Ephedrinum Hydrochloridum Aguettant
Roztwór do wstrzykiwań
Podmiot odpowiedzialny: Laboratoire aguettant
Ephedrinum Hydrochloridum Aguettant
Opakowania i refundacja
Dawka 3 mg/ml
DCPdożylna| Opakowanie | |
|---|---|
| 10 amp. 10 ml | Pełna odpłatność |
Dawka 30 mg/ml
DCPdożylna| Opakowanie | |
|---|---|
| 10 amp. 1 ml | Pełna odpłatność |
Charakterystyka Produktu Leczniczego
Ten lek ma osobne charakterystyki dla poszczególnych mocy. Wybierz moc, aby zobaczyć właściwy dokument.
Każdy mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 3 mg efedryny chlorowodorku, co odpowiada 2,46 mg efedryny.
Każda ampułka o pojemności 10 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku, co odpowiada 24,6 mg efedryny.
Substancja pomocnicza o znanym działaniu
Każdy mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 3,35 mg sodu.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Roztwór do wstrzykiwań (wstrzyknięcie)
Przejrzysty, bezbarwny płyn
pH = 4,5 do 5,5
Osmolalność: w granicach 270–300 mOsm/kg
Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem rdzeniowym, zewnątrzoponowym i ogólnym u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.
Dawkowanie
Dorośli
Powolne wstrzyknięcie dożylne od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), w razie konieczności powtarzane co 3–4 minuty do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po podaniu 30 mg powinien prowadzić do ponownego rozważenia wyboru środka leczniczego.
Dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Pacjenci w podeszłym wieku
Tak jak pozostali dorośli.
Dzieci i młodzież
Ten produkt leczniczy zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki.
- Dzieci w wieku poniżej 12 lat
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne.
- Dzieci w wieku od 12 lat
Dawkowanie i sposób podawania są takie same jak dla osób dorosłych.
Sposób podawania
Ten produkt leczniczy należy stosować wyłącznie pod nadzorem anestezjologa jako wstrzyknięcie drogą dożylną.
Podanie dożylne.
Tego produktu leczniczego nie należy stosować w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
- w skojarzeniu z innymi pośrednimi lekami sympatykomimetycznymi, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat;
- w skojarzeniu z lekami alfa sympatykomimetycznymi;
- w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub w ciągu 14 dni od ich odstawienia.
Ostrzeżenia
Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na jej działanie, w szczególności u osób z nadczynnością tarczycy. Szczególna ostrożność wymagana jest też u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub częstoskurcz oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych, takimi jak stwardnienie tętnic, nadciśnienie tętnicze lub tętniaki. U pacjentów z dławicą piersiową może wystąpić ból dławicowy.
Ostrożność wymagana jest również w przypadku podawania efedryny pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub rozrostem gruczołu krokowego.
Efedryny należy unikać lub stosować ją z zachowaniem ostrożności u pacjentów poddawanych znieczuleniu cyklopropanem, halotanem lub innymi halogenowanymi lekami znieczulającymi, ponieważ mogą indukować migotanie komór. Możliwe jest także wystąpienie podwyższonego ryzyka arytmii, jeśli efedryna będzie podawana pacjentom przyjmującym glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
Wiele sympatykomimetyków wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy i nie należy ich podawać pacjentom przyjmującym takie leczenie lub w ciągu 14 dni od jego zakończenia. Zaleca się unikanie sympatykomimetyków podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów MAO.
Efedryna zwiększa ciśnienie krwi, w związku z tym zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów leczonych na nadciśnienie tętnicze. Interakcje efedryny z alfa- i beta-adrenolitykami mogą być złożone. Propranolol i inne środki blokujące receptor beta adrenergiczny mają działanie antagonistyczne względem stymulantów receptora beta-2 adrenergicznego (agoniści beta-2), takich jak salbutamol.
Niepożądane działania metaboliczne dużych dawek agonistów beta-2 mogą zostać zaostrzone przez jednoczesne podawanie dużych dawek kortykosteroidów, w związku z czym należy starannie kontrolować pacjentów, gdy te dwa typy leczenia stosowane są równocześnie, choć ten środek ostrożności nie dotyczy wziewnego leczenia kortykosteroidami. Hipokalemia związana z dużymi dawkami agonistów beta-2 może prowadzić do zwiększonej podatności na arytmię serca indukowaną przez glikozydy naparstnicy. Hipokalemia może zostać nasilona przez równoczesne podawanie aminofiliny lub innych ksantyn, kortykosteroidów lub leczenie lekami moczopędnymi.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca.
Sportowców należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może powodować dodatni wynik w testach antydopingowych.
Przed infuzją należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny i nie zawiera widocznych cząstek stałych.
Substancje pomocnicze: ten produkt leczniczy zawiera 3,35 mg sodu na ml, co odpowiada 0,17% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.
Skojarzenia przeciwwskazane:
Pośrednie leki sympatykomimetyczne (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) ostrych epizodów nadciśnienia tętniczego.
Alfa sympatykomimetyki (podawane doustnie i (lub) donosowo)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Nieselektywne inhibitory MAO
Napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia mogąca prowadzić do zgonu.
Skojarzenia niezalecane:
Alkaloidy sporyszu (działanie dopaminergiczne)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Alkaloidy sporyszu (zwężające naczynia krwionośne)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Selektywne inhibitory MAO-A (podawane równocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni): Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Linezolid
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina)
Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Glikozydy nasercowe
Zwiększone ryzyko arytmii (patrz punkt 4.4).
Chinidyna
Zwiększone ryzyko arytmii (patrz punkt 4.4).
Noradrenergiczne i swoiste serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (minalcypran, wenlafaksyna)
Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Guanetydyna i produkty pokrewne
Znaczące zwiększenie ciśnienia krwi (hiperreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) hamowaniem dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Jeśli skojarzenia nie można uniknąć należy stosować, z zachowaniem ostrożności, mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych.
Sybutramina
Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Halogenowe anestetyki wziewne
Ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i poważnych arytmii komorowych.
Skojarzenia wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania:
Teofilina
Równoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądka i jelit.
Kortykosteroidy
Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu.
Leki przeciwpadaczkowe
Zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu.
Doksapram
Ryzyko nadciśnienia tętniczego.
Oksytocyna
Nadciśnienie tętnicze z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia krwionośne.
Leki hipotensyjne
Rezerpina i metylodopa mogą ograniczać działanie wazopresyjne efedryny.
Wodorowęglany
Zwiększone stężenie efedryny w osoczu i ryzyko przedawkowania (zmniejszone wydalanie efedryny przez nerki na skutek alkalizacji moczu).
Ciąża
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne.
Dane kliniczne z badań epidemiologicznych na ograniczonej liczbie kobiet wydają się wskazywać brak określonego wpływu efedryny w zakresie wad rozwojowych.
Opisano pojedyncze przypadki nadciśnienia tętniczego matek po nadużywaniu lub przedłużonym stosowaniu amin zwężających naczynia krwionośne.
Efedryna przenika przez łożysko i została powiązana ze zwiększeniem częstości akcji serca płodu i zmiennością rytmu serca płodu.
W związku z tym podczas ciąży efedryny należy unikać lub stosować z zachowaniem ostrożności i wyłącznie, gdy jest to konieczne.
Karmienie piersią
Efedryna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Istnieją dowody wskazujące, że efedryna ulega eliminacji w ciągu od 21 do 42 godzin po podaniu, a w związku z tym konieczne jest podjęcie decyzji, czy unikać leczenia efedryną, czy wstrzymać karmienie piersią na 2 dni po podaniu produktu leczniczego, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
Płodność
Dane nie są dostępne.
Nie dotyczy.
Bardzo często: ≥1/10; często: ≥1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100; rzadko: ≥1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko <1/10 000; częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
| Klasyfikacja układów i narządów | Częstość | Działania niepożądane |
|---|---|---|
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | Częstość nieznana | Modyfikacje hemostazy pierwotnej |
| Zaburzenia układu immunologicznego | Częstość nieznana | Nadwrażliwość |
| Zaburzenia psychiczne | Często | Splątanie, niepokój, depresja |
| Częstość nieznana | Stany psychotyczne, lęk | |
| Zaburzenia układu nerwowego | Często | Nerwowość, rozdrażnienie, niepokój, osłabienie, bezsenność, ból głowy, nadmierne pocenie się |
| Częstość nieznana | Drżenie, nadmierne ślinienie się | |
| Zaburzenia oka | Częstość nieznana | Epizody jaskry z zamkniętym kątem przesączania |
| Zaburzenia serca | Często | Kołatania, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz |
| Rzadko | Arytmia serca | |
| Częstość nieznana | Ból dławicowy, bradykardia odruchowa, zatrzymanie akcji serca, obniżone ciśnienie krwi | |
| Zaburzenia naczyniowe | Częstość nieznana | Krwotok mózgowy |
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki | Często | Duszność |
| piersiowej i śródpiersia | Częstość nieznana | Obrzęk płuc |
| Zaburzenia żołądka i jelit | Często | Nudności, wymioty |
| Częstość nieznana | Zmniejszone łaknienie | |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | Rzadko | Ostre zatrzymanie moczu |
| Badania diagnostyczne | Częstość nieznana | Hipokalemia, zmiany stężenia glukozy we krwi |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
W przypadku przedawkowania obserwuje się nudności, wymioty, gorączkę, schizofrenię paranoidalną, arytmię komorową i nadkomorową, nadciśnienie tętnicze, zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę.
Dawka śmiertelna dla ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l.
Leczenie
Leczenie przedawkowania efedryny po tym produkcie leczniczym może wymagać intensywnego leczenia wspomagającego. Można podać powolne wstrzyknięcie dożylne labetalolu 50 do 200 mg z monitorowaniem elektrokardiograficznym w celu leczenia częstoskurczu nadkomorowego. Znacząca hipokalemia (<2,8 mmol.l–1) w wyniku przesunięcia jonów potasu do wnętrza komórek jest czynnikiem predysponującym do arytmii serca i można ją skorygować przez infuzję chlorku potasu wraz z propranololem i korektą zasadowicy oddechowej, jeśli występuje.
Do opanowania skutków pobudzenia OUN może być konieczna benzodiazepina i (lub) lek neuroleptyczny.
W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego, przeciwnadciśnieniowe leki pozajelitowe to: azotany dożylne, antagoniści kanałów wapniowych, nitroprusydek sodu, labetalol lub fentolamina. Wybór leku przeciwnadciśnieniowego zależny jest od dostępności, stanów współistniejących oraz stanu klinicznego pacjenta.
5.1 Farmakodynamika
Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne.
Kod ATC: C01CA26
Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna jest także inhibitorem monoaminooksydazy (MAO).
5.2 Farmakokinetyka
Po podaniu dożylnym efedryna jest całkowicie biodostępna, a biodostępność efedryny po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%.
Wydalanie zależy od pH moczu:
Od 73 do 99% (średnio: 88%) w moczu kwaśnym,
Od 22 do 35% (średnio: 27%) w moczu zasadowym.
Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
6.1 Substancje pomocnicze
Sodu chlorek
Kwas cytrynowy jednowodny
Sodu cytrynian
Kwas solny (do ustalenia pH)
Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)
Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Polipropylenowa ampułka zawierająca 10 ml roztworu do wstrzykiwań w tekturowym pudełku. Wielkość opakowania: 10 ampułek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Instrukcja stosowania:
Przed podaniem należy sprawdzić wzrokowo czy roztwór w ampułkach nie zawiera cząstek i obecności zabarwienia. Nie używać, jeśli roztwór jest zabarwiony lub zawiera cząstki.
Wyłącznie do jednorazowego użytku.
Brak specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. Podmiot odpowiedzialny
Laboratoire Aguettant
1 rue Alexander Fleming
69007 Lyon
Francja
8. Numer pozwolenia
Pozwolenie nr:
9. Data wydania lub przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
Każdy mililitr roztworu do wstrzykiwań zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku, co odpowiada 24,6 mg efedryny.
Każda ampułka o pojemności 1 ml zawiera 30 mg efedryny chlorowodorku, co odpowiada 24,6 mg efedryny.
Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.
Roztwór do wstrzykiwań (wstrzyknięcie)
Przejrzysty, bezbarwny płyn
pH = 5,5 do 7,0
Osmolalność: w granicach 275–320 mOsm/kg
Leczenie niedociśnienia wywołanego znieczuleniem rdzeniowym, zewnątrzoponowym i ogólnym u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat.
Dawkowanie
Dorośli
Powolne wstrzyknięcie dożylne od 3 do 6 mg (maksymalnie 9 mg), w razie konieczności powtarzane co 3–4 minuty do maksymalnej dawki 30 mg. Brak skuteczności po podaniu 30 mg powinien prowadzić do ponownego rozważenia wyboru środka leczniczego.
Dawka podana w ciągu 24 godzin nie może być większa niż 150 mg.
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby
Brak konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.
Pacjenci w podeszłym wieku
Tak jak pozostali dorośli.
Dzieci i młodzież
Ten produkt leczniczy zasadniczo nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących skuteczności, bezpieczeństwa stosowania i zalecanej dawki.
- Dzieci w wieku poniżej 12 lat
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności efedryny u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dane nie są dostępne.
- Dzieci w wieku od 12 lat
Dawkowanie i sposób podawania są takie same jak dla osób dorosłych.
Sposób podawania
Ten produkt leczniczy należy stosować wyłącznie pod nadzorem anestezjologa jako wstrzyknięcie drogą dożylną.
Produkt leczniczy należy rozcieńczyć przed użyciem. Instrukcje dotyczące rozcieńczania produktu przed podaniem, patrz punkt 6.6.
Podanie dożylne.
Tego produktu leczniczego nie należy stosować w następujących przypadkach:
- nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1;
- w skojarzeniu z innymi pośrednimi lekami sympatykomimetycznymi, takimi jak fenylopropanoloamina, fenylefryna, pseudoefedryna i metylofenidat;
- w skojarzeniu z lekami alfa sympatykomimetycznymi;
- w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO lub w ciągu 14 dni od ich odstawienia.
Ostrzeżenia
Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na jej działanie, w szczególności u osób z nadczynnością tarczycy. Szczególna ostrożność wymagana jest też u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak choroba niedokrwienna serca, arytmia lub częstoskurcz oraz z zarostowymi chorobami naczyń krwionośnych takimi jak stwardnienie tętnic, nadciśnienie tętnicze lub tętniaki. U pacjentów z dławicą piersiową może wystąpić ból dławicowy.
Ostrożność wymagana jest również w przypadku podawania efedryny pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania lub rozrostem gruczołu krokowego.
Efedryny należy unikać lub stosować ją z zachowaniem ostrożności u pacjentów poddawanych znieczuleniu cyklopropanem, halotanem lub innymi halogenowanymi lekami znieczulającymi, ponieważ mogą indukować migotanie komór. Możliwe jest także wystąpienie podwyższonego ryzyka arytmii, jeśli efedryna będzie podawana pacjentom przyjmującym glikozydy nasercowe, chinidynę lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne.
Wiele sympatykomimetyków wchodzi w interakcje z inhibitorami monoaminooksydazy i nie należy ich podawać pacjentom przyjmującym takie leczenie lub w ciągu 14 dni od jego zakończenia. Zaleca się unikanie sympatykomimetyków podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów MAO.
Efedryna zwiększa ciśnienie krwi, w związku z tym zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów leczonych na nadciśnienie tętnicze. Interakcje efedryny z alfa- i beta- adrenolitykami mogą być złożone. Propranolol i inne środki blokujące receptor beta adrenergiczny mają działanie antagonistyczne względem stymulantów receptora beta-2 adrenergicznego (agoniści beta-2), takich jak salbutamol.
Niepożądane działania metaboliczne dużych dawek agonistów beta-2 mogą zostać zaostrzone przez jednoczesne podawanie dużych dawek kortykosteroidów, w związku z czym należy starannie kontrolować pacjentów, gdy te dwa typy leczenia stosowane są równocześnie, choć ten środek ostrożności nie dotyczy wziewnego leczenia kortykosteroidami. Hipokalemia związana z dużymi dawkami agonistów beta-2 może prowadzić do zwiększonej podatności na arytmię serca indukowaną przez glikozydy naparstnicy. Hipokalemia może zostać nasilona przez równoczesne podawanie aminofiliny lub innych ksantyn, kortykosteroidów lub leczenie lekami moczopędnymi.
Środki ostrożności dotyczące stosowania
Efedrynę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów ze stwierdzoną w wywiadzie chorobą serca.
Sportowców należy poinformować, że ten produkt leczniczy zawiera substancję czynną, która może powodować dodatni wynik w testach antydopingowych.
Przed infuzją należy sprawdzić, czy roztwór jest klarowny i nie zawiera widocznych cząstek stałych.
Skojarzenia przeciwwskazane:
Pośrednie leki sympatykomimetyczne (fenylopropanoloamina, pseudoefedryna, fenylefryna, metylofenidat)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) ostrych epizodów nadciśnienia tętniczego.
Alfa sympatykomimetyki (podawane doustnie i(lub) donosowo)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Nieselektywne inhibitory MAO
Napadowe nadciśnienie tętnicze, hipertermia mogąca prowadzić do zgonu.
Skojarzenia niezalecane:
Alkaloidy sporyszu (działanie dopaminergiczne)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Alkaloidy sporyszu (zwężające naczynia krwionośne)
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Selektywne inhibitory MAO-A (podawane równocześnie lub w ciągu ostatnich 2 tygodni): Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Linezolid
Ryzyko zwężenia naczyń i (lub) epizodów nadciśnienia tętniczego.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (np. imipramina)
Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Glikozydy nasercowe
Zwiększone ryzyko arytmii (patrz punkt 4.4).
Chinidyna
Zwiększone ryzyko arytmii (patrz punkt 4.4).
Noradrenergiczne i swoiste serotoninergiczne leki przeciwdepresyjne (minalcypran, wenlafaksyna)
Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Guanetydyna i produkty pokrewne
Znaczące zwiększenie ciśnienia krwi (hiperreaktywność związana ze zmniejszeniem napięcia współczulnego i (lub) hamowaniem dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Jeśli skojarzenia nie można uniknąć, należy stosować, z zachowaniem ostrożności, mniejsze dawki leków sympatykomimetycznych.
Sybutramina
Napadowe nadciśnienie tętnicze z możliwością arytmii (hamowanie dostępności adrenaliny lub noradrenaliny we włóknach współczulnych).
Halogenowe anestetyki wziewne
Ryzyko okołooperacyjnego przełomu nadciśnieniowego i poważnych arytmii komorowych.
Skojarzenia wymagające środków ostrożności dotyczących stosowania:
Teofilina
Równoczesne podawanie efedryny i teofiliny może prowadzić do bezsenności, nerwowości i zaburzeń żołądka i jelit.
Kortykosteroidy
Wykazano, że efedryna zwiększa klirens deksametazonu.
Leki przeciwpadaczkowe
Zwiększone stężenie fenytoiny oraz potencjalnie fenobarbitalu i prymidonu.
Doksapram
Ryzyko nadciśnienia tętniczego.
Oksytocyna
Nadciśnienie tętnicze z sympatykomimetykami zwężającymi naczynia krwionośne.
Leki hipotensyjne
Rezerpina i metylodopa mogą ograniczać działanie wazopresyjne efedryny.
Wodorowęglany
Zwiększone stężenie efedryny w osoczu i ryzyko przedawkowania (zmniejszone wydalanie efedryny przez nerki na skutek alkalizacji moczu).
Ciąża
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne.
Dane kliniczne z badań epidemiologicznych na ograniczonej liczbie kobiet wydają się wskazywać brak określonego wpływu efedryny w zakresie wad rozwojowych.
Opisano pojedyncze przypadki nadciśnienia tętniczego matek po nadużywaniu lub przedłużonym stosowaniu amin zwężających naczynia krwionośne.
Efedryna przenika przez łożysko i została powiązana ze zwiększeniem częstości akcji serca płodu i zmiennością rytmu serca płodu.
W związku z tym podczas ciąży efedryny należy unikać lub stosować z zachowaniem ostrożności i wyłącznie, gdy jest to konieczne.
Karmienie piersią
Efedryna przenika do mleka kobiecego. U niemowląt karmionych piersią zgłaszano rozdrażnienie i zaburzenia cyklu snu. Istnieją dowody wskazujące, że efedryna ulega eliminacji w ciągu od 21 do 42 godzin po podaniu, a w związku z tym konieczne jest podjęcie decyzji, czy unikać leczenia efedryną, czy wstrzymać karmienie piersią na 2 dni po podaniu produktu leczniczego, uwzględniając korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety.
Płodność
Dane nie są dostępne.
Nie dotyczy.
Bardzo często: ≥1/10; często: ≥1/100 do <1/10; niezbyt często: ≥1/1000 do <1/100; rzadko: ≥1/10 000 do <1/1000; bardzo rzadko <1/10 000; częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.
| Klasyfikacja układów i narządów | Częstość | Działania niepożądane |
|---|---|---|
| Zaburzenia krwi i układu chłonnego | Częstość nieznana | Modyfikacje hemostazy pierwotnej |
| Zaburzenia układu immunologicznego | Częstość nieznana | Nadwrażliwość |
| Zaburzenia psychiczne | Często | Splątanie, niepokój, depresja |
| Częstość nieznana | Stany psychotyczne, lęk | |
| Zaburzenia układu nerwowego | Często | Nerwowość, rozdrażnienie, niepokój, osłabienie, bezsenność, ból głowy, nadmierne pocenie się |
| Częstość nieznana | Drżenie, nadmierne ślinienie się | |
| Zaburzenia oka | Częstość nieznana | Epizody jaskry z zamkniętym kątem przesączania |
| Zaburzenia serca | Często | Kołatania, nadciśnienie tętnicze, częstoskurcz |
| Rzadko | Arytmia serca | |
| Częstość nieznana | Ból dławicowy, bradykardia odruchowa, zatrzymanie akcji serca, obniżone ciśnienie krwi | |
| Zaburzenia naczyniowe | Częstość nieznana | Krwotok mózgowy |
| Zaburzenia układu oddechowego, klatki | Często | Duszność |
| piersiowej i śródpiersia | Częstość nieznana | Obrzęk płuc |
| Zaburzenia żołądka i jelit | Często | Nudności, wymioty |
| Częstość nieznana | Zmniejszone łaknienie | |
| Zaburzenia nerek i dróg moczowych | Rzadko | Ostre zatrzymanie moczu |
| Badania diagnostyczne | Częstość nieznana | Hipokalemia, zmiany stężenia glukozy we krwi |
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem:
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
W przypadku przedawkowania obserwuje się nudności, wymioty, gorączkę, schizofrenię paranoidalną, arytmię komorową i nadkomorową, nadciśnienie tętnicze, zahamowanie czynności oddechowej, drgawki i śpiączkę.
Dawka śmiertelna dla ludzi wynosi około 2 g, co odpowiada stężeniu we krwi wynoszącemu od około 3,5 do 20 mg/l.
Leczenie
Leczenie przedawkowania efedryny po tym produkcie leczniczym może wymagać intensywnego leczenia wspomagającego. Można podać powolne wstrzyknięcie dożylne labetalolu 50 do 200 mg z monitorowaniem elektrokardiograficznym w celu leczenia częstoskurczu nadkomorowego. Znacząca hipokalemia (<2,8 mmol.l–1) w wyniku przesunięcia jonów potasu do wnętrza komórek jest czynnikiem predysponującym do arytmii serca i można ją skorygować przez infuzję chlorku potasu wraz z propranololem i korektą zasadowicy oddechowej, jeśli występuje.
Do opanowania skutków pobudzenia OUN może być konieczna benzodiazepina i (lub) lek neuroleptyczny.
W przypadku ciężkiego nadciśnienia tętniczego, przeciwnadciśnieniowe leki pozajelitowe to: azotany dożylne, antagoniści kanałów wapniowych, nitroprusydek sodu, labetalol lub fentolamina. Wybór leku przeciwnadciśnieniowego zależny jest od dostępności, stanów współistniejących oraz stanu klinicznego pacjenta.
5.1 Farmakodynamika
Grupa farmakoterapeutyczna: leki pobudzające układ sercowo-naczyniowy, wpływające na receptory adrenergiczne i dopaminergiczne.
Kod ATC: C01CA26
Efedryna jest aminą sympatykomimetyczną działającą bezpośrednio na receptory alfa i beta oraz pośrednio przez zwiększenie uwalniania noradrenaliny przez zakończenia nerwów współczulnych. Jako lek sympatykomimetyczny efedryna stymuluje ośrodkowy układ nerwowy, układ sercowo-naczyniowy, układ oddechowy oraz zwieracze układu pokarmowego i moczowego. Efedryna jest także inhibitorem monoaminooksydazy (MAO).
5.2 Farmakokinetyka
Po podaniu dożylnym efedryna jest całkowicie biodostępna, a biodostępność efedryny po podaniu doustnym wynosi powyżej 90%.
Wydalanie zależy od pH moczu:
Od 73 do 99% (średnio: 88%) w moczu kwaśnym,
Od 22 do 35% (średnio: 27%) w moczu zasadowym.
Po podaniu doustnym lub pozajelitowym 77% efedryny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.
Okres półtrwania zależy od pH moczu. Przy moczu zakwaszonym na poziomie pH = 5, okres półtrwania wynosi 3 godziny, przy moczu zasadowym o pH = 6,3, okres półtrwania wynosi około 6 godzin.
5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Brak danych przedklinicznych istotnych dla lekarza przepisującego produkt leczniczy, które nie byłyby wymienione w innych punktach Charakterystyki Produktu Leczniczego.
6.1 Substancje pomocnicze
Woda do wstrzykiwań
6.2 Niezgodności farmaceutyczne
Tego produktu leczniczego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi, z wyjątkiem wymienionych w punkcie 6.6.
6.3 Okres ważności
3 lata
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Brak specjalnych zaleceń dotyczących przechowywania produktu leczniczego.
6.5 Rodzaj i zawartość opakowania
Ampułka z przezroczystego bezbarwnego szkła typu I, z punktem OPC, zawierająca 1 mL roztworu do wstrzykiwań, w tekturowym pudełku.Wielkość opakowania: 10 ampułek.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania
Instrukcja stosowania:
Przed podaniem należy sprawdzić wzrokowo czy roztwór w ampułkach nie zawiera cząstek i obecności zabarwienia. Nie używać, jeśli roztwór jest zabarwiony lub zawiera cząstki.
Wyłącznie do jednorazowego użytku.
Jak otwierać ampułki z punktem nacięcia typu OPC (one-point cut):
Ampułka posiada wyprofilowany punkt przełamania, a kolorowe oznaczenie pozwala odpowiednio ustawić ampułkę. Należy chwycić ampułkę w taki sposób, aby kolorowe oznaczenie było skierowane w górę.
Ampułkę można łatwo otworzyć, umieszczając kciuk na kolorowym oznaczeniu i wyginając górną część ampułki do tyłu, jak pokazano na rysunku.
Instrukcje dotyczące rozcieńczania:
Rozcieńczyć roztwór do wstrzykiwań do końcowego stężenia 3 mg/ml lub 5 mg/ml, w zależności od przypadku (patrz punkt 4.2).Ten produkt leczniczy jest zgodny z chlorkiem sodu 0,9%, mleczanem Ringera i glukozą 5%.
Brak specjalnych wymagań dotyczących usuwania.
Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.
7. Podmiot odpowiedzialny
Laboratoire Aguettant
1 rue Alexander Fleming
69007 Lyon
Francja
8. Numer pozwolenia
Pozwolenie nr:
9. Data wydania lub przedłużenia pozwolenia
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:
Dokumenty
W rejestrze od 10.10.2026