Ksylometazolina

Sympatykomimetyk o wyraźnej aktywności alfa-adrenergicznej, działający bezpośrednio; działa na receptory alfa-adrenergiczne w błonie śluzowej nosa. Wazokonstryktor – obkurcza naczynia, zmniejszając obrzęk i przekrwienie w miejscu podania na błonę śluzową. Podana donosowo powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, prowadząc do zmniejszenia przekrwienia błony śluzowej nosa oraz sąsiadującej części gardła. Dodatkowo zmniejsza objawy związane z nadmiernym wydzielaniem śluzu i ułatwia odpływ zablokowanej wydzieliny, a zmniejszenie przekrwienia umożliwia łatwiejsze oddychanie przy uczuciu zatkania nosa. Początek i czas działania: rozpoczyna się w ciągu 2 minut po podaniu i utrzymuje się do dwunastu godzin. Nie zaburza czynności rzęsek. W badaniach in vitro zmniejsza aktywność zakaźną niektórych serotypów ludzkich rinowirusów związanych z przeziębieniem, takich jak HRV-14 i HRV-16; kliniczne znaczenie tych obserwacji nie jest znane.

Nadmierne przekrwienie błony śluzowej nosa w przebiegu przeziębienia, kataru siennego, alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa, zapalenia zatok. Ułatwia odpływ wydzieliny z zapalnie zmienionych zatok przynosowych. Wspomagająco w zapaleniu ucha środkowego – dzięki zmniejszaniu przekrwienia błony śluzowej jamy nosowo-gardłowej. Ponadto ułatwia wziernikowanie nosa.

Podanie donosowe – przeznaczony do stosowania do nosa. Dorośli i młodzież >12 lat: 1 dawka aerozolu do każdego otworu nosowego do 3 razy na dobę; nie stosować więcej niż 3 razy na dobę. Dzieci 2–5 lat (pod nadzorem dorosłych): 1 dawka aerozolu do każdego otworu nosowego raz lub dwa razy na dobę (co 8-10 godzin); nie podawać więcej niż 3 razy na dobę. Dzieci 6–11 lat (pod nadzorem dorosłych): 1 lub 2 dawki aerozolu do każdego otworu nosowego dwa lub trzy razy na dobę; nie należy stosować więcej niż 3 razy na dobę. Zaleca się, aby ostatnią dawkę przyjąć bezpośrednio przed pójściem spać. Wielkość dawki: każde rozpylenie dostarcza 0,14 ml, co odpowiada 0,14 mg chlorowodorku ksylometazoliny. Czas stosowania: nie dłużej niż dziesięć kolejnych dni; nie przekraczać zalecanej dawki, zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku. Ograniczenia wiekowe: nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat; postać pediatryczna – nie stosować u dzieci w wieku poniżej 2 lat, a stosowanie u dzieci w wieku od 2 do 11 lat powinno odbywać się pod nadzorem dorosłych. W razie przyjęcia niepełnej dawki nie należy powtarzać aplikacji.

Bezwzględne przeciwwskazania: - stan po przezklinowym usunięciu przysadki oraz po zabiegach chirurgicznych z odsłonięciem opony twardej - jaskra z wąskim kątem przesączania - wysychające lub zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa - dzieci poniżej 2. roku życia Ostrożnie: - nadwrażliwość na substancje adrenomimetyczne (objawy: bezsenność, drżenie, zawroty głowy, zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego) - nadciśnienie tętnicze i choroby układu krążenia - zespół długiego odstępu QT (większe ryzyko ciężkich arytmii komorowych) - nadczynność tarczycy - cukrzyca - guz chromochłonny - rozrost gruczołu krokowego - jednoczesne lub w ciągu ostatnich dwóch tygodni stosowanie inhibitorów MAO - stosowanie trój- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych - osoby w podeszłym wieku - dzieci w wieku od 2 do 11 lat (stosowanie wyłącznie pod nadzorem dorosłych) - stosowanie nie dłużej niż dziesięć kolejnych dni (ryzyko nawrotu objawów i zaniku błony śluzowej nosa przy dłuższym lub zbyt częstym stosowaniu)

Ksylometazolina wchłania się przez błonę śluzową, dlatego interakcje mogą wystąpić także po podaniu miejscowym. Może nasilać działanie inhibitorów monoaminooksydazy i wywoływać przełom nadciśnieniowy; nie zaleca się jej stosowania u osób przyjmujących obecnie IMAO lub w ciągu ostatnich dwóch tygodni. Jednoczesne stosowanie trój- i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych z sympatykomimetykami może nasilać sympatykomimetyczne działanie ksylometazoliny – połączenie niezalecane.

Profil działań niepożądanych odpowiada nafazolinie.

Ciąża: ze względu na potencjalne, ogólnoustrojowe działanie obkurczające naczynia zaleca się zachować ostrożność i nie stosować w czasie ciąży. Laktacja: ograniczone – nie ma doniesień na temat występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki stosujące ksylometazolinę. Nie wiadomo, czy ksylometazolina przenika do mleka kobiecego, dlatego należy zachować ostrożność w przypadku zalecania kobietom karmiącym piersią. W okresie karmienia piersią może być stosowany wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Płodność: brak wystarczających danych dotyczących wpływu na płodność oraz brak danych z badań na zwierzętach. Ze względu na bardzo małą ekspozycję ogólnoustrojową na ksylometazoliny chlorowodorek, jego wpływ na płodność jest bardzo mało prawdopodobny.

W zalecanych dawkach nie wywiera wpływu lub ma nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłania się przez błonę śluzową, czego następstwem mogą być interakcje po podaniu miejscowym. Po podaniu donosowym stężenie w osoczu bardzo małe, bliskie granicy wykrywalności. Działanie miejscowe: początek w ciągu 5–10 minut od podania, utrzymuje się do 10 godzin.