznego Rzadko: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd).

Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Zaburzenia serca Rzadko: kołatanie serca.

Zaburzenia naczyniowe Rzadko: niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, zaparcia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Objawy Przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa, w tym całkowity blok odnogi pęczka Hisa i zatrzymanie krążenia, które spowodować zgon.

Leczenie W razie wystąpienia przedawkowania należy dokładnie obserwować pacjenta i wdrożyć leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka.

5.1 Farmakodynamika

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach przewodu pokarmowego, kod ATC: A03A D02.

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie. Najważniejszym elementem mechanizmu działania drotaweryny jest hamowanie fosfodiesterazy prowadzące do zwiększenia stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). W efekcie następuje inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny (ang. myosin light chain kinase, MLCK) i rozluźnienie mięśni gładkich. W warunkach in vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Jak się wydaje, PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Stanowi to wyjaśnienie, dlaczego drotaweryna ma działanie spazmolityczne bez poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i bez silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia. Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia mięśniowego, jak i nerwowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego, drotaweryna wykazuje jednakowe działanie na mięśnie gładkie znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia, drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach. Drotaweryna ma silniejsze działanie od papaweryny, wchłania się szybciej i lepiej oraz w mniejszym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi. Zaletą drotaweryny jest brak działania niepożądanego w postaci pobudzenia układu oddechowego, które występuje po pozajelitowym podaniu papaweryny.

5.2 Farmakokinetyka

Wchłanianie Drotaweryna jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym.

Dystrybucja Drotaweryna wiąże się w dużym stopniu (95 - 98%) z albuminami, alfa- i beta-globulinami. Stężenie maksymalne w osoczu krwi występuje w ciągu 45 – 60 minut po przyjęciu doustnym.

Metabolizm Po metabolizmie pierwszego przejścia w wątrobie około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w postaci niezmienionej. Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie.

Wydalanie Okres półtrwania drotaweryny wynosi 8 – 10 godzin. W ciągu 72 godzin praktycznie cała podana dawka drotaweryny zostaje usunięta z organizmu. Około 50% jest wydalane z moczem a około 30% z kałem. Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów. W moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

• W badaniach in vitro i in vivo drotaweryna nie powodowała opóźnienia repolaryzacji komór.
• Drotaweryna nie wykazywała genotoksyczności w badaniach in vitro i in vivo (takich jak test Amesa, test na komórkach chłoniaka mysiego, test mikrojądrowy).
• Drotaweryna nie ma wpływu na płodność szczurów ani na rozwój zarodka / płodu u szczurów i królików.

6.1 Substancje pomocnicze

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna (102) Powidon (K30) Skrobia kukurydziana Magnezu stearynian Talk

6.2 Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3 Okres ważności

5 lat

6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Przechowywać w temperaturze poniżej 30ºC. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu.

6.5 Rodzaj i zawartość opakowania

podawania lub implantacji 10 lub 20 tabletek w przezroczystym blistrze PVC/Aluminium w tekturowym pudełku.

Nie wszystkie wielkości opakowań musza znajdować się w obrocie.

6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. Podmiot odpowiedzialny

Biofarm Sp. z o.o. ul. Wałbrzyska 13 60-198 Poznań

8. Numer pozwolenia

Pozwolenie nr

9. Data wydania lub przedłużenia pozwolenia

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: