Podmiot odpowiedzialny: Farmak international sp. z o.o.

Iburapid

Tabletki powlekane

Opakowania i refundacja

Dawka 200 mg

NARdoustna

Opakowania i refundacja — dawka 200 mg
Opakowanie
10 tabl.	Pełna odpłatność
20 tabl.	Pełna odpłatność
30 tabl.	Pełna odpłatność
40 tabl.	Pełna odpłatność
50 tabl.	Pełna odpłatność
60 tabl.	Pełna odpłatność

Dawka 400 mg

NARdoustna

Opakowania i refundacja — dawka 400 mg
Opakowanie
10 tabl.	Pełna odpłatność
20 tabl.	Pełna odpłatność
30 tabl.	Pełna odpłatność
40 tabl.	Pełna odpłatność
50 tabl.	Pełna odpłatność
60 tabl.	Pełna odpłatność

Charakterystyka Produktu Leczniczego

Ten lek ma osobne charakterystyki dla poszczególnych mocy. Wybierz moc, aby zobaczyć właściwy dokument.

Działania niepożądane można ograniczyć, stosując najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów (patrz punkt 4.4).

Należy poinformować pacjenta, że jeżeli konieczne jest stosowanie produktu leczniczego dłużej niż 3 dni lub gdy stan pacjenta pogarsza się, powinien skontaktować się z lekarzem. Tabletki powlekane Iburapid 200 mg przeznaczone są dla osób dorosłych, młodzieży i dzieci o masie ciała od 20 kg (dla dzieci w wieku od 6 lat). Tabletki powlekane Iburapid 400 mg przeznaczone są dla osób dorosłych i młodzieży o masie ciała od 40 kg (w wieku od 12 lat).

Dawkowanie

Dorośli i młodzież (w wieku od 12 lat) o masie ciała 40 kg i większej: Dawka początkowa ibuprofenu to 200 mg lub 400 mg. W razie konieczności można przyjąć dodatkowe dawki 200 mg lub 400 mg ibuprofenu. Odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami powinien być ustalany odpowiednio do występujących objawów i przy uwzględnieniu maksymalnej zalecanej dawki dobowej. Nie powinien być on krótszy niż 6 godzin w przypadku dawki 400 mg oraz nie krótszy niż 4 godziny w przypadku dawki 200 mg. W ciągu 24 godzin nie należy przekraczać całkowitej dawki 1200 mg ibuprofenu.

Dawkowanie w przypadku migrenowego bólu głowy to 400 mg w dawce pojedynczej, a w razie konieczności 400 mg co 4 - 6 godzin. Maksymalna dawka dobowa ibuprofenu nie powinna przekraczać 1200 mg. Przyjmowanie produktu leczniczego należy ograniczyć do maksymalnie dwóch lub trzech dni w tygodniu.

Dzieci o masie ciała 20 do 29 kg (w wieku 6 - 9 lat): 1 tabletka 200 mg. W razie potrzeby, 1 tabletka 200 mg co 6 - 8 godzin. Nie należy przekraczać dawki 3 tabletki po 200 mg na dobę (600 mg).

Dzieci o masie ciała 30 do 39 kg (w wieku 10 - 12 lat): 1 tabletka 200 mg. W razie potrzeby, 1 tabletka 200 mg co 4 - 6 godzin. Nie należy przekraczać dawki 4 tabletek po 200 mg na dobę (800 mg).

Sposób podawania Podanie doustne. Tabletki należy połykać w całości, popijając wodą. U osób z dolegliwościami przewodu pokarmowego zaleca się przyjmowanie produktu leczniczego Iburapid podczas posiłków.

Szczególne grupy pacjentów

Stosowanie u dzieci i młodzieży Produktu leczniczego Iburapid 200 mg nie należy stosować u dzieci o masie ciała poniżej 20 kg oraz w wieku poniżej 6 lat (patrz punkt 4.3).

Produktu leczniczego Iburapid 400 mg nie należy stosować u dzieci o masie ciała poniżej 40 kg oraz w wieku poniżej 12 lat (patrz punkt 4.3).

Pacjenci w wieku powyżej 65 lat Ze względu na większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych (patrz punkt 4.4) zaleca się szczególnie uważne monitorowanie pacjentów w podeszłym wieku.

Niewydolność nerek Nie ma konieczności zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (pacjenci z ciężką niewydolnością nerek, patrz punkt 4.3).

Niewydolność wątroby (patrz punkt 5.2) Nie ma konieczności zmniejszenia dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, patrz punkt 4.3).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów, u których występują:

zaburzenie czynności wątroby i (lub) nerek oraz układu krążenia; u pacjentów, u których występują zaburzenia czynności nerek należy stosować dawki skuteczne, możliwie jak najmniejsze, z jednoczesnym monitorowaniem ich czynności,
czynna lub w wywiadzie astma oskrzelowa lub alergia - zażycie produktu leczniczego może spowodować skurcz oskrzeli,
alergie na inne substancje, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości,
katar sienny, polipy nosa i przewlekła obturacyjna choroba układu oddechowego, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia u nich reakcji alergicznych,
toczeń rumieniowaty układowy oraz mieszana choroba tkanki łącznej – występuje zwiększone ryzyko rozwoju jałowego zapalenia opon mózgowych,
wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryn (np. ostra porfiria przerywana),
choroby przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna) - może dojść do nasilenia objawów,
zaburzenia rytmu serca, nadciśnienie tętnicze, zawał mięśnia sercowego lub niewydolność serca w wywiadzie – może dojść do zatrzymania płynów w organizmie,
zaburzenia krzepnięcia krwi - ibuprofen może przedłużyć czas krwawienia,
cukrzyca,
bezpośrednio po dużym zabiegu chirurgicznym.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat istnieje większe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych niż u pacjentów młodszych. Stosując najmniejszą możliwą dawkę terapeutyczną produktu leczniczego przez najkrótszy możliwy okres, można zmniejszyć ryzyko i (lub) nasilenie działań niepożądanych.

Przyjmowanie produktu leczniczego w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres, konieczny do łagodzenia objawów, zmniejsza ryzyko działań niepożądanych (patrz wpływ na przewód pokarmowy i układ krążenia poniżej).

Wpływ na przewód pokarmowy

Istnieje ryzyko wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji, które może mieć skutek śmiertelny i które niekoniecznie musi być poprzedzone objawami ostrzegawczymi lub może wystąpić u pacjentów, u których takie objawy ostrzegawcze występowały. W razie wystąpienia krwotoku z przewodu pokarmowego czy owrzodzenia, produkt leczniczy należy natychmiast odstawić. Pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie osoby w wieku powyżej 65 lat, powinni być poinformowani, że należy powiadomić lekarza o wszelkich nietypowych objawach ze strony układu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu) zwłaszcza w początkowym okresie leczenia.

Należy zachować ostrożność, stosując produkt leczniczy u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki, które mogą zwiększać ryzyko zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego lub mogą zwiększać ryzyko krwawień, takie jak kortykosteroidy lub leki przeciwzakrzepowe jak warfaryna (acenokumarol), lub leki przeciwpłytkowe jak kwas acetylosalicylowy.

Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, tak jak z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, zwłaszcza w dużej dawce (2400 mg na dobę), może być związane z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych (na przykład zawału mięśnia sercowego lub udaru). W ujęciu ogólnym badania epidemiologiczne nie wskazują, że przyjmowanie ibuprofenu w małych dawkach (np. ≤ 1200 mg na dobę) jest związane ze zwiększeniem ryzyka wystąpienia tętniczych incydentów zatorowo-zakrzepowych.

W przypadku pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (NYHA II-III), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą naczyń obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych leczenie ibuprofenem należy stosować po jego starannym rozważeniu, przy czym należy unikać stosowania w dużych dawkach (2400 mg na dobę).

Należy także starannie rozważyć włączenie długotrwałego leczenia pacjentów, u których występują czynniki ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych (nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) zwłaszcza, jeśli wymagane są duże dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zespół Kounisa Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych produktem Iburapid. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego występujące wtórnie do reakcji alergicznej lub nadwrażliwości, związane ze zwężeniem tętnic wieńcowych i mogące prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki Jednoczesne, długotrwałe stosowanie różnych leków przeciwbólowych może prowadzić do uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia postanalgetyczna).

W przypadku długotrwałego leczenia ibuprofenem, konieczna jest okresowa kontrola czynności wątroby i nerek jak również liczby krwinek, zwłaszcza u pacjentów z grupy wysokiego ryzyka.

Dzieci i młodzież U odwodnionych dzieci i młodzieży istnieje ryzyko zaburzenia czynności nerek.

Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym złuszczające zapalenie skóry, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN) i polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnoustrojowymi (zespół DRESS) oraz ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), mogące zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, były zgłaszane w związku ze stosowaniem ibuprofenu (patrz punkt 4.8). Większość tych reakcji wystąpiła w ciągu pierwszego miesiąca.

Jeśli objawy przedmiotowe i podmiotowe świadczą o wystąpieniu tych reakcji, należy natychmiast odstawić ibuprofen i rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia (stosownie do przypadku).

W wyjątkowych przypadkach, ospa wietrzna może być przyczyną powikłań prowadzących do ciężkich infekcji skóry i tkanek miękkich. W związku z tym, że nie można wykluczyć wpływu leków z grupy NLPZ na pogorszenie stanu tych infekcji zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Iburapid w przypadku ospy wietrznej.

Wpływ na płodność Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu leczenia.

Inne ostrzeżenia Ciężkie i ostre reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny) obserwuje się bardzo rzadko. Po wystąpieniu pierwszych objawów nadwrażliwości po podaniu produktu leczniczego Iburapid należy przerwać stosowanie produktu leczniczego. Właściwe leczenie, odpowiednie do objawów, powinno zostać zastosowane przez personel medyczny.

Długotrwałe stosowanie leków przeciwbólowych z powodu bólu głowy może nasilać ten ból. W przypadku podejrzenia lub pewności, że taka sytuacja ma miejsce, należy zasięgnąć porady lekarskiej i przerwać leczenie. Polekowych bólów głowy należy się spodziewać u pacjentów, u których często lub codziennie występują bóle głowy, pomimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Maskowanie objawów zakażenia podstawowego Produkt leczniczy może maskować objawy istniejącego zakażenia. Iburapid może maskować objawy podmiotowe zakażenia, co może prowadzić do opóźnionego rozpoczęcia stosowania właściwego leczenia, a przez to pogarszać skutki zakażenia. Zjawisko to zaobserwowano w przypadku pozaszpitalnego bakteryjnego zapalenia płuc i powikłań bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek Iburapid stosowany jest z powodu gorączki lub bólu związanych z zakażeniem, zaleca się kontrolowanie przebiegu zakażenia. W warunkach pozaszpitalnych pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

W przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu i NLPZ, nasileniu mogą ulec działania niepożądane związane z działaniem substancji czynnej, szczególnie te dotyczące układu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego.

Produkt leczniczy Iburapid jako produkt dostępny bez recepty jest zalecany do stosowania krótkotrwale, chociaż nie wyklucza się stosowania z zalecenia lekarza.

Należy poinformować pacjenta, aby skontaktował się z lekarzem lub farmaceutą w przypadku wystąpienia nowych lub nasilenia powyżej wymienionych objawów.

Specjalne ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych

Laktoza Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Czerwień koszenilowa (E 124) i azorubina (E 122) Produkt leczniczy może powodować reakcje alergiczne.

Sód

Produkt leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę powlekaną, to znaczy produkt leczniczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Iburapid z poniższymi lekami:

kwasem acetylosalicylowym: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego i ibuprofenu nie jest zalecane ze względu na możliwość nasilenia działań niepożądanych. Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Pomimo braku pewności czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 5.1),
innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2: ze względu na zwiększenie ryzyka działań niepożądanych,
lekami przeciwnadciśnieniowymi: leki z grupy NLPZ mogą powodować mniejszą skuteczność działania leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi,
lekami moczopędnymi: istnieją nieliczne dowody na zmniejszenie skuteczności działania leków moczopędnych,
lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas: jednoczesne stosowanie z ibuprofenem może powodować hiperkaliemię, zaleca się kontrolę stężenia potasu w surowicy,
lekami przeciwzakrzepowymi: z nielicznych danych klinicznych wynika, że NLPZ mogą zwiększać działanie leków zmniejszających krzepliwość krwi, takich jak np. warfaryna (acenokumarol) (patrz punkt 4.4),
fenytoiną, litem i metotreksatem: dowiedziono, że niesteroidowe leki przeciwzapalne mogą powodować zwiększenie stężenia w osoczu tych leków; zaleca się kontrolę fenytoiny i litu w surowicy,
glikozydami nasercowymi (np. digoksyną): NLPZ mogą pogarszać niewydolność serca, zmniejszać GFR i zwiększać stężenie glikozydów nasercowych; zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy,
inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI): wzrasta ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego,
aminoglikozydami: NLPZ mogą powodować spowolnienie wydalania aminoglikozydów i przez to zwiększać ich działanie toksyczne,
cyklosporyną: ryzyko wystąpienia uszkodzenia nerek przez cyklosporynę zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania niektórych NLPZ; działanie to nie jest wykluczone także w przypadku jednoczesnego stosowania cyklosporyny i ibuprofenu,
cholestyraminą: jednoczesne stosowanie cholestyraminy i ibuprofenu powoduje przedłużenie i zmniejszenie (o 25%) wchłaniania ibuprofenu; produkty powinny być podawane w odstępie przynajmniej 2 godzin,
takrolimusem: wzrasta ryzyko działania nefrotoksycznego,
probenecydem lub sulfinpirazonem: może spowodować opóźnienie eliminacji ibuprofenu; wpływ tych leków na wydalanie kwasu moczowego jest zmniejszony,
antybiotykami z grupy chinolonów: pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą być narażeni na zwiększone ryzyko drgawek,
pochodnymi sulfonylomocznika: leki z grupy NLPZ mogą zwiększać działanie hipoglikemiczne sulfonyloureazy,
zydowudyną – istnieją dowody na wydłużenie czasu krwawienia u pacjentów leczonych jednocześnie ibuprofenem i zydowudyną,
z kortykosteroidami – zwiększa się ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego,
z mifeprystonem - nie należy stosować NLPZ w okresie 8 - 12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one osłabiać działanie mifeprystonu.

Ciąża Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodkowo-płodowy. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i wytrzewienia po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i wydłużeniem czasu stosowania produktu leczniczego. U zwierząt wykazano, że podawanie inhibitorów syntezy prostaglandyn zwiększa ryzyko utraty ciąży w fazie przedimplantacyjnej i poimplantacyjnej zarodka oraz ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Ponadto u zwierząt otrzymujących inhibitory syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy opisywano zwiększoną częstość występowania różnych wad wrodzonych, w tym wad wrodzonych serca i naczyń.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie produktu leczniczego Iburapid może powodować małowodzie spowodowane zaburzeniami czynności nerek płodu. Może ono wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po jego przerwaniu. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po zaprzestaniu leczenia. Dlatego w pierwszym i drugim trymestrze ciąży nie należy podawać produktu leczniczego Iburapid, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli Iburapid jest stosowany przez kobietę starającą się zajść w ciążę lub w pierwszym lub drugim trymestrze ciąży, należy zastosować dawkę jak najmniejszą, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Po ekspozycji na Iburapid przez kilka dni od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. Iburapid należy odstawić w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego.

Stosowanie wszystkich inhibitorów syntezy prostaglandyn w trzecim trymestrze ciąży może narazić płód na:

toksyczne działanie dotyczące płuc i serca (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej).

U matki i dziecka w końcowym okresie ciąży wystąpić może:

wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwpłytkowe, nawet podczas stosowania bardzo małych dawek;
zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia porodu lub jego wydłużenia.

W związku z powyższym ibuprofen jest przeciwwskazany do stosowania podczas trzeciego trymestru ciąży (patrz punkty 4.3 i 5.3).

Karmienie piersią Ibuprofen i jego metabolity mogą przenikać do mleka kobiet karmiących piersią, osiągając niewielkie stężenia.Ponieważ nie było dotychczas doniesień o szkodliwym wpływie produktu leczniczego na niemowlęta, przerwanie karmienia piersią nie jest konieczne w trakcie krótkotrwałego leczenia ibuprofenem w zalecanych dawkach.

Płodność Istnieją dowody, że produkty lecznicze, które hamują cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) poprzez oddziaływanie na proces owulacji, mogą niekorzystnie wpływać na płodność kobiet. Działanie to jest odwracalne i przemija po zakończeniu leczenia.

Poniższy wykaz działań niepożądanych dotyczy produktu leczniczego stosowanego krótkotrwale, w dawkach dostępnych bez recepty. Podczas długotrwałego stosowania produktu leczniczego mogą wystąpić także inne działania niepożądane.

Działania niepożądane uszeregowano według częstości występowania, stosując następujące określenia: Bardzo często (≥ 1/10) Często (≥ 1/100 do < 1/10) Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do 1 <1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000) Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Jak każdy produkt leczniczy, Iburapid może powodować działania niepożądane.

Klasyfikacja układów i narządów Częstość Działanie niepożądane wg MedDRA (SOC) występowania Zaburzenia krwi i układu chłonnego Bardzo rzadko Zaburzenia wskaźników morfologii krwi (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwszymi objawami są gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej, objawy grypopodobne, zmęczenie, krwawienie (np. siniaki, wybroczyny, plamica, krwawienie z nosa). Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych Bardzo rzadko Zaburzenia czynności wątroby, szczególnie podczas długotrwałego stosowania Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej Niezbyt często Wysypki

Bardzo rzadko Ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR) (w tym rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka)

Częstość nieznana Polekowa reakcja z eozynofilią i objawami ogólnymi (zespół DRESS)

Ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP)

Reakcje nadwrażliwości na światło Zaburzenia żołądka i jelit Niezbyt często Niestrawność ból brzucha, nudności

Rzadko Biegunka, wzdęcia, zaparcia, wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka

Bardzo rzadko Smołowate stolce, krwawe wymioty, wrzodziejące zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zaostrzenie zapalenia okrężnicy i choroby Leśniowskiego-Crohna, choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja, czasem zagrażające życiu, szczególnie u osób w podeszłym wieku Zaburzenia psychiczne Rzadko Depresja, dezorientacja, omamy, bezsenność

Zaburzenia układu nerwowego Niezbyt często Bóle głowy, zaburzenia widzenia

Rzadko Zawroty głowy, pobudzenie, drażliwość i uczucie zmęczenia, w pojedynczych przypadkach opisywano: depresję, reakcje psychotyczne i szumy uszne

Bardzo rzadko Aseptyczne zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych Zaburzenia oka Niezbyt często Zaburzenia widzenia

Rzadko Niedowidzenie toksyczne Zaburzenia ucha i błędnika Rzadko Szumy uszne Zaburzenia nerek i dróg Bardzo rzadko Obrzęki, dysuria, zmniejszenie ilości moczowych wydalanego moczu, niewydolność nerek, martwica brodawek nerkowych, zwiększenie stężenia mocznika w surowicy, zwiększenie stężenia sodu w osoczu krwi (retencja sodu) Zaburzenia układu immunologicznego Niezbyt często Pokrzywka i świąd

Bardzo rzadko Ciężkie reakcje nadwrażliwości jak obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, hipotensja - nagłe zmniejszenie ciśnienia krwi, wstrząs, zaostrzenie astmy i skurcz oskrzeli, u pacjentów z istniejącymi chorobami auto-immunologicznymi (toczeń rumieniowaty układowy, mieszana choroba tkanki łącznej) podczas leczenia ibuprofenem odnotowano pojedyncze przypadki objawów występujących w aseptycznym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka, dezorientacja Zaburzenia serca Bardzo rzadko Obrzęk, niewydolność serca związana ze stosowaniem leków z grupy NLPZ w dużych dawkach

Częstość nieznana Zespół Kounisa Zaburzenia naczyniowe Bardzo rzadko Nadciśnienie tętnicze

Badania diagnostyczne Rzadko Zmniejszenie wartości hemoglobiny i hematokrytu, hamowanie agregacji płytek krwi, wydłużenie czasu krwawienia, zmniejszenie stężenia wapnia w surowicy, zwiększenie stężenia kwasu moczowego w surowicy

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl. Działania niepożądane można również zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.

5.1 Farmakodynamika

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne, pochodne kwasu propionowego. Kod ATC: M 01 AE 01.

Mechanizm działania Ibuprofen należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jest pochodną kwasu propionowego o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Odwracalnie hamuje agregację płytek. Jego działanie polega na hamowaniu aktywności syntetazy prostaglandyn. Efekt terapeutyczny zależy od hamowania aktywności izoenzymów cyklooksygenazy: COX-1 i COX-2 oraz syntezy prostanoidów: prostaglandyn i tromboksanu, które pośredniczą w wielu procesach fizjologicznych i patologicznych. COX-1 poprzez wytwarzanie prostaglandyn bierze udział w zapewnieniu homeostazy w obrębie układu krążenia, przewodu pokarmowego i nerek. COX-2 powstaje w komórkach śródbłonka, makrofagach, fibroblastach, tkankach uszkodzonych i związana jest z procesem zapalnym. Wysoki stopień hamowania COX-1 przez niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) związany jest z blokowaniem ochronnej czynności tego izoenzymu i występowaniem działań niepożądanych. Siła hamowania COX-2 natomiast, określa działanie przeciwbólowe leku. Ibuprofen poprzez hamowanie cyklooksygenazy, zwłaszcza jej izoenzymu COX-2, powoduje zmniejszenie syntezy cyklicznych nadtlenków, będących bezpośrednimi prekursorami prostaglandyn, które są odpowiedzialne za procesy zapalne oraz biorą udział w powstawaniu i przekaźnictwie czucia bólu. Zablokowanie COX-2 zmniejsza ból, przyczynia się do zmniejszenia obrzęku i objawów zapalnych. Jest to obwodowy mechanizm działania przeciwbólowego i przeciwzapalnego ibuprofenu.

Dane doświadczalne wskazują, że ibuprofen może kompetycyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego polegające na hamowaniu agregacji płytek krwi, gdy leki te są podawane jednocześnie. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że po podaniu pojedynczej dawki ibuprofenu (400 mg) w ciągu 8 godzin przed podaniem dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), lub 30 minut po jej podaniu, występuje osłabienie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek. Pomimo braku pewności, czy dane te można ekstrapolować do sytuacji klinicznych, nie można wykluczyć, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może ograniczać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Uważa się, że sporadyczne przyjmowanie ibuprofenu nie ma istotnego znaczenia klinicznego (patrz punkt 4.5).

5.2 Farmakokinetyka

Ibuprofen z przewodu pokarmowego wchłania się w ponad 80%. Maksymalne stężenie w surowicy występuje po 1 do 2 godzinach od podania na czczo. Z białkami osocza krwi (głównie albuminami) wiąże się w ponad 90%. Objętość dystrybucji wynosi średnio 0,16 L/kg. Powoli przenika do jam stawowych, maksymalne stężenie w płynie maziowym występuje po 5 do 6 godzinach od podania doustnego, następnie powoli zmniejsza się. Ibuprofen jest głównie metabolizowany w wątrobie. Od 50% do 60% podanej doustnej dawki ibuprofenu wydalane jest w moczu, w postaci głównych metabolitów oraz produktów ich sprzęgania z kwasem glukuronowym. Okres półtrwania ibuprofenu wynosi 1,5 do 2 godzin. Wydalany jest całkowicie w ciągu 24 godzin po podaniu ostatniej dawki, nie kumuluje się w ustroju.

5.3 Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

W badaniach na zwierzętach działanie toksyczne ibuprofenu wywoływało objawy takie jak nadżerki i choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. W badaniach in vitro nie stwierdzono działania mutagennego ibuprofenu. Nie zaobserwowano działania rakotwórczego w badaniach na myszach i szczurach.

Ibuprofen prowadził do zahamowania owulacji oraz zaburzenia implantacji zarodka u kilku gatunków zwierząt. Badania eksperymentalne przeprowadzone na szczurach i królikach wykazały, że ibuprofen przenika przez barierę łożyska. Po podaniu dawki toksycznej dla samicy zwiększyła się częstość występowania wad rozwojowych (uszkodzenia przegrody międzykomorowej) u potomstwa szczurów.