Jodek potasu

Grupa farmakoterapeutyczna: odtrutki (kod ATC V03AB21) oraz preparaty jodu stosowane w chorobach tarczycy (kod ATC H03CA01). Jod niezbędny do endogennej syntezy hormonów tarczycy oraz prawidłowej morfologii i czynności gruczołu. Po elektrochemicznym wychwycie (wysycaniu) jodu przez komórki nabłonkowe pęcherzyków tarczycowych, w obecności H2O2 jako kosubstratu, zachodzi utlenianie ułatwiane przez peroksydazę jodkową i powstaje jod organiczny; część reszt tyrozynowych tyreoglobuliny ulega ujodowaniu w pozycji 3, a częściowo także 5 pierścienia aromatycznego, po czym ujodowane reszty w procesie kondensacji oksydacyjnej przechodzą w tyroksynę (T4) i trójjodotyroninę (T3). Hormony magazynowane w postaci kompleksów tyroninowo-tyreoglobulinowych w koloidzie pęcherzyków. Dawki fizjologiczne (do ok. 300 µg): uzupełnienie niedoboru – zapobiegają powstawaniu wola z niedoboru jodu, normalizują rozmiary tarczycy u noworodków, dzieci i młodzieży oraz równoważą niektóre parametry biochemiczne (stosunek T3/T4, poziom TSH). Dawki farmakologicznie czynne (>1 mg/dobę): efekt Wolffa-Chaikoffa – nadmiar jodu hamuje organifikację jodu w tarczycy. Długotrwały nadmiar zmniejsza wychwyt pierwiastka. W warunkach patologicznych utrzymujący się efekt Wolffa-Chaikoffa może prowadzić do niedoczynności tarczycy i rozwoju wola. Ponadto zmniejszenie szybkości przemian jodu wewnątrz tarczycy i rozpadu białek nośnikowych prowadzi do zmniejszenia uwalniania hormonów tarczycy. Efekt szczególnie wyraźny w nadczynności gruczołu i, zwłaszcza w chorobach autoimmunologicznych, związany ze zmniejszeniem perfuzji, stwardnieniem i zmniejszeniem wymiarów gruczołu. Blokada tarczycy przy ekspozycji na jod promieniotwórczy: w katastrofach jądrowych radioaktywny jod uwalniany do środowiska w ogromnych ilościach; z powodu wysokiej lotności łatwo inhalowany i wchłaniany przez płuca, po czym gromadzi się w dużych ilościach w tarczycy, wywołując zmiany mogące prowadzić do późnych schorzeń, w tym raka tarczycy. Wychwyt radioaktywnego jodu przez tarczycę można skutecznie zablokować podaniem pojedynczej dużej dawki jodku potasu przyjętej odpowiednio wcześnie. Podanie przed upływem 24 godzin przed spodziewaną ekspozycją i maksymalnie w ciągu 2 godzin po niej powoduje niemal całkowite wysycenie tarczycy i blokuje wychwyt jodu promieniotwórczego na następne 24 godziny. Ryzyko raka tarczycy po ekspozycji na radioaktywny jod jest wyższe u osób młodszych; największe u płodów starszych niż 12 tygodni, noworodków i dzieci, których tarczyca jest w trakcie rozwoju.

Blokowanie tarczycy w celu zapobiegania wychwytowi radioaktywnego jodu w przypadku katastrof nuklearnych, podczas których nastąpiło uwolnienie radioaktywnych izotopów jodu, po spożyciu lub inhalacji substancji radioaktywnej; stosowanie jako antidotum zgodnie z oficjalnymi krajowymi wytycznymi odpowiednich władz. W medycynie nuklearnej – zapobieganie wychwytowi radioaktywnego jodu przez tarczycę podczas badań medycyny nuklearnej przed podaniem związku znakowanego jodem radioaktywnym, który jest metabolizowany do jodku lub który zawiera zanieczyszczenia jodem radioaktywnym. Niedobór jodu: profilaktyka wola w warunkach niedoboru jodu, zwłaszcza w okresie ciąży i karmienia piersią; zapobieganie nawrotom wola po zakończeniu leczenia hormonami tarczycy lub po chirurgicznym usunięciu wola wywołanego niedoborem jodu; leczenie wola wywołanego niedoborem jodu u noworodków, dzieci i młodzieży.

Profilaktyka po katastrofie jądrowej – tabletki doustne, przyjmowane wyłącznie po wyraźnym wezwaniu przez odpowiednie władze. Zaleca się jak najszybsze przyjęcie, najlepiej w ciągu 2 godzin od wystawienia na promieniowanie; podanie w ciągu 8 godzin od ekspozycji jest wciąż korzystne. Optymalny okres podania to mniej niż 24 godziny przed spodziewanym początkiem ekspozycji. Po upływie 24 godzin od ekspozycji nie należy podawać. Dawka jednorazowa wg wieku (jodek potasu): dorośli, osoby w podeszłym wieku i dzieci powyżej 12 lat – 130 mg; dzieci 3–12 lat – 65 mg; dzieci od 1 miesiąca do 3 lat – 32 mg; noworodki do 1. miesiąca życia – 16 mg; kobiety w ciąży i karmiące piersią (każdy wiek) – 130 mg. Czas stosowania: zazwyczaj wystarcza jednorazowe podanie. Jeśli działanie radioaktywnego jodu przedłuża się (>24 godzin) i powtarza się ekspozycja, przyjmowanie skażonego pokarmu lub wody oraz gdy ewakuacja nie jest możliwa, może być konieczne kolejne podanie. Grupy szczególne: u noworodków, kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz dorosłych powyżej 60 lat nie należy stosować więcej niż jednej dawki – noworodki i osoby powyżej 60 lat są bardziej narażone na negatywne skutki zdrowotne przy powtarzalnych dawkach stabilnego jodu. Przyjmowanie przez osoby powyżej 40 lat nie jest zalecane, ponieważ mniej prawdopodobne jest, że skorzystają na leczeniu jodem po ekspozycji. Nie jest konieczne dostosowanie dawki przy zaburzeniach nerek lub wątroby. Blokada tarczycy w badaniach medycyny nuklearnej – gdy stosowany jako lek blokujący przed podaniem związku znakowanego jodem radioaktywnym: doustna dawka 130 mg u dorosłych ogranicza wychwyt przez tarczycę do poniżej 1% normalnej wartości. Dawkę podaje się w dniu badania lub przed nim, a następnie codziennie, aż do zmniejszenia szacowanej aktywności radioaktywnego jodu w organizmie do właściwego poziomu. Dzieciom 3–12 lat podaje się 50% dawki dorosłych, a dzieciom od 1 miesiąca do 3 lat – 25% dawki dorosłych. Profilaktyka niedoboru jodu (dobowo, przewlekle): Zapobieganie powstawaniu wola w niedoborze jodu: niemowlęta i dzieci 50–100 µg jodu/dobę; młodzież i dorośli 100–200 µg jodu/dobę; ciąża i karmienie piersią 200 µg jodu/dobę. Zapobieganie nawrotom wola po terapii hormonami tarczycy lub po chirurgicznym usunięciu wola z niedoboru jodu: 100–200 µg jodu/dobę. Leczenie wola z niedoboru jodu: noworodki i dzieci 100–200 µg jodu/dobę; młodzież 200 µg jodu/dobę. Przy ustalaniu dawki uwzględnia się regionalne i indywidualne różnice w podaży jodu z pożywieniem, szczególnie u noworodków, niemowląt i dzieci do 4. roku życia. Czas leczenia niedoboru jodu: profilaktyczne podawanie zwykle musi trwać wiele lat, często do końca życia. W leczeniu wola z niedoboru jodu u noworodków zwykle wystarczają 2–4 tygodnie; dzieci i młodzież zwykle wymagają podawania przez 6–12 miesięcy lub dłużej. Sposób podania: doustnie. Tabletki można połykać w całości, rozgryzać lub rozprowadzić w łyżce wody o temperaturze pokojowej; powstałą zawiesinę podać w całości natychmiast po przygotowaniu i popić niewielką ilością wody. Tabletkę można też rozkruszać i mieszać z sokiem owocowym, dżemem, mlekiem lub podobną substancją; powstały roztwór należy przyjąć natychmiast. W profilaktyce niedoboru jodu przyjmowana po posiłkach z odpowiednią ilością płynu (połowa szklanki wody). W profilaktyce poradiacyjnej odwrotnie – obecność pokarmu w żołądku może opóźniać wchłanianie, dlatego lepiej przyjąć tabletkę w odstępie od posiłku.

Bezwzględne przeciwwskazania: - opryszczkowate zapalenie skóry (choroba Duhringa-Brocqa) - zapalenie naczyń z hipokomplementemią - jawna nadczynność tarczycy - utajona nadczynność tarczycy przy dawkach jodu powyżej 150 mikrogramów/dobę - autonomiczny gruczolak tarczycy oraz ogniskowe lub rozsiane wole guzkowe o autonomicznym wydzielaniu Ostrożnie: - zaburzenia czynności tarczycy, ze względu na zwiększone ryzyko działań niepożądanych ze strony tarczycy (np. nadczynności), zwłaszcza po podaniu wielokrotnym - tyreotoksykoza obecnie lub w przeszłości leczona - bezobjawowe wole guzkowe lub utajona choroba Gravesa bez leczenia, z ryzykiem nadczynności tarczycy indukowanej jodem - rak tarczycy lub jego podejrzenie - niewydolność nerek lub nadnerczy, ciężkie odwodnienie lub bolesne skurcze mięśni - jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, z ryzykiem hiperkaliemii - noworodki i dzieci, ze względu na większą wrażliwość rosnącej tarczycy - ryzyko niedoczynności tarczycy u noworodków, mogącej upośledzać rozwój intelektualny

Inhibitory ACE: stosowanie inhibitorów ACE wraz z potasu jodkiem może doprowadzić do hiperkaliemii i zaburzeń czynności serca lub zatrzymania czynności serca; należy monitorować stężenia potasu w celu uniknięcia toksycznego działania potasu. Kaptopryl i enalapryl mogą powodować hiperkaliemię, która może być nasilona przez jednoczesne podawanie potasu jodku. Leki moczopędne oszczędzające potas: amilorid, triamteren lub antagoniści aldosteronu wraz z potasu jodkiem mogą doprowadzić do hiperkaliemii i zaburzeń czynności serca lub zatrzymania czynności serca; należy monitorować stężenia potasu w celu uniknięcia toksycznego działania potasu. Ryzyko hiperkaliemii dotyczy zwłaszcza dużych dawek jodku potasu w połączeniu z oszczędzającymi potas lekami moczopędnymi. Lit: łączne podawanie może nasilać niedoczynność tarczycy i działanie wolotwórcze obu leków; należy okresowo oznaczać wyjściowy stan tarczycy w celu wykrycia zmian odpowiedzi osi przysadka-tarczyca. Mechanistycznie jednoczesne podawanie dużych dawek jodu, który blokuje wydzielanie hormonów w gruczole tarczowym, i litu może zwiększać ryzyko wola i niedoczynności tarczycy. Leki przeciwtarczycowe: mogą nasilać niedoczynność tarczycy i działanie wolotwórcze obu leków; należy okresowo oznaczać wyjściowy stan tarczycy w celu wykrycia zmian odpowiedzi osi przysadka-tarczyca. Wynika to z faktu, że nadmiar jodu osłabia odpowiedź na leczenie przeciwtarczycowe w nadczynności gruczołu. Leki zawierające jod: np. amiodaron – zwiększają całkowitą dawkę jodu i tym samym ryzyko toksycznych działań niepożądanych. Chinidyna: zwiększone stężenie potasu w osoczu powoduje wzmocnienie działania chinidyny na serce. Radioaktywny jod: jod wchodzi w interakcję z radioaktywnym jodem stosowanym w leczeniu i diagnostyce chorób tarczycy.

Zaburzenia endokrynologiczne (częstość nieznana): nadczynność tarczycy, wole, niedoczynność tarczycy; choroby autoimmunologiczne (choroba Gravesa i Hashimoto) wywołane ekspozycją na jod, toksyczne wole guzkowe i przejściowa nadczynność lub niedoczynność tarczycy spowodowane jodem; odnotowano również nadczynność tarczycy, zapalenie tarczycy z lub bez obrzęku śluzowatego. U osób z predyspozycją do autoimmunologicznych chorób tarczycy możliwe jest powstawanie przeciwciał TPO (przeciwciała przeciwko peroksydazie tarczycy). Gdy w tarczycy istnieją duże ogniska wydzielania autonomicznego, nie można całkowicie wykluczyć ujawnienia się nadczynności tarczycy spowodowanej dawkami jodu przekraczającymi 150 mikrogramów/dobę. Zaburzenia żołądka i jelit: często – wymioty, biegunka, ból brzucha; częstość nieznana – metaliczny posmak, pragnienie, biegunka z domieszką krwi; ponadto zapalenie ślinianek, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (częstość nieznana). Zaburzenia skóry: wysypka skórna – często; wg innych danych przemijająca wysypka skórna – rzadko. Zaburzenia układu immunologicznego (częstość nieznana): reakcje nadwrażliwości; reakcje nadwrażliwości związane z jodkami występują wyjątkowo; mogą obejmować skurcz oskrzeli, pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy, krwotoki skórne lub plamicę, gorączkę, ból stawów, powiększenie węzłów chłonnych i eozynofilię. Opisywano także reakcje nadwrażliwości jak obrzęk ślinianek, ból głowy, skurcz oskrzeli i zaburzenia żołądkowo-jelitowe, mogące mieć różne nasilenie (od łagodnego do ostrego) i które mogą być zależne od dawki. Zaburzenia psychiczne (częstość nieznana): przedłużające się stosowanie może powodować depresje, nerwowość, impotencję, bezsenność. Dzieci i młodzież: przejściowy wzrost stężenia TSH w surowicy oraz spadek wolnej tyroksyny w surowicy obserwowano u 0,37% noworodków, które otrzymały profilaktyczną dawkę KI w drugiej dobie życia (niezbyt często).

Zapotrzebowanie na jod rośnie w ciąży i podczas karmienia piersią, dlatego niezwykle ważna jest odpowiednia jego podaż (200 µg/dobę). W tym zakresie nie ma potrzeby modyfikacji dawki w okresie ciąży. Jod łatwo przenika przez łożysko – dotyczy to zarówno postaci stabilnej, jak i radioaktywnej. Powtarzane, duże dawki: wielokrotne podawanie jodu w ciąży może wywołać zanik czynności tarczycy u płodu. Może też prowadzić do nieprawidłowej czynności tarczycy i (lub) wola u noworodka. Z uwagi na dużą wrażliwość tarczycy płodu i noworodka należy unikać bardzo dużych dawek jodu (rzędu mg), z wyjątkiem profilaktycznego blokowania tarczycy dużymi dawkami po katastrofach nuklearnych. W tym wskazaniu ochronnym jodek potasu podaje się kobietom w ciąży dla ochrony ich samych oraz płodu, ponieważ jod przechodzi przez łożysko. Nie należy jednak stosować więcej niż jednej dawki. Kobiety w ciąży nie powinny otrzymywać dawek wielokrotnych. Po podaniu w późnej fazie ciąży wskazane jest monitorowanie czynności tarczycy u noworodka. Pacjentki w ciąży oraz te, które zajdą w ciążę w trakcie leczenia, muszą być ostrzeżone o potencjalnym zagrożeniu dla płodu. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczny wpływ na rozrodczość. Laktacja: ograniczone – nie ma potrzeby zmiany dawki u kobiet karmiących. Jod przenika do mleka (30-krotna koncentracja). W kontekście ochronnym karmiące powinny otrzymać jodek potasu dla ochrony własnej oraz potencjalnego zmniejszenia zawartości radiojodu w mleku. Ilości jodu przenikające do mleka są jednak niewystarczające, aby dostatecznie chronić dziecko, dlatego dziecku należy również podać tabletki jodu. Jeśli podanie jodu w okresie karmienia jest konieczne, nie należy podawać więcej niż jednej dawki. Kobiety karmiące nie powinny otrzymywać dawek wielokrotnych. Nie jest konieczna dodatkowa suplementacja jodu u noworodków karmionych piersią. Płodność: brak danych dotyczących wpływu jodku potasu na płodność u ludzi. U szczurów jod nie wpływa na płodność do dawki 150 mg/kg.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie: doustnie podany jod jest przekształcany do nieorganicznego jodku i niemal całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego; wchłanianie po podaniu doustnym kończy się po 2 godzinach, przy czym pokarm opóźnia je o 10–15 minut. możliwy jest także wychwyt przezskórny i z jam ciała – jod nieorganiczny niemal całkowicie wchłania się w jelicie cienkim, natomiast przez skórę tylko w niewielkim, niekontrolowanym stopniu. przy dobowym spożyciu 150–250 µg fizjologiczne stężenia w surowicy wynoszą 1–5 µg/l (40–80 nmol/l). Dystrybucja: po wchłonięciu jodek pojawia się w krążeniu ogólnym i jest szybko wymieniany między erytrocytami a płynem zewnątrzkomórkowym; całkowita ilość nieorganicznego jodu w tej puli wynosi ok. 250 µg. średnia objętość dystrybucji u zdrowego człowieka to ok. 23 litry (38% masy ciała). jodek ulega dystrybucji dwoma głównymi, konkurencyjnymi szlakami – wychwyt przez tarczycę lub wydalanie nerkowe – a w mniejszym stopniu do tkanek pozatarczycowych: aktywny transport zachodzi w gruczołach ślinowych, łzowych, splocie naczyniówkowym, ciele rzęskowym oka, skórze, łożysku, błonie śluzowej przewodu pokarmowego oraz gruczołach sutkowych w czasie laktacji. stężenie jodku w ślinie, kwasie żołądkowym i mleku jest 30-krotnie większe niż w osoczu. Wychwyt tarczycowy: rozpoczyna się gwałtownie, a u osób w eutyreozie osiąga plateau 10–40% dawki w ciągu 24–48 godzin. przy podaniu na czczo połowa maksymalnego wychwytu w tarczycy osiągana jest zwykle po ok. 4 godzinach, choć u większości pacjentów zajmuje to 2,5–6,5 godziny. wychwyt zależy od objętości i funkcjonowania tarczycy, stężenia jodku w osoczu oraz fizjologii związanej z wiekiem; gdy spożycie w diecie jest niskie, wychwyt tarczycowy wzrasta. u dzieci i młodzieży wychwyt jest większy niż u dorosłych, natomiast u osób starszych obserwuje się jego znaczne zmniejszenie. Przenikanie przez łożysko: jod przechodzi przez barierę łożyskową i jest wychwytywany przez tarczycę płodu – wychwyt rozpoczyna się u ok. 3-miesięcznych płodów, a największe stężenia stwierdza się u płodów ok. 6-miesięcznych. Metabolizm: jod ulega organifikacji w tarczycy – jest utleniany i wiązany przez tyreoglobulinę; hormony tarczycy T4 i T3 powstają w wyniku oksydatywnej kondensacji jodowanej monojodotyrozyny (MIT) i dijodotyrozyny (DIT) w obrębie tyreoglobuliny, a ich sekrecja zachodzi przez pinocytozę i proteolityczne uwolnienie z tyreoglobuliny. Eliminacja: zasadniczo (ok. 95%) nerkowa, przy klirensie ok. 30–40 ml/min, na drodze szybkiej filtracji i częściowej reabsorpcji. okres półtrwania jodku w krążeniu ogólnym wynosi ok. 6 godzin. na współczynnik eliminacji nerkowej nie wpływa wychwyt jodu ani jego stężenie w surowicy. tylko małe ilości wydalane są z kałem (ok. 1%), śliną i potem. u kobiet w ciąży obserwuje się zwiększoną eliminację jodków, co może powodować niedobór jodu. jod wydzielany jest w znaczących ilościach (10–15% przyjętej dawki) do mleka; u karmiących eliminacja jodku jest zwiększona, a jego stężenie w mleku stopniowo zmniejsza się w ciągu pierwszych 6 miesięcy laktacji.