Arypiprazol

Atypowy lek przeciwpsychotyczny; częściowy agonista receptorów serotoninowych 5-HT1A oraz dopaminowych D2, a także antagonista receptorów 5-HT2A. Skuteczność w schizofrenii i zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I wiąże się ze skojarzonym częściowym agonizmem wobec receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5-HT1A oraz antagonizmem wobec receptora 5-HT2A. Właściwości antagonistyczne wykazano na zwierzęcym modelu hiperaktywności dopaminergicznej, a agonistyczne na zwierzęcym modelu hipoaktywności dopaminergicznej. Powinowactwo receptorowe: in vitro silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3 oraz serotoninowych 5-HT1A i 5-HT2A; umiarkowane do receptorów dopaminowych D4, serotoninowych 5-HT2C i 5-HT7 oraz adrenergicznych alfa-1 i histaminowych H1. Umiarkowane powinowactwo do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny; brak istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Interakcje z receptorami innymi niż podtypy dopaminowe i serotoninowe tłumaczą niektóre inne właściwości kliniczne. W dawkach od 0,5 mg do 30 mg raz na dobę przez 2 tygodnie u osób zdrowych powoduje zależne od dawki zmniejszenie wiązania rakloprydu znakowanego 11C (ligandu receptora D2/D3) w jądrze ogoniastym i skorupie, wykrywalne za pomocą pozytonowej tomografii emisyjnej.

Schizofrenia u dorosłych i u młodzieży w wieku 15 lat i starszej. W postaci długodziałającej – leczenie podtrzymujące schizofrenii u dorosłych pacjentów ze stabilizacją choroby za pomocą arypiprazolu. Zaburzenie afektywne dwubiegunowe typu I: leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim oraz zapobieganie nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. U młodzieży – leczenie epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym lub ciężkim w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej, w leczeniu trwającym do 12 tygodni.

Postać doustna Schizofrenia – dorośli: dawka początkowa 10 mg/d lub 15 mg/d, dawka podtrzymująca 15 mg/d. Podawany raz na dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków. Skuteczny w zakresie 10–30 mg/d; nie potwierdzono większej skuteczności dawek powyżej 15 mg/d, choć u poszczególnych pacjentów większa dawka może być korzystna. Dawka maksymalna dobowa 30 mg. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I – dorośli: dawka początkowa 15 mg/d raz na dobę, niezależnie od posiłków, w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym; u niektórych pacjentów korzystna większa dawka. Dawka maksymalna dobowa 30 mg. Zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych (dwubiegunowe typu I): kontynuacja ustalonej dawki u pacjentów leczonych w monoterapii lub terapii skojarzonej; dostosowanie dawki dobowej, w tym jej zmniejszenie, wg stanu klinicznego. Schizofrenia – młodzież ≥15 lat: zalecana dawka 10 mg/d raz na dobę, niezależnie od posiłków. Rozpoczęcie od 2 mg/d przez 2 dni, zwiększenie do 5 mg przez kolejne 2 dni, następnie do docelowych 10 mg/d; przy dalszym zwiększaniu dawki kolejno o 5 mg, maksymalnie do 30 mg/d. Skuteczny w zakresie 10–30 mg/d; nie wykazano większej skuteczności dawek powyżej 10 mg/d. Nie zalecany w schizofrenii poniżej 15. rż. z powodu braku wystarczających danych o bezpieczeństwie i skuteczności. Epizody maniakalne (dwubiegunowe typu I) – młodzież ≥13 lat: zalecana dawka 10 mg/d raz na dobę, niezależnie od posiłków. Rozpoczęcie od 2 mg/d przez 2 dni, zwiększenie do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do 10 mg/d; leczenie możliwie najkrótsze, nie dłużej niż 12 tygodni. Nie wykazano większej skuteczności dawek powyżej 10 mg/d, a dawka 30 mg/d wiąże się ze znacząco częstszymi istotnymi działaniami niepożądanymi (objawy pozapiramidowe, senność, zmęczenie, przyrost masy ciała); dawki powyżej 10 mg/d tylko w wyjątkowych przypadkach, pod ścisłą kontrolą kliniczną. Zwiększone ryzyko działań niepożądanych u młodszych pacjentów – nie zalecany poniżej 13. rż. Drażliwość w zaburzeniach autystycznych: nie określono bezpieczeństwa i skuteczności poniżej 18. rż. – brak zaleceń dotyczących dawkowania. Tiki w zespole Tourette'a: nie określono bezpieczeństwa i skuteczności w wieku 6–18 lat – brak zaleceń dotyczących dawkowania. Zaburzenia czynności wątroby: nie ma konieczności modyfikacji dawki przy lekkich do umiarkowanych zaburzeniach; brak wystarczających danych dla ciężkiej niewydolności – dawkowanie ostrożne. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby dawkę maksymalną 30 mg/d stosować ze szczególną ostrożnością. Zaburzenia czynności nerek: nie ma konieczności modyfikacji dawki. Podeszły wiek: brak zbadanego bezpieczeństwa i skuteczności w schizofrenii i epizodach manii u chorych ≥65 lat; z powodu większej wrażliwości rozważyć mniejszą dawkę początkową, gdy pozwalają na to okoliczności kliniczne. Płeć: bez modyfikacji dawki. Palacze tytoniu: bez modyfikacji dawki z uwagi na metabolizm arypiprazolu. Dostosowanie z powodu interakcji: zmniejszyć dawkę przy równoczesnym silnym inhibitorze CYP3A4 lub CYP2D6, a po zakończeniu jego stosowania ponownie zwiększyć. Zwiększyć dawkę przy silnym induktorze CYP3A4, a po jego odstawieniu ponownie zmniejszyć do zalecanej. Droga podania doustnego: postać doustna (tabletki, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej lub roztwór doustny), przy czym postacie rozpadające się w jamie ustnej lub roztwór stanowią alternatywę u pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletek. Postać o przedłużonym uwalnianiu (wstrzyknięcia domięśniowe) U pacjentów nieleczonych wcześniej arypiprazolem przed rozpoczęciem należy najpierw ustalić tolerancję po podaniu arypiprazolu. Nie jest wymagane indywidualne dobieranie dawki. Schemat początkowy – przejście z dawki 400 mg raz w miesiącu: 960 mg nie wcześniej niż 26 dni po poprzednim wstrzyknięciu 400 mg, następnie 960 mg co dwa miesiące (co 56 dni). Alternatywnie rozpoczęcie z jednym wstrzyknięciem: w dniu rozpoczęcia po podaniu postaci doustnej jedno wstrzyknięcie 960 mg oraz kontynuacja arypiprazolu doustnie 10–20 mg/d przez 14 kolejnych dni w celu utrzymania stężenia terapeutycznego. Rozpoczęcie z dwoma wstrzyknięciami: jedno wstrzyknięcie 960 mg i jedno 400 mg w dwóch różnych miejscach, w skojarzeniu z pojedynczą dawką 20 mg arypiprazolu doustnie. Dawka podtrzymująca: 960 mg co dwa miesiące jako pojedyncze wstrzyknięcie (po 56 dniach od poprzedniego). Okno podania: do 2 tygodni przed lub do 2 tygodni po zaplanowanym terminie. W razie działań niepożądanych po dawce 960 mg rozważyć zmniejszenie do 720 mg co dwa miesiące. Pominięcie dawek: przy >8 i <14 tygodniach od ostatniego wstrzyknięcia jak najszybciej podać kolejną dawkę 960 mg/720 mg, następnie wznowić schemat co dwa miesiące. Przy >14 tygodniach kolejną dawkę 960 mg/720 mg podać jednocześnie z arypiprazolem doustnym przez 14 dni lub jako 2 oddzielne wstrzyknięcia (960 mg + 400 mg albo 720 mg + 300 mg) razem z pojedynczą dawką 20 mg arypiprazolu doustnie, po czym wznowić schemat co dwa miesiące. Wolno metabolizujący z udziałem CYP2D6: przy przejściu z 300 mg raz w miesiącu – jedno wstrzyknięcie 720 mg nie wcześniej niż 26 dni po poprzednim wstrzyknięciu 300 mg; przy przejściu z leczenia doustnego (jedno wstrzyknięcie) – dawka początkowa 720 mg, następnie kontynuacja arypiprazolu doustnie przez kolejnych 14 dni. Rozpoczęcie z dwoma wstrzyknięciami – 720 mg i 300 mg z pojedynczą dawką 20 mg arypiprazolu doustnie; następnie dawka podtrzymująca 720 mg co dwa miesiące jako pojedyncze wstrzyknięcie. Dostosowanie z powodu interakcji: konieczne u pacjentów przyjmujących silny inhibitor CYP3A4 lub silny inhibitor CYP2D6 dłużej niż 14 dni; po odstawieniu inhibitora może być wymagane zwiększenie dawki do wcześniejszej wielkości. Przy silnym inhibitorze CYP2D6 lub CYP3A4 dawkę 960 mg zmniejszyć do 720 mg; przy jednoczesnym silnym inhibitorze CYP2D6 i CYP3A4 oraz przy induktorach CYP3A4 – unikać stosowania. Unikać jednoczesnego stosowania induktorów CYP3A4 dłużej niż 14 dni, ponieważ zmniejszają stężenie arypiprazolu do wartości potencjalnie nieskutecznych. Nie stosować u wolno metabolizujących z udziałem CYP2D6, którzy jednocześnie przyjmują silny inhibitor CYP2D6 i (lub) CYP3A4. Zaburzenia czynności nerek: nie jest konieczne dostosowanie dawki. Zaburzenia czynności wątroby: brak konieczności dostosowania przy łagodnych lub umiarkowanych; brak wystarczających danych przy ciężkich – dawkowanie wymaga ostrożności, zalecana postać doustna. Podeszły wiek: nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności dawek 960 mg/720 mg u pacjentów ≥65 lat – brak zaleceń dotyczących dawkowania. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności dawek 960 mg/720 mg w wieku 0–17 lat – brak danych. Droga i sposób podania domięśniowego: 960 mg i 720 mg wyłącznie do mięśnia pośladkowego; nie podawać dożylnie ani podskórnie; podanie tylko przez fachowy personel medyczny. Wstrzykiwać powoli jako pojedyncze wstrzyknięcie (dawki niepodzielone), na przemian po prawej i lewej stronie, unikając podania donaczyniowego. Przy opcji dwóch wstrzyknięć podawać je w dwóch różnych miejscach; nie podawać obu do tego samego mięśnia pośladkowego.

Bezwzględne przeciwwskazania: - silne pobudzenie lub ostry stan psychotyczny wymagający natychmiastowego złagodzenia objawów (postać o przedłużonym uwalnianiu) - psychoza związana z demencją Ostrożnie: - pacjenci wysokiego ryzyka podczas leczenia przeciwpsychotycznego, wymagany ścisły nadzór wobec ryzyka zachowań samobójczych - choroba sercowo-naczyniowa (przebyty zawał lub choroba niedokrwienna, niewydolność serca, zaburzenia przewodzenia) - choroba naczyń mózgu - stany predysponujące do niedociśnienia (odwodnienie, zmniejszona objętość krwi krążącej, leczenie przeciwnadciśnieniowe) - nadciśnienie tętnicze, w tym postępujące lub złośliwe - obecność czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej - wydłużenie odstępu QT w wywiadzie rodzinnym - napady drgawek w wywiadzie lub choroby usposabiające do drgawek - cukrzyca lub czynniki ryzyka cukrzycy (konieczne monitorowanie glikemii) - otyłość lub cukrzyca w wywiadzie rodzinnym (ryzyko ciężkich powikłań hiperglikemii) - czynniki ryzyka zwiększenia masy ciała (cukrzyca, zaburzenia tarczycy, gruczolak przysadki w wywiadzie) - młodzież z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym (kontrola przyrostu masy ciała) - ryzyko zachłystowego zapalenia płuc - pacjenci w podeszłym wieku lub osłabieni, z grupy podwyższonego ryzyka - jednoczesne stosowanie ze stymulantami (przy współistniejącym ADHD) - dziedziczna nietolerancja fruktozy (postać doustna w roztworze) - dziedziczna nietolerancja galaktozy, brak laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (postacie zawierające laktozę) - fenyloketonuria (postacie zawierające aspartam)

Nasilenie działania: przez antagonizm wobec receptorów α1-adrenergicznych arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Ze względu na pierwotne działanie na OUN należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z alkoholem lub z innymi lekami działającymi na OUN, wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja. Odstęp QT / elektrolity: ostrożnie w skojarzeniu z produktami leczniczymi, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Metabolizm i palenie tytoniu: arypiprazol jest metabolizowany na wiele sposobów, w tym przez CYP2D6 i CYP3A4; nie jest metabolizowany przez enzymy CYP1A, więc nie jest konieczne stosowanie specjalnych dawek u palaczy tytoniu. Famotydyna: antagonista receptora H2 zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak działanie to nie ma znaczenia klinicznego. Silne inhibitory CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna): chinidyna zwiększa AUC arypiprazolu o 107%, przy niezmienionym Cmax, natomiast AUC i Cmax dehydroarypiprazolu (czynnego metabolitu) są zmniejszone odpowiednio o 32% i 47%. Przy jednoczesnym podawaniu chinidyny dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć o około połowę w stosunku do przepisanej; inne silne inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna i paroksetyna, mogą powodować podobne skutki i wymagają analogicznej redukcji dawki. Silne inhibitory CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV): ketokonazol zwiększa AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, a AUC i Cmax dehydroarypiprazolu odpowiednio o 77% i 43%. U osób o obniżonej aktywności CYP2D6 równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może dodatkowo zwiększać stężenie arypiprazolu w osoczu w porównaniu z osobami o wyższej aktywności CYP2D6. Przy skojarzeniu spodziewane korzyści powinny przeważać ryzyko dla pacjenta; dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć o około połowę, a itrakonazol i inhibitory proteazy HIV wymagają analogicznego postępowania. Po odstawieniu inhibitora CYP2D6 lub CYP3A4 dawkę arypiprazolu należy zwiększyć do stosowanej przed rozpoczęciem terapii skojarzonej. Słabe inhibitory: przy jednoczesnym stosowaniu słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazemu) lub CYP2D6 (np. escytalopramu) można spodziewać się niewielkiego zwiększenia stężenia arypiprazolu w osoczu. Induktory CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina, ziele dziurawca): karbamazepina zmniejszała średnie geometryczne Cmax i AUC arypiprazolu odpowiednio o 68% i 73% w stosunku do monoterapii (30 mg), a dla dehydroarypiprazolu o 69% i 71%. Dlatego dawkę arypiprazolu należy podwoić podczas jednoczesnego stosowania z karbamazepiną, a inne silne induktory CYP3A4 wymagają analogicznego zwiększenia dawki; po zakończeniu podawania induktora dawkę należy zmniejszyć do zalecanej. Walproinian i lit: skojarzone stosowanie walproinianu lub litu z arypiprazolem nie powodowało istotnych klinicznie zmian stężenia arypiprazolu i nie wymaga dostosowania dawki. Wpływ arypiprazolu na inne leki: w dawkach 10–30 mg/dobę nie wpływał istotnie na metabolizm substratów CYP2D6 (dekstrometorfan/3-metoksymorfinan), CYP2C9 (warfaryna), CYP2C19 (omeprazol) i CYP3A4 (dekstrometorfan); arypiprazol i dehydroarypiprazol nie zmieniały in vitro metabolizmu z udziałem CYP1A2, więc istotne klinicznie interakcje z lekami metabolizowanymi przez te enzymy są mało prawdopodobne. Nie stwierdzono także istotnej zmiany stężeń walproinianu, litu ani lamotryginy podczas jednoczesnego podawania z arypiprazolem. Zespół serotoninowy: obserwowano przypadki zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących arypiprazol, którego objawy mogą wystąpić szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu innych leków serotoninergicznych, takich jak SSRI/SNRI, lub leków zwiększających stężenie arypiprazolu.

Brak odpowiednich badań z grupą kontrolną otrzymującą placebo dotyczących działania arypiprazolu u kobiet w ciąży. Notowano występowanie wad wrodzonych, jednak nie można było ustalić ich związku przyczynowego z arypiprazolem. Na podstawie wyników badań przeprowadzonych na zwierzętach nie można wykluczyć potencjalnego toksycznego wpływu leku na płód. Stosowanie w ciąży dopuszczalne tylko jeśli spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Pacjentki należy poinformować o konieczności powiadomienia lekarza, jeśli w trakcie leczenia arypiprazolem zajdą w ciążę lub planują zajście w ciążę. Noworodki narażone na leki przeciwpsychotyczne (w tym arypiprazol) w czasie trzeciego trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia po urodzeniu; mogą one różnić się ciężkością przebiegu oraz czasem trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem; noworodki powinny być uważnie monitorowane. Postać o przedłużonym uwalnianiu: narażenie na arypiprazol w osoczu po podaniu pojedynczej dawki utrzymuje się przez okres do 34 tygodni. Należy to uwzględnić przy rozpoczynaniu leczenia u kobiet w wieku rozrodczym, biorąc pod uwagę ewentualną przyszłą ciążę lub karmienie piersią. U kobiet planujących zajście w ciążę stosowana tylko, jeśli jest to bezwzględnie konieczne. Narażenie matki przed i w okresie ciąży może prowadzić do działań niepożądanych u noworodka; nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Laktacja: przeciwwskazany – zależy od postaci. Arypiprazol/metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Dla postaci doustnej – należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać przyjmowanie arypiprazolu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Dla postaci o przedłużonym uwalnianiu – arypiprazol/metabolity przenikają do mleka ludzkiego w takim stopniu, że prawdopodobny jest wpływ na niemowlęta karmione piersią. Ze względu na utrzymywanie się pojedynczej dawki w osoczu przez okres do 34 tygodni niemowlętom karmionym piersią może zagrażać ryzyko nawet jeśli lek podano na długo przed karmieniem piersią. Pacjentki obecnie leczone lub leczone w ciągu ostatnich 34 tygodni nie powinny karmić piersią. Płodność: arypiprazol nie zaburzał płodności na podstawie danych z badań nad toksycznym wpływem na reprodukcję.

Niewielki lub umiarkowany. Wynika z możliwego oddziaływania na układ nerwowy i narząd wzroku: sedacja, senność, omdlenie, niewyraźne oraz podwójne widzenie.

Wchłanianie/dystrybucja: po podaniu doustnym dobrze wchłaniany, maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu od 3 do 5 godzin po podaniu; w minimalnym stopniu ulega metabolizmowi przedukładowemu, bezwzględna dostępność po doustnym podaniu jednej tabletki wynosi 87%. Bezwzględna biodostępność wynosi 100% w przypadku iniekcji domięśniowej. Spożywanie posiłków o dużej zawartości tłuszczu nie wpływa na farmakokinetykę arypiprazolu. W postaci roztworu doustnego wchłania się dobrze; przy dawkach równoważnych wartości Cmax po zastosowaniu roztworu doustnego były nieco wyższe niż w przypadku tabletek, niemniej ogólna ekspozycja (AUC) była porównywalna – stosunek wartości średnich geometrycznych Cmax dla roztworu i tabletek wynosił 122%. Farmakokinetyka pojedynczych dawek jest liniowa oraz proporcjonalnie zależna od dawki. Postać domięśniowa o przedłużonym uwalnianiu: wchłanianie do krążenia ogólnoustrojowego następuje powoli i jest wydłużone po podaniu do mięśnia pośladkowego w związku ze słabą rozpuszczalnością cząsteczek arypiprazolu; uwalnianie substancji czynnej po podaniu pojedynczej dawki postaci do wstrzykiwań co dwa miesiące rozpoczyna się w pierwszym dniu i utrzymuje się aż do 34 tygodni. Pozorna objętość dystrybucji wynosi 4,9 l/kg, co wskazuje na znaczną dystrybucję pozanaczyniową; w stężeniach terapeutycznych arypiprazol i dehydroarypiprazol wiążą się w ponad 99% z białkami surowicy, głównie z albuminami. Metabolizm: w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie trzema głównymi drogami – dehydrogenacji, hydroksylacji oraz N-dealkilacji; dehydrogenację i hydroksylację warunkują CYP3A4 i CYP2D6, a N-dealkilacja jest katalizowana przez CYP3A4. Główną cząsteczką czynną w krążeniu ogólnym jest sam arypiprazol; w stanie stacjonarnym aktywny metabolit dehydroarypiprazol stanowi około 40% AUC arypiprazolu w osoczu. Eliminacja: średni okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 75 godzin u osób o podwyższonej aktywności CYP2D6 i około 146 godzin u osób o obniżonej aktywności CYP2D6. Całkowity klirens wynosi 0,7 ml/min/kg i jest to głównie klirens wątrobowy. Po doustnym podaniu pojedynczej dawki znakowanej [14C] w moczu i kale stwierdza się odpowiednio 27% i 60% podanego pierwiastka radioaktywnego; w postaci niezmienionej z moczem wydalane jest mniej niż 1%, a z kałem około 18%. Osoby o wolnym metabolizmie CYP2D6: stężenie arypiprazolu w osoczu jest około 2 razy większe u osób o wolnym metabolizmie z udziałem CYP2D6 w porównaniu z osobami metabolizującymi prawidłowo. Zaburzenia czynności nerek: charakterystyka farmakokinetyczna arypiprazolu i dehydroarypiprazolu jest podobna u osób z ciężkimi chorobami nerek i u młodych osób zdrowych. Zaburzenia czynności wątroby: badania z pojedynczą dawką u osób z różnego stopnia marskością wątroby (klasy Childa-Pugha A, B i C) nie wykazały istotnego wpływu zaburzeń czynności wątroby na farmakokinetykę arypiprazolu i dehydroarypiprazolu, jednak uczestniczyło tylko 3 chorych z marskością klasy C, co jest liczbą niewystarczającą do wyciągnięcia wniosków dotyczących zdolności metabolicznych tych pacjentów. Wiek i płeć: brak różnic farmakokinetycznych między zdrowymi osobami w podeszłym wieku a młodszymi dorosłymi oraz brak mierzalnego wpływu wieku u pacjentów ze schizofrenią. Farmakokinetyka nie różni się u zdrowych kobiet i mężczyzn, bez mierzalnego wpływu płci u pacjentów ze schizofrenią. Dzieci i młodzież: farmakokinetyka arypiprazolu i dehydroarypiprazolu u dzieci w wieku od 10 do 17 lat była podobna do farmakokinetyki u dorosłych, po uwzględnieniu różnic w masie ciała. Palenie i rasa: populacyjne badania farmakokinetyczne nie wykazały istotnych klinicznie różnic zależnych od palenia tytoniu ani od rasy. Laktacja: brak danych – na podstawie badań u szczurów uważa się, że przenika do mleka.