Alweryna

Lek spazmolityczny stosowany w czynnościowych zaburzeniach jelit. Działa bezpośrednio na mięśnie gładkie jelit i macicy. Po wchłonięciu w dawkach terapeutycznych wykazuje selektywne działanie spazmolityczne, podobne do papaweryny, na mięśnie gładkie układu moczowo-płciowego i pokarmowego. Mechanizm dwojaki: bezpośrednie oddziaływanie na mięśnie gładkie (efekt miotyczny podobny do papaweryny) oraz wpływ pośredni, poprzez hamowanie układu współczulnego (efekt parasympatykolityczny, atropinopodobny). Nie blokuje zwojów nerwowych; hamuje skurcze mięśni wywołane przez acetylocholinę, histaminę oraz serotoninę (5-HT). W dawkach leczniczych działa rozkurczająco specyficznie na mięśniówkę gładką przewodu pokarmowego, układu moczowego i macicy, bez wpływu na serce, naczynia krwionośne i mięśniówkę tchawicy. Dodatkowo moduluje czynność motoryczną przewodu pokarmowego. Siła działania: 1,5 do 3 razy silniejszy od papaweryny. W bardzo dużych dawkach działa również na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych, tętnic oraz tchawicy; w dawkach terapeutycznych nie wywołuje skurczów. Ze względu na brak działania atropinowego może być stosowany u chorych na jaskrę lub rozrost gruczołu krokowego.

Objawowe leczenie stanów skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w zaburzeniach, takich jak zespół jelita drażliwego. Ponadto stanów skurczowych mięśni gładkich dróg żółciowych, moczowych i macicy. Działanie przeciwskurczowe w bolesnej uchyłkowatości jelita grubego oraz bolesnym miesiączkowaniu. Ze względu na brak działania atropinowego cytrynian alweryny może być stosowany u chorych na jaskrę lub przerost gruczołu krokowego.

Podanie doustne; popić niewielką ilością wody; kapsułki połykać w całości. Dorośli (w tym w podeszłym wieku): 1 kapsułka do trzech razy na dobę; wg innego schematu 1 do 2 kapsułek trzy razy na dobę. Młodzież powyżej 12 lat: 1 kapsułka 1-3 razy na dobę; wg innego schematu 1 kapsułka na dobę, a wg kolejnego 1 kapsułka trzy razy na dobę. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Bezwzględne przeciwwskazania: - zwężenie lub inna niedrożność przewodu pokarmowego - porażenna niedrożność jelit - bóle brzucha o nieustalonej przyczynie - karmienie piersią - dzieci poniżej 12 lat - niedociśnienie - dziedziczna nietolerancja fruktozy Ostrożnie: - ciężka niewydolność krążenia, wątroby i nerek - wiek powyżej 40 lat - obecność krwi w stolcu - wymioty - utrata smaku lub spadek masy ciała - uczucie zmęczenia i bladość skóry - ciężkie zaparcia - gorączka - niedawny powrót z podróży - ciąża lub podejrzenie ciąży - krwawienie z pochwy lub upławy - trudności lub ból podczas oddawania moczu

Możliwe nasilenie działania przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami cholinolitycznymi oraz spazmolitykami muskulotropowymi. Należy unikać równoczesnego podawania z lekami mogącymi wywoływać porażenną niedrożność jelit wywołaną atropiną.

Rzadko: senność. Częstość nieznana: reakcje alergiczne, w tym anafilaksja; ból głowy, zawroty głowy; duszność i (lub) świszczący oddech; kołatanie serca, tachykardia; obniżenie ciśnienia tętniczego krwi; nudności, suchość w jamie ustnej; wysypka, świąd. Ze strony wątroby (częstość nieznana): żółtaczka spowodowana zapaleniem wątroby (zwykle ustępująca po odstawieniu), nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.

Ciąża: brak wystarczających danych o stosowaniu u kobiet w ciąży; badania na zwierzętach nie dostarczyły wystarczających danych dotyczących toksyczności reprodukcyjnej. Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży ani u kobiet mogących zajść w ciążę bez skutecznej antykoncepcji; dopuszczalne jedynie, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Laktacja: przeciwwskazany – brak wystarczających danych o przenikaniu alweryny cytrynianu lub jej metabolitów do mleka ludzkiego; nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i niemowląt. Przeciwwskazana w okresie karmienia piersią. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność kobiet i mężczyzn.

Zwykle brak wpływu lub wpływ nieistotny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Sporadycznie możliwe jednak niewielka senność i zawroty głowy; w razie ich wystąpienia przeciwwskazane prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Wchłanianie: po podaniu doustnym alweryna szybko się wchłania i ulega szybkiej przemianie do głównego metabolitu; biodostępność ponad 90%. Wchłania się z przewodu pokarmowego, szybko metabolizowana do czynnego metabolitu. Metabolizm: po jednorazowej dawce doustnej 120 mg cytrynian alweryny przekształca się w cztery aktywne metabolity. Główny metabolit jest 7–10 razy bardziej aktywny niż alweryna, aktywność metabolitów wtórnych mała. Stężenia alweryny w osoczu i moczu znikome w porównaniu z metabolitami. Wiązanie z białkami: nie stwierdzono wiązania alweryny ani jej metabolitów z białkami osocza. Tmax: maksymalne stężenie alweryny w osoczu po ok. 0,7 h, głównego metabolitu po 1,3 h. Szczytowe stężenie czynnego metabolitu 1–1,5 h po dawce doustnej. Cmax: alweryna ok. 9,7 µg/ml, główny metabolit 486 ng/ml. Okres półtrwania: w fazie eliminacji 0,8 h dla alweryny i 5,7 h dla czynnego głównego metabolitu. Czasu działania nie określono; po 4 h i 8 h od podania doustnego w osoczu obecne odpowiednio 20% i 7% głównego metabolitu. Eliminacja: głównie z moczem w postaci sprzężonej (glukuroniany, siarczany). Metabolity wykazują duży klirens nerkowy, co świadczy o ich aktywnej sekrecji nerkowej. Dalszy metabolizm do nieczynnych metabolitów; wydalanie z moczem drogą czynnej sekrecji nerkowej.