Betametazon

Syntetyczny, fluorowany kortykosteroid (9α-fluoro-16β-metyloprednizolon) o dominującej aktywności glikokortykosteroidowej. Anti-inflammatory activity of 750 micrograms of betamethasone is equivalent to about 5 mg of prednisolone. Działanie przeciwzapalne betametazonu jest około 25 razy silniejsze niż działanie hydrokortyzonu i od ośmiu do dziesięciu razy silniejsze niż działanie prednizolonu. 100 mg hydrokortyzonu stanowi równoważnik 4 mg betametazonu. Działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne, przeciwuczuleniowe i przeciwreumatyczne – silne działanie przeciwzapalne, immunosupresyjne i przeciwuczuleniowe. Praktycznie pozbawiony aktywności mineralokortykosteroidowej – betametazon nie wykazuje istotnej klinicznie aktywności charakterystycznej dla mineralokortykosteroidów, co czyni go szczególnie przydatnym w leczeniu stanów, w których retencja wody byłaby niekorzystna. Mechanizm molekularny (działanie układowe): kortykosteroidy przenikają przez błony komórkowe i wiązane są w cytoplazmie przez swoiste białka receptorowe; kompleks steroidu z receptorem wnika do jądra komórkowego, gdzie wiąże się z kwasem dezoksyrybonukleinowym (chromatyną) i stymuluje transkrypcję kwasu rybonukleinowego informacyjnego (mRNA) oraz syntezę białek enzymatycznych. Działanie farmakologiczne występuje później niż najwyższe stężenie w surowicy krwi, co wskazuje, że jest związane przede wszystkim z aktywacją lub hamowaniem syntezy enzymów wewnątrzkomórkowych, a nie bezpośrednim działaniem farmakologicznym. Mechanizmy przeciwzapalne/immunologiczne: ograniczenie ilości aktywnych komórek odpornościowych w obrębie ogniska zapalnego, zmniejszenie rozszerzenia naczyń krwionośnych, stabilizacja błon lizosomów, hamowanie fagocytozy, zahamowanie tworzenia prostaglandyn oraz substancji pokrewnych. Wpływ metaboliczny (po podaniu układowym): poza wpływem na proces zapalny i odpornościowy kortykosteroidy wpływają również na przemianę węglowodanów, białek i tłuszczów; działają również na układ sercowo-naczyniowy, mięśnie szkieletowe oraz ośrodkowy układ nerwowy. Pobudzają hydrolizę białek; uwolnione aminokwasy przedostają się do krwi, a następnie do wątroby, gdzie w procesie glukoneogenezy są przekształcane w glukozę i glikogen; wchłanianie glukozy przez tkanki obwodowe zmniejsza się, co prowadzi do zwiększenia stężenia glukozy we krwi i obecności glukozy w moczu, szczególnie u pacjentów z predyspozycją do cukrzycy. Pobudzają metabolizm tłuszczów, powodując odkładanie tkanki tłuszczowej w obrębie tułowia, szyi i głowy. Działanie miejscowe (postać dermatologiczna): betametazonu walerianian jest kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym do stosowania miejscowego. Dipropionian betametazonu działa silnie przeciwzapalnie, przeciwświądowo i obkurczająco na naczynia krwionośne. Miejscowo stosowane kortykosteroidy działają jako silne leki przeciwzapalne przez wielokierunkowy wpływ hamujący na późne fazy reakcji alergicznych, w tym: zmniejszają ilość komórek tucznych, hamują chemotaksję i aktywację eozynofili, zmniejszają produkcję cytokin przez limfocyty, monocyty, komórki tuczne oraz hamują procesy metabolizmu kwasu arachidonowego. Dokładny mechanizm działania kortykosteroidów stosowanych miejscowo jest nieznany; działanie obkurczające naczynia krwionośne zmniejsza przenikanie kortykosteroidu do surowicy.

Betametazon – kortykosteroid stosowany w ostrych i przewlekłych stanach reagujących na kortykosteroidy; terapia kortykosteroidowa uzupełnia leczenie konwencjonalne, ale go nie zastępuje. Postać kremu do stosowania miejscowego przeznaczona dla dorosłych (w tym w wieku podeszłym), młodzieży i dzieci powyżej 1. roku życia. Endokrynologia: pierwotna i wtórna niedoczynność kory nadnerczy, ostra niewydolność kory nadnerczy, ciężki uraz lub choroba poprzedzająca zabieg operacyjny u pacjenta z niedoczynnością lub ograniczoną czynnością kory nadnerczy, wstrząs niereagujący na standardowe leczenie z powodu znanej lub podejrzewanej niedoczynności kory nadnerczy, stan po obustronnym usunięciu nadnerczy, ostre i nieropne zapalenie tarczycy, przełom tarczycowy; zespół nadnerczowo-płciowy; wrodzony przerost nadnerczy. Wstrząs: leczenie wspomagające łącznie ze standardowymi metodami. Neurologia: obrzęk mózgu (zwiększone ciśnienie śródczaszkowe) – wspomagająco w zmniejszaniu lub zapobieganiu obrzękowi w związku z zabiegiem operacyjnym lub innymi urazami mózgu oraz w chorobach naczyniowych mózgu (udar). Choroby układu mięśniowo-szkieletowego i tkanek miękkich: reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie kości i stawów, zapalenie kaletki, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie nadkłykcia, zapalenie korzeni nerwowych, ból kości guzicznej, lumbago, kręcz szyi, torbiel galaretowata torebki ścięgna, wyrośla kostne, zapalenie rozcięgna; łuszczycowe zapalenie stawów, ostra dna stawowa, ostra choroba reumatyczna, gościec mięśniowo-ścięgnisty, zapalenie pochewki ścięgna, zapalenie mięśni i powięzi; torbiele galaretowate pochewki ścięgnistej. Choroby alergiczne: przewlekła astma oskrzelowa (wspomagająco w stanach astmatycznych), katar sienny, obrzęk naczynioruchowy, alergiczne zapalenie oskrzeli, sezonowy lub alergiczny nieżyt nosa, reakcje polekowe, odczyn posurowiczy, ukąszenia owadów; polipowatość nosa, ostry nieinfekcyjny obrzęk krtani; opanowanie ciężkich schorzeń alergicznych niepoddających się standardowemu leczeniu. Choroby skóry: atopowe zapalenie skóry (wyprysk pieniążkowaty), tłuszczowe obumieranie skóry, kontaktowe zapalenie skóry, ciężkie zapalenie skóry po nasłonecznieniu, pokrzywka, liszaj płaski przerostowy, liszaj prosty ograniczony, łysienie plackowate, toczeń rumieniowaty krążkowy, łuszczyca, bliznowce, pęcherzyca, opryszczkowe zapalenie skóry, neurodermatoza, trądzik torbielowaty; opryszczkowe pęcherzowe zapalenie skóry, ciężki rumień wielopostaciowy (zespół Stevensa-Johnsona), złuszczające zapalenie skóry, ziarniak grzybiasty, łojotokowe zapalenie skóry. Miejscowo dodatkowo: świerzbiączka guzkowa, przewlekły liszaj pospolity i liszaj płaski, alergiczne lub kontaktowe zapalenie skóry, duże odczyny po ukąszeniach owadów. W erytrodermiach – miejscowo, jako leczenie wspomagające kortykoterapię ogólną. Ogólnie: leczenie miejscowe zapalnych i przebiegających ze świądem chorób skóry. Kolagenozy: toczeń rumieniowaty układowy, twardzina skóry, zapalenie skórno-mięśniowe, guzkowe zapalenie tętnic. Choroby układu krwiotwórczego: małopłytkowość samoistna i wtórna u dorosłych, autoimmunologiczna niedokrwistość hemolityczna, odczyny poprzetoczeniowe; nieprawidłowy skład krwi dający się leczyć kortykosteroidami. Choroby przewodu pokarmowego: wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Crohna, psyloza. Nerki: zapalenie nerek i zespół nerczycowy. Choroby stóp: zapalenie kaletki pod odciskiem nad stawem, sztywny paluch, szpotawość piątego palca; choroby wymagające wstrzyknięć podspojówkowych. Wcześniaki: zapobieganie zespołowi zaburzeń oddychania (chorobie błon szklistych).

Dawkę ustala się indywidualnie w zależności od rodzaju choroby, jej nasilenia i reakcji na leczenie; na początku należy ustalić najmniejszą skuteczną dawkę zapewniającą zadowalającą odpowiedź na leczenie. Brak poprawy jest wskazaniem do przerwania podawania i zastosowania innego leku. Po uzyskaniu poprawy dawkę wstępną stopniowo zmniejsza się aż do najmniejszej skutecznej dawki podtrzymującej. Podanie ogólne (domięśniowe, dożylne, wlew): Dawka początkowa w leczeniu ogólnym wynosi 1–2 ml w większości wskazań, w razie potrzeby powtarzana. Podanie w głębokim wstrzyknięciu w mięsień pośladkowy. W ciężkich stanach, np. toczeń rumieniowaty lub stany astmatyczne, dla ratowania życia może być konieczne podanie początkowo 2 ml zawiesiny. W przeliczeniu na betametazon u dorosłych dawka początkowa wynosi do 8 mg na dobę. U dzieci dobowa dawka początkowa wynosi 0,02–0,125 mg/kg mc., zależnie od rodzaju i nasilenia schorzenia. W stanach nagłych zaleca się podanie dożylne; roztwór można podawać we wlewie kroplowym po rozcieńczeniu 0,9% roztworem chlorku sodu lub 5% roztworem glukozy. Choroby dermatologiczne (podanie ogólne): skuteczne jest domięśniowe wstrzyknięcie 1 ml, w zależności od odpowiedzi powtarzane. Choroby układu oddechowego: złagodzenie objawów w ciągu kilku godzin po podaniu domięśniowym; 1–2 ml u chorych z astmą oskrzelową, katarem siennym, alergicznym zapaleniem oskrzeli i alergicznym nieżytem nosa. Zapalenie kaletki: w ostrym lub przewlekłym zapaleniu kaletki 1–2 ml domięśniowo, w razie potrzeby powtarzane. Podanie miejscowe (dostawowe, okołostawowe, dokaletkowe, do zmiany): W ostrym zapaleniu kaletki (podnaramiennej, podbarkowej, podskórnej łokciowej, przedrzepkowej) wstrzyknięcie dokaletkowe 1–2 ml może złagodzić ból i przywrócić pełny zakres ruchów w ciągu kilku godzin. Przewlekłe zapalenie kaletki leczy się mniejszymi dawkami po opanowaniu ostrych objawów. W ostrym zapaleniu ścięgien i maziówki, zapaleniu ścięgna oraz tkanek okołościęgnowych zwykle wystarcza jedna dawka; w postaciach przewlekłych może być konieczne powtórzenie. Po wstrzyknięciu dostawowym 0,5–2 ml złagodzenie bólu i sztywności w reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zapaleniu kości i stawów może nastąpić w ciągu dwóch do czterech godzin; w większości przypadków działanie utrzymuje się co najmniej cztery tygodnie. Dawki wg wielkości stawu – duże stawy (kolano, biodro, bark) 1–2 ml; stawy średnie (łokieć, nadgarstek, staw skokowy) 0,5–1 ml; małe stawy (stopy, dłoni, klatki piersiowej) 0,25–0,5 ml. W przeliczeniu na betametazon dla schorzeń układu ruchu: duże stawy (kolano, biodro, bark) 2–4 mg; małe stawy (stopy, dłoni, klatki piersiowej) 0,8–2 mg; kaletka maziowa 2–3 mg; pochewka ścięgna 0,4–1 mg; tkanki miękkie 2–6 mg; ganglion 1–2 mg. Podanie do zmiany chorobowej (dermatologia): część działania w zmianach nieleczonych bezpośrednio przypisuje się niewielkiemu ogólnoustrojowemu działaniu betametazonu. Zaleca się wstrzyknięcie śródskórne (nie podskórne) w dawce 0,2 ml/cm² powierzchni zmiany. Całkowita ilość podana miejscowo nie powinna przekraczać 1 ml na tydzień. Choroby stóp (w odstępach ok. tygodniowych): zapalenie kaletki pod odciskiem nad stawem można opanować dwoma kolejnymi wstrzyknięciami po 0,25 ml. Dawki wg lokalizacji – zapalenie kaletki pod odciskiem nad stawem 0,25–0,5 ml; zapalenie kaletki pod ostrogą piętową 0,5 ml; zapalenie kaletki nad sztywnym paluchem 0,5 ml; zapalenie kaletki nad szpotawym piątym palcem stopy 0,5 ml; torbiel galaretowata okołostawowa 0,25–0,5 ml; ból śródstopia 0,25–0,5 ml; zapalenie pochewki ścięgna 0,5 ml; zapalenie okostnej kości sześciennej 0,5 ml; ostre dnawe zapalenie stawów 0,5–1 ml. Znieczulenie miejscowe przy wstrzyknięciu: rzadko konieczne; w razie potrzeby można zmieszać z 1% lub 2% roztworem prokainy lub lidokainy albo podobnym środkiem miejscowo znieczulającym. Nie stosować środków znieczulających zawierających parahydroksybenzoesan metylu, parahydroksybenzoesan propylu, fenol itp. Dawkowanie w wybranych stanach (w przeliczeniu na betametazon): Wstrząs (wspomagająco): 3 mg betametazonu; przy utrzymywaniu się wstrząsu dawkę można powtarzać co 4–6 h, a duże dawki wstrzymać natychmiast po stabilizacji stanu. Obrzęk mózgu: 2–4 mg, poprawa w ciągu kilku godzin; w śpiączce 2–4 mg cztery razy na dobę. Zapobieganie zespołowi zaburzeń oddychania u wcześniaków: gdy konieczne jest wywołanie porodu przed 32. tygodniem ciąży lub przedwczesny poród jest nieuchronny, 4–6 mg domięśniowo co 12 h przez 24–48 h (2–4 dawki); zaleca się podanie 48–72 h przed spodziewanym porodem. Zapobieganie odczynom poprzetoczeniowym: 4 lub 8 mg dożylnie tuż przed przetoczeniem krwi, w razie potrzeby ta sama dawka przed każdą transfuzją, nie przekraczając czterech dawek na dobę. Stosowanie na skórę (postacie do stosowania miejscowego): Niewielką ilość nakłada się na zmienione miejsca raz lub dwa razy na dobę do uzyskania poprawy, nie dłużej niż 4 tygodnie, a następnie zmniejsza częstość stosowania lub przechodzi na produkt o mniejszej mocy. Wg innego schematu – cienką warstwę wciera się raz lub dwa razy na dobę, leczenie nie dłużej niż 14 dni, nie więcej niż 50 g na tydzień. Postać ta jest szczególnie wskazana na wilgotne, sączące się zmiany skórne. Jeśli po 2–4 tygodniach nie ma poprawy, należy ponownie ocenić stan chorego. Opatrunek okluzyjny: w stanach opornych (np. zmiany łuszczycowe na łokciach i kolanach) skuteczność można zwiększyć opatrunkiem okluzyjnym (np. z folii) tylko na noc, a poprawę podtrzymywać regularnym stosowaniem bez okluzji. Atopowe zapalenie skóry: w miarę poprawy leczenie stopniowo wycofywać, zastępując emolientami w terapii podtrzymującej; nagłe zaprzestanie może wywołać „efekt z odbicia” (rebound). Oporne dermatozy z częstymi nawrotami: po opanowaniu zaostrzenia można rozważyć terapię przerywaną (raz dziennie, dwa razy w tygodniu, bez okluzji), co zmniejsza częstość nawrotów. Dzieci (stosowanie na skórę): wymagają krótszych okresów terapii i produktów o mniejszej mocy niż u dorosłych; stosowanie do 5 dni, bez opatrunku okluzyjnego. Postać w kremie o większej mocy stosowana u dorosłych i dzieci powyżej 12 lat; nie zaleca się u dzieci poniżej 12 lat. Osoby w wieku podeszłym i niewydolność nerek lub wątroby: wolniejsza eliminacja przy wchłanianiu układowym uzasadnia stosowanie najmniejszej dawki przez możliwie najkrótszy czas. Przy stosowaniu na dużą powierzchnię skóry przez długi czas metabolizm i eliminacja mogą się zmniejszyć, zwiększając ryzyko toksyczności ogólnoustrojowej – stąd najmniejsza dawka i najkrótszy czas leczenia. Uwagi ogólne: w sytuacjach stresowych niezwiązanych z chorobą podstawową może być konieczne zwiększenie dawki; przy odstawianiu po długotrwałym stosowaniu dawkę zmniejszać stopniowo.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na inne kortykosteroidy - grzybica uogólniona - gruźlica - osteoporoza - chwiejność emocjonalna - choroba wrzodowa - jaskra pierwotna - wczesne zespolenie żył - cukrzyca - zespół Cushinga - niewydolność nerek - zakażenia bakteryjne, grzybicze lub wirusowe - ciąża, zwłaszcza w pierwszym trymestrze - zespół błon szklistych po urodzeniu - przy podaniu miejscowym na skórę: nieleczone infekcje skóry - trądzik różowaty i trądzik pospolity - świąd bez zapalenia - świąd okolicy odbytu i narządów płciowych - zapalenie skóry w okolicy ust - gruźlica skóry - zakażenia wirusowe skóry (opryszczka zwykła, ospa bydlęca, ospa wietrzna) - stosowanie w okolicy odbytu i narządów płciowych - pieluszkowe zapalenie skóry - miejscowe stosowanie u dzieci w 1. roku życia w chorobach skóry - przy podaniu układowym: niedozwolone podanie dożylne i podskórne - niedopuszczone podanie zewnątrzoponowe Ostrożnie: - uczulenie na kortykosteroidy w wywiadzie z uwagi na ryzyko reakcji anafilaktoidalnych lub anafilaktycznych - domięśniowe podanie u pacjentów z idiopatyczną plamicą małopłytkową - stawy z wcześniej rozpoznanym zakażeniem - wstrzyknięcia do niestabilnych stawów, miejsc zakażonych oraz przestrzeni międzykręgowych - wielokrotne wstrzyknięcia do stawów w zapaleniu kości i stawów - wstrzykiwanie bezpośrednio w ścięgno z uwagi na ryzyko zerwania - profilaktyka powyżej 32. tygodnia ciąży - przeciwwskazana profilaktyka zespołu błon szklistych u kobiet w ciąży w stanie przedrzucawkowym i w okresie rzucawki lub przy uszkodzeniu łożyska - u dzieci ze względu na ryzyko zaćmy podtorebkowej tylnej - jednoczesne stosowanie ryfampicyny z uwagi na nasilenie klirensu wątrobowego - podejrzewany lub stwierdzony guz chromochłonny nadnerczy - niedoczynność tarczycy lub marskość wątroby - opryszczka oczna z uwagi na możliwą perforację rogówki - skłonność do chwiejności emocjonalnej lub stanów psychotycznych - nieswoiste wrzodziejące zapalenie okrężnicy z ryzykiem perforacji jelita - ropień lub inne ropne zakażenie - zapalenie uchyłków jelitowych - świeże zespolenia jelit - czynny lub utajony wrzód trawienny - nadciśnienie tętnicze - miastenia - niewydolność serca - skłonność do zakrzepów z zatorami lub zakrzepowe zapalenie żył - czynna gruźlica oraz nieczynna postać gruźlicy lub dodatni odczyn tuberkulinowy - długotrwałe leczenie niemowląt i dzieci z uwagi na ryzyko zaburzeń wzrostu - przy podaniu miejscowym na skórę: pacjenci z nadwrażliwością na miejscowo stosowane kortykosteroidy - łuszczyca z uwagi na ryzyko tolerancji, efektu z odbicia i uogólnionej łuszczycy krostkowej - stosowanie na skórę twarzy z uwagi na ryzyko zaniku skóry - okolica oczu i powiek z uwagi na ryzyko jaskry lub zaćmy - stosowanie na dużą powierzchnię ciała, na uszkodzoną skórę, w dużych dawkach i długotrwale - zaburzenia czynności wątroby - stosowanie na skórę pach i pachwin z uwagi na zwiększone wchłanianie - miejscowe stosowanie silnie działających kortykosteroidów u dzieci poniżej 12 lat - przewlekłe zmiany owrzodzeniowe kończyn dolnych z uwagi na ryzyko nadwrażliwości i zakażeń - stosowanie opatrunku okluzyjnego u dzieci oraz ryzyko zakażeń bakteryjnych pod opatrunkiem

Induktory enzymatyczne – fenobarbital, fenytoina, ryfampicyna lub efedryna mogą nasilać metabolizm kortykosteroidów, zmniejszając ich działanie terapeutyczne. Inhibitory CYP3A4 – substancje hamujące aktywność CYP3A4 (np. rytonawir, itrakonazol) spowalniają metabolizm kortykosteroidów, prowadząc do zwiększenia ich działania ogólnoustrojowego. Znaczenie kliniczne tej interakcji zależy od dawki i drogi podania kortykosteroidów oraz od nasilenia działania inhibitora CYP3A4. Łączenie z inhibitorami CYP3A, w tym z produktami zawierającymi kobicystat, zwiększa ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych; należy unikać takiego połączenia, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko, z obserwacją pacjenta w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów. Estrogeny – możliwe nasilenie działania kortykosteroidów, wymagające obserwacji pacjenta. Leki hipokaliemizujące – diuretyki obniżające stężenie potasu nasilają hipokaliemię. Z glikozydami nasercowymi ryzyko niemiarowości serca lub nasilenia toksyczności naparstnicy związanej z hipokaliemią. Amfoterycyna B – nasilenie utraty potasu; przy tych połączeniach konieczne ścisłe monitorowanie stężenia elektrolitów w surowicy, zwłaszcza potasu. Doustne antykoagulanty – łączenie z pochodnymi kumaryny może zmniejszać lub zwiększać ich działanie, niekiedy wymagając modyfikacji dawkowania. NLPZ i alkohol – zwiększenie częstości lub nasilenia owrzodzeń przewodu pokarmowego. Salicylany – obniżenie stężenia salicylanów we krwi. Ostrożność przy jednoczesnym podawaniu kwasu acetylosalicylowego z kortykosteroidami u pacjentów z hipoprotrombinemią. Leki przeciwcukrzycowe – kortykosteroidy zwiększają stężenie glukozy we krwi, co może wymagać zmiany dawki leków przeciwcukrzycowych. Somatotropina – możliwe osłabienie odpowiedzi organizmu na leczenie somatotropiną. Podczas jej stosowania należy unikać dawek betametazonu przekraczających 450 µg (0,45 mg) na metr kwadratowy powierzchni ciała. Badania laboratoryjne – możliwy fałszywie ujemny wynik testu z błękitem nitrotetrazolowym w zakażeniach bakteryjnych. Przy stosowaniu miejscowym powyższe interakcje układowe mają znaczenie dopiero po wchłonięciu układowym; kortykosteroidy stosowane miejscowo, zwłaszcza na duże powierzchnie, na skórę uszkodzoną lub pod opatrunkiem okluzyjnym, mogą wchłaniać się w ilościach wystarczających do wywołania działania ogólnoustrojowego.

Nasilenie działań ogólnoustrojowych zależy zarówno od dawki, jak i czasu trwania leczenia; zazwyczaj są one odwracalne lub można je zminimalizować przez zmniejszenie dawki, co jest korzystniejsze niż przerwanie leczenia. Betametazon wykazuje niewielki lub żaden wpływ na zatrzymywanie sodu i wody. Zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej: zatrzymanie sodu, utrata potasu, alkaloza hipokaliemiczna, zatrzymanie płynów, zastoinowa niewydolność serca u podatnych pacjentów, nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia endokrynologiczne i metaboliczne: nieregularne miesiączkowanie, rozwój zespołu cushingoidalnego, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego płodu lub wzrostu dziecka, wtórny brak reakcji ze strony kory nadnerczy i przysadki (zwłaszcza w sytuacjach stresu, jak uraz, operacja, choroba), obniżona tolerancja węglowodanów, ujawnienie utajonej cukrzycy oraz zwiększone zapotrzebowanie na insulinę i doustne leki hipoglikemizujące u chorych na cukrzycę; ujemny bilans azotowy związany z katabolizmem białek. Po podaniu miejscowym na skórę (częstość nieznana) opisywano zahamowanie czynności osi podwzgórze-przysadka-nadnercza, objawy zespołu Cushinga (np. twarz księżycowata, otyłość centralna), opóźnienie zwiększenia masy ciała i (lub) opóźnienie wzrostu kostnego u dzieci, hiperglikemię i (lub) glikozurię, zmniejszenie stężenia endogennego kortyzolu, zwiększenie masy ciała i (lub) otyłość. Zaburzenia psychiczne: euforia, nagłe zmiany nastroju, ciężka depresja aż do objawów psychozy, zmiany osobowości, bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: drgawki, wzrost ciśnienia wewnątrzczaszkowego z obrzękiem tarczy nerwu wzrokowego (guz rzekomy mózgu, obserwowany zazwyczaj po leczeniu), zaburzenia równowagi, bóle głowy; ponadto zawroty głowy oraz nadpobudliwość. Zaburzenia oka: zaćma podtorebkowa tylna, wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego, jaskra, wytrzeszcz; po podaniu pozajelitowym także ślepota. Z częstością nieznaną, przy stosowaniu kortykosteroidów, obserwowano nieostre widzenie. Długotrwałe stosowanie preparatów okulistycznych zawierających kortykosteroidy powodowało wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego i pogorszenie funkcji wzrokowych. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: czkawka, wrzód trawienny z ryzykiem perforacji i krwotoku, zapalenie trzustki, rozdęcie brzucha, wrzodziejące zapalenie przełyku. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: osłabienie mięśni, miopatia posteroidowa, utrata masy mięśniowej, zaostrzenie objawów miastenii, osteoporoza, kompresyjne złamania kręgosłupa, martwica aseptyczna głowy kości udowej i ramiennej, patologiczne złamania kości długich, zerwanie ścięgna oraz niestabilność stawów (po wielokrotnych wstrzyknięciach dostawowych). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej po podaniu ogólnoustrojowym: utrudnione gojenie ran, atrofia skóry, cienka i delikatna skóra, wybroczyny i wylewy podskórne, zaczerwienienie skóry twarzy, wzmożona potliwość, stłumione reakcje na testy skórne oraz odczyny takie jak alergiczne zapalenie skóry, pokrzywka i obrzęk naczynioruchowy. Przy podaniu miejscowym na skórę – często: świąd, miejscowe pieczenie skóry; z częstością nieznaną: kontaktowe alergiczne zapalenie skóry i (lub) zapalenie skóry, rumień, osutka, pokrzywka, łuszczyca krostkowa, ścieńczenie skóry, zaniki skóry, rozstępy, zmarszczki, przesuszenie, odbarwienia, teleangiektazje, przebarwienia, nadmierne owłosienie oraz zaostrzenie objawów choroby. Po stosowaniu miejscowym opisywano też zapalenie mieszków włosowych, zmiany trądzikopodobne, zapalenie skóry wokół ust, hamowanie czynności gruczołów potowych (potówkę) oraz wystąpienie wtórnych zakażeń. Zaburzenia układu immunologicznego i reakcje ogólnoustrojowe: reakcje rzekomoanafilaktyczne lub reakcje nadwrażliwości oraz obniżenie ciśnienia i objawy przypominające wstrząs; ponadto reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy i wstrząs anafilaktyczny. Przy podaniu miejscowym na skórę z częstością nieznaną: zakażenia oportunistyczne oraz miejscowa nadwrażliwość. Działania niepożądane po podaniu pozajelitowym: rzadkie przypadki ślepoty po wstrzyknięciu bezpośrednio do zmiany chorobowej umiejscowionej na twarzy i głowie, nieprawidłowo nasilona lub zmniejszona pigmentacja skóry, atrofia skóry lub tkanki podskórnej, ropień jałowy, zaczerwienienie skóry po wstrzyknięciu dostawowym oraz choroby stawów przypominające artropatię Charcota. Wchłanianie ogólnoustrojowe po podaniu miejscowym: stosowane miejscowo, szczególnie na duże powierzchnie, na uszkodzoną skórę lub pod opatrunkiem okluzyjnym, a także podane donosowo, kortykosteroidy mogą wchłaniać się w ilościach wystarczających do wywołania działań ogólnoustrojowych. Objawy ogólne występują rzadko, przede wszystkim przy długotrwałym stosowaniu, stosowaniu na dużą powierzchnię skóry, pod okładem zamkniętym oraz u dzieci, i zwykle ustępują po zaprzestaniu stosowania. Anosmia: istnieje kilka doniesień o utracie węchu związanej ze stosowaniem samego betametazonu.

Brak kontrolowanych badań nad płodnością u ludzi otrzymujących kortykosteroidy, dlatego zastosowanie u kobiet w ciąży lub w wieku rozrodczym wymaga oszacowania ryzyka i korzyści dla matki i płodu. Dane dotyczące stosowania miejscowego betametazonu w ciąży są ograniczone. Miejscowe stosowanie kortykosteroidów u ciężarnych samic zwierząt powodowało wady rozwojowe płodów. Badania na zwierzętach wykazały, że duże dawki kortykosteroidów podawane w okresie ciąży mogą być przyczyną wad rozwojowych płodu. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych wykazano teratogenne działanie silnie działających kortykosteroidów stosowanych na skórę. Związek tych danych ze stosowaniem u ludzi nie został potwierdzony; przy podaniu miejscowym stosowanie w ciąży powinno być rozważane tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Należy stosować najmniejszą dawkę przez możliwie najkrótszy czas. Stosowanie miejscowe powinno być krótkotrwałe i ograniczać się do małej powierzchni ciała. Kortykosteroidy przenikają przez barierę łożyskową oraz do mleka ludzkiego. Substancje te mogą się wchłaniać przez skórę. Nie zaleca się stosowania u kobiet w ciąży, zwłaszcza w dużych dawkach i na dużych powierzchniach skóry. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo profilaktycznego stosowania kortykosteroidów powyżej 32. tygodnia ciąży. W profilaktycznym leczeniu zespołu błon szklistych u wcześniaków nie należy podawać kortykosteroidów kobietom w ciąży w stanie przedrzucawkowym i rzucawkowym lub z objawami uszkodzenia łożyska. Po dożylnym podaniu betametazonu kobietom w ciąży u płodów obserwowano przemijające zmniejszenie wydzielania hormonu wzrostu oraz, jak się wydaje, hormonów przysadkowych regulujących wytwarzanie kortykosteroidów przez nadnercza. Zmniejszenie płodowego wydzielania hydrokortyzonu nie ma jednak wpływu na stres poporodowy. Wykazano zwiększone ryzyko hipoglikemii u noworodków po zastosowaniu przed porodem krótkiej kuracji betametazonem u kobiet z ryzykiem późnego porodu przedwczesnego. Niemowlęta urodzone przez matki przyjmujące duże dawki kortykosteroidów w ciąży należy uważnie obserwować ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niedoczynności nadnerczy lub zaćmy wrodzonej. Noworodki i niemowlęta matek, którym podawano kortykosteroidy przez całą ciążę lub jej część, należy zbadać w celu ustalenia, czy nie występuje u nich wrodzona zaćma. Kobiety przyjmujące kortykosteroidy w ciąży należy obserwować podczas porodu i po porodzie, ponieważ w wyniku stresu związanego z porodem może dojść do niewydolności nadnerczy. Bezpieczeństwo stosowania miejscowego kortykosteroidów w okresie karmienia piersią nie zostało określone. Nie wiadomo, czy miejscowe stosowanie powoduje wchłanianie ogólnoustrojowe wystarczające, aby zawartość kortykosteroidów w mleku matki była mierzalna. Kortykosteroidy podawane ogólnoustrojowo przenikają do mleka. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych u karmionych piersią dzieci należy podjąć decyzję o przerwaniu karmienia piersią albo o przerwaniu leczenia, biorąc pod uwagę korzyści z leczenia dla matki. W okresie karmienia piersią nie należy stosować betametazonu na piersi, aby zapobiec przypadkowemu spożyciu przez noworodka.

Nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Rzadko występujące zaburzenia widzenia – osoby prowadzące pojazdy lub obsługujące maszyny powinny być o tej możliwości poinformowane.

Metabolizowany głównie w wątrobie; metabolity wydalane przede wszystkim z moczem. Po wchłonięciu do organizmu przez skórę kortykosteroidy stosowane miejscowo podlegają podobnym szlakom farmakokinetycznym jak kortykosteroidy stosowane ogólnie i są metabolizowane głównie w wątrobie. Wydalanie nerkowe; dodatkowo część kortykosteroidów i ich metabolitów wydzielana z żółcią. Wiązanie z białkami: z białkami osocza wiąże się ok. 64% betametazonu, a objętość dystrybucji wynosi 1,4 l/kg mc. Wiąże się głównie z albuminami. Przenika przez łożysko. Wchłanianie przezskórne: stopień przezskórnego wchłaniania zależy m.in. od podłoża, integralności bariery naskórkowej i stosowania opatrunków okluzyjnych. Wchłania się przez zdrową, nieuszkodzoną skórę; stan zapalny i (lub) inne procesy chorobowe skóry zwiększają przenikanie. Opatrunki okluzyjne istotnie zwiększają przezskórne wchłanianie miejscowo stosowanych kortykosteroidów. Przez uszkodzoną skórę wchłania się w większym stopniu; po podaniu na skórę wchłania się w 12–14%. Przy stosowaniu na skórę stężenie substancji we krwi jest zwykle większe niż wykrywane. Estry o różnej kinetyce: rozpuszczalny betametazonu sodu fosforan po wstrzyknięciu ulega szybkiemu wchłanianiu, dając szybkie działanie terapeutyczne; dipropionian betametazonu rozpuszcza się w niewielkim stopniu, tworząc wolno wchłaniający się zapas o przedłużonym działaniu. Sól sodowa fosforanu wchłaniana w miejscu wstrzyknięcia, działa miejscowo i ogólnie; łatwo rozpuszczalna w wodzie, przyswajana jako betametazon. Okres półtrwania: po podaniu doustnym lub pozajelitowym okres półtrwania w osoczu >5 h, a biologiczny 36–54 h. Po podaniu domięśniowym maksymalne stężenie soli sodowej fosforanu w surowicy po 60 min, całkowita eliminacja w ciągu pierwszej doby; działanie farmakologiczne utrzymuje się mimo niewykrywalnego stężenia w surowicy. Zaburzenia czynności wątroby: metabolizm przebiega wolniej lub z opóźnieniem.