Podmiot odpowiedzialny: Zakłady farmaceutyczne polpharma s.a.

Femiraya

Tabletki

Opakowania i refundacja

Dawka 10 mg

NARdoustna

Opakowania i refundacja — dawka 10 mg
Opakowanie
30 tabl.	Pełna odpłatność
60 tabl.	Pełna odpłatność

Standardowe dawkowanie

Z posiłkiem Rano

Dorośli

Dorośli: początkowo 5 mg doustnie raz na dobę, rano, z posiłkiem. Dawkę można stopniowo zwiększać (o 5–10 mg co 2 tygodnie) do najmniejszej skutecznej dawki; maksymalnie 25 mg na dobę.

Charakterystyka Produktu Leczniczego

Przed zastosowaniem produktu leczniczego Femiraya i w czasie jego długotrwałego stosowania należy wykonać odpowiednie badania lekarskie w celu wykluczenia nowotworów hormonozależnych lub innych zaburzeń, uniemożliwiających przyjmowanie DHEA.

Produktu leczniczego Femiraya nie powinny stosować pacjentki poniżej 40 lat.

Kobiety stosujące hormonalną terapię zastępczą (HTZ) nie powinny przyjmować produktu. DHEA nie powinien być stosowany razem z produktami leczniczymi zawierającymi androgeny. Produkt leczniczy Femiraya należy przyjmować rano zgodnie z naturalnym cyklem syntezy i wydzielania tego hormonu. Nie przekraczać zalecanej dawki.

Zmiana dawki, w szczególności zwiększenie dawki, wymaga zawsze konsultacji z lekarzem. Nie należy podawać jednocześnie z innymi produktami zawierającymi androgeny.

Decyzję o zastosowaniu produktu leczniczego w leczeniu dolegliwości związanych z menopauzą należy podejmować po wnikliwej analizie korzyści i możliwych zagrożeń związanych z leczeniem i z zaleceniem przestrzegania dyscypliny terapeutycznej. W monitorowaniu terapii należy uwzględnić szereg parametrów klinicznych i biochemicznych, takich jak: stan psychiczny (witalność, samopoczucie, potencja), stan somatyczny (masa ciała, rozkład tkanki tłuszczowej, stan tkanki mięśniowej), stężenia hormonów (LH – hormon luteinizujący, FSH – hormon folikulotropowy, wolny testosteron, prolaktyna), stan kośćca (badanie densytometryczne), wartości ciśnienia tętniczego, badanie biochemiczne (morfologia, hematokryt, stężenie glukozy, sodu, potasu, wapnia, fosforu, aktywność enzymów wątrobowych oraz lipidogram).

W wyniku stosowania produktu leczniczego Femiraya w wyższych niż zalecane dawkach przez dłuższy czas u kobiet mogą wystąpić: brak miesiączki, niepłodność, zmniejszenie gruczołów sutkowych, nadmierne owłosienie na ciele, maskulinizacja, spadek odporności, nadmierna agresja i nadpobudliwość, przyrost masy ciała, obniżenie tonu głosu, łysienie kątowe typu męskiego.

W przypadku wystąpienia nasilonych działań niepożądanych, pacjentka powinna odstawić produkt leczniczy Femiraya. Nie należy stosować dawek większych niż zalecane.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, takich jak trądzik lub przetłuszczanie się skóry, należy odstawić produkt leczniczy Femiraya na 2–3 tygodnie. Po tym czasie można kontynuować leczenie, stosując mniejszą dawkę niż poprzednio. Jeżeli objawy wystąpią ponownie, produktu leczniczego nie należy przyjmować.

Produkt leczniczy Femiraya nie powinien być stosowany u sportowców, gdyż należy do grupy niedozwolonych środków anabolicznych – androgennych.

Produktu leczniczego Femiraya nie należy stosować u dzieci i młodzieży.Produkt leczniczy Femiraya zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Prawidłowo stosowany DHEA jest bezpieczny i bardzo dobrze tolerowany. Działania niepożądane występują rzadko, zależą od dawki DHEA i przemijają po jego odstawieniu. Działania niepożądane związane są głównie z efektem androgennym hormonu, a prawdopodobieństwo ich wystąpienia wydaje się być nieco większe u kobiet niż u mężczyzn.

Działania niepożądane uszeregowano zgodnie z następującą klasyfikacją częstości: Bardzo często (≥ l/10); Często (≥ l/100 do < l/10); Niezbyt często (≥ l/1000 do < l/100); Rzadko (≥ l/10 000 do < l/1000); Bardzo rzadko (< l/10 000); ieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania, objawy niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Rzadko: wzrost potliwości, zmiany łojotokowe skóry twarzy, świąd skóry głowy, trądzik skóry twarzy lub łagodne trądzikowate zapalenie skóry, umiarkowanie nasilony hirsutyzm, łysienie kątowe typu męskiego.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi Rzadko: zaburzenia miesiączkowania.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: Rzadko: niekorzystne zmiany składu lipidów krwi (np. spadek stężenia HDL), zwiększenie apetytu, retencja wody i soli, hiperkalcemia.

Zaburzenia układu nerwowego Rzadko: ból głowy, niepokój, zmiany nastroju. Bardzo rzadko: bezsenność.

Zaburzenia żołądka i jelit Rzadko: nudności, wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko: hepatomegalia, zapalenie wątroby.

Zaburzenia serca Bardzo rzadko: niezagrażające życiu zaburzenia rytmu pracy serca, ustępujące po odstawieniu DHEA i zastosowaniu odpowiedniego leku beta-adrenolitycznego.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia Rzadko: obniżenie tonu głosu

Zaburzenia psychiczne Bardzo rzadko: zaburzenia psychiczne (objawy manii).

Nie stwierdzono wpływu DHEA na wyniki badań laboratoryjnych moczu i krwi oraz zaburzeń czynności nerek lub wątroby w trakcie stosowania produktu leczniczego.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181 C 02-222 Warszawa Tel.: +48 22 49-21-301 Fax: +48 22 49-21-309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

5.1 Farmakodynamika

Grupa farmakoterapeutyczna: steroidy anaboliczne, pochodne androstanu, prasteron. Kod ATC: A14A A07

DHEA jest hormonem steroidowym, wytwarzanym w dużych ilościach w warstwie siatkowatej nadnerczy. Substratem do biosyntezy DHEA w ustroju jest cholesterol. W pierwszym etapie cholesterol ulega konwersji w pregnenolon, następnie dochodzi do hydroksylacji w położeniu C17 - powstaje 17-OH-pregnenolon, który pod wpływem enzymu liazy C17 - C20 przekształca się w DHEA. DHEA ma cechy słabego androgenu oraz jest prekursorem innych hormonów płciowych; jest to więc prohormon. W organizmie kobiety DHEA ulega konwersji enzymatycznej – poprzez androstendion i testosteron - do estrogenów: estronu i estradiolu, a u mężczyzny szlak przemian DHEA wiedzie do syntezy silnie działających androgenów, między innymi testosteronu. Endogenne wytwarzanie DHEA rozpoczyna się już w okresie prenatalnym. Nadnercza, rozwijającego się płodu, wytwarzają duże ilości DHEA, który wykorzystywany jest jako substrat do biosyntezy estrogenów w łożysku. Po porodzie, warstwa płodowa nadnerczy ulega atrofii, wytwarzanie DHEA szybko się zmniejsza i pozostaje niskie aż do ok. 5–7 roku życia, kiedy następuje odtworzenie kory nadnerczy (adrenarchae). Stopniowy wzrost syntezy DHEA trwa do około 30 roku życia, po czym następuje powolny spadek wytwarzania aż do stężeń resztkowych u osób w ósmej dekadzie życia. Szczytowe wytwarzanie DHEA u mężczyzn sięga 15-30 mg na dobę, a stężenia występujące we krwi wynoszą 1,3 do 12 ng/ml dla wolnego hormonu i 1,4 do 7,9 ng/ml dla siarczanu DHEA. U kobiet wartości te są o około 10-15% niższe. We krwi występuje niemal wyłącznie postać sprzężona - siarczan DHEA (DHEA-S), który w przeciwieństwie do wolnego hormonu silnie wiąże się z białkami, jest wolno metabolizowany, wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania i jego stężenie nie waha się w rytmie okołodobowym. DHEA w organizmie służy głównie jako zapas nieaktywnego prohormonu, który ulega konwersji do czynnych hormonów płciowych. Stopień tej konwersji zależy od wieku, płci, cech osobniczych i jest dostosowany do aktualnego zapotrzebowania organizmu. U mężczyzn głównym narządem syntezy hormonów płciowych są jądra, wytwarzające testosteron, natomiast wytwarzany w nadnerczach DHEA jest alternatywnym, dodatkowym źródłem androgenów. U kobiet nadnerczowy DHEA jest najważniejszym androgenem ustroju po wygaśnięciu czynności jajników (menopauza). DHEA jest praktycznie jedynym substratem do syntezy estrogenów w tkankach docelowych. Nasilający się z wiekiem niedobór endogennego DHEA może być przyczyną niekorzystnych zmian i procesów związanych ze starzeniem się organizmu. Prawdopodobnie niedobór DHEA jest nie tylko objawem procesu starzenia się, ale może również nasilać ten proces. Zgodnie z tym założeniem, suplementacja egzogennego hormonu powinna spowolnić procesy i zjawiska powodujące starzenie się. Celem stosowania produktu leczniczego Femiraya jest uzupełnienie deficytu endogennego DHEA, aby poprawić jakość życia starzejących się osób. Ponadto DHEA wywiera nieswoiste, korzystne działanie, spowalniając rozwój niektórych chorób i zmniejszając nasilenie związanych z nimi objawów. Podawanie DHEA może wpływać korzystnie m.in. na psychikę, zdolność do życia płciowego, czynność układu immunologicznego i układ kostno-mięśniowy.

Wspomagające działanie DHEA wykazano także w innych zaburzeniach i stanach:

menopauza u kobiet;
nadmierna pigmentacja skóry, zmniejszenie grubości naskórka;
spadek sprawności fizycznej i psychicznej, szczególnie u osób w podeszłym wieku;
pogorszenie nastroju, stany depresyjne, zaburzenia snu, obniżenie napędu psychoruchowego;
spadek aktywności płciowej;
otyłość;
zmniejszona wrażliwość tkanek na insulinę;
zaburzenia układu krążenia;
- osłabienie odporności;
pierwotna i wtórna niewydolność kory nadnerczy.

W przeciwieństwie do innych steroidów nadnerczy synteza DHEA nie podlega autoregulacji w mechanizmie ujemnego sprzężenia zwrotnego – nie istnieje więc ryzyko, że w trakcie terapii zahamowane zostanie wytwarzanie naturalnego hormonu lub wystąpi zanik kory nadnerczy.

5.2 Farmakokinetyka

Ogólna charakterystyka wykonanych badań Parametry farmakokinetyczne DHEA wyznaczano u zwierząt i u ludzi, podając lek drogą doustną lub dożylną – jako rozpuszczalny w wodzie siarczan DHEA. Zakres stosowanych u ludzi dawek hormonu mieścił się w bardzo szerokich granicach, od kilku miligramów do ponad 1 grama. Badano mężczyzn i kobiety w różnym wieku, także młodych i w podeszłym wieku.

Wchłanianie Po podaniu doustnym DHEA dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Ponieważ jest substancją lipofilową, nierozpuszczalną w wodzie, przyjęcie z pokarmem bogatym w tłuszcze ułatwia wchłanianie. Maksymalne stężenie DHEA oraz jego głównego metabolitu siarczanu DHEA występuje we krwi po ok. 2-5 godzinach od momentu podania.

Dystrybucja Po wchłonięciu z przewodu pokarmowego DHEA słabo wiąże się z albuminami krwi (stopień wiązania wynosi około 10-20%) i większa część występuje w postaci wolnej, która ulega szybkim przemianom metabolicznym. W przeciwieństwie do wolnego DHEA postać sprzężona DHEA-S silnie wiąże się z albuminami krwi (w ok. 80-90%) i ma znacznie dłuższy okres półtrwania. Objętość dystrybucji DHEA-S wynosi ok. 9 l.

Metabolizm W początkowej fazie przemian metabolicznych DHEA ulega szybkiemu sprzęganiu z kwasem siarkowym. Proces ten odbywa się w wątrobie pod wpływem enzymów z rodziny sulfotransferaz. Powstały siarczan dehydroepiandrosteronu (DHEA-S) jest najważniejszym metabolitem pośrednim. Z krwią DHEA-S dociera do tkanek docelowych (m.in. piersi, gruczoł krokowy, narządy rodne, kości, mięśnie szkieletowe), gdzie ulega desulfatacji do wolnego DHEA, który następnie pod wpływem specyficznych enzymów przekształca się w androstendion i dalej w testosteron. U kobiet również powstaje androstendion i testosteron, które ulegają dalszym przemianom, odpowiednio do estronu i estradiolu. Powstałe męskie i żeńskie hormony płciowe ulegają normalnym, charakterystycznym dla tych związków przemianom biochemicznym, i jako różne, sprzężone z kwasem glukuronowym metabolity usuwane są z organizmu.

Eliminacja DHEA wydalany jest z organizmu człowieka z moczem i z kałem w postaci nieaktywnych metabolitów. Poprzez nerki – do moczu trafia około 50-70% wchłoniętej dawki DHEA, natomiast pozostała część wydala się z żółcią – do jelit i zostaje usunięta wraz z kałem. Wolny, niesprzężony z siarczanem DHEA słabo wiąże się z białkami i jest szybko usuwany (klirens ok. 2 000 l/24h), a jego okres półtrwania wynosi zaledwie 15-40 minut. W przeciwieństwie do wolnego DHEA, postać sprzężona (DHEA-S) silnie wiąże się z albuminami i ma znacznie dłuższy okres półtrwania (ok. 12 h). Jego klirens wynosi ok. 13 l/24h. Zarówno DHEA, jak i jego siarczan nie ulegają kumulacji w ustroju, a przy przewlekłym stosowaniu, ustala się stacjonarne stężenie hormonu we krwi.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na zwierzętach i z udziałem ludzi wykazano, że androgeny wywierają działanie teratogenne, wywołują zaburzenia rozwoju narządów moczowo-płciowych oraz wirylizację płodów żeńskich.

Dokumenty

Charakterystyka Produktu Leczniczego (ChPL) Ulotka dla pacjenta

Opakowania i refundacja

Dawka 10 mg

Standardowe dawkowanie

Charakterystyka Produktu Leczniczego

2 Skład jakościowy i ilościowy

3 Postać farmaceutyczna

4.1 Wskazania do stosowania

4.2 Dawkowanie i sposób podawania

4.3 Przeciwwskazania

4.4 Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności

4.5 Interakcje z innymi produktami leczniczymi

4.6 Płodność, ciąża i laktacja

4.7 Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

4.8 Działania niepożądane

4.9 Przedawkowanie

5 Właściwości farmakologiczne

6 Dane farmaceutyczne

7–10 Pozwolenie na dopuszczenie do obrotu

Dokumenty