Nadtlenek benzoilu

Miejscowy lek przeciwtrądzikowy z grupy nadtlenków. Wykazuje słabe właściwości keratolityczne; działanie przeciwbakteryjne wynika prawdopodobnie z efektu utleniającego, opisano aktywność wobec Staphylococcus epidermidis i Propionibacterium acnes. Po zastosowaniu na skórę działa przeciwbakteryjnie głównie na bakterie z rodzaju Propionibacterium oraz z rodzaju Micrococcacae. Łatwo przenika do warstwy rogowej naskórka i hamuje rozwój bakterii beztlenowych Propionibacterium acnes. Działanie przeciwłojotokowe: hamuje proliferację komórek w obrębie gruczołów łojowych, co w wielu przypadkach zmniejsza ilość lipidów na powierzchni skóry. Działanie na rogowacenie: zmniejsza ilość i wielkość korneocytów, korzystnie wpływając na zaburzenia rogowacenia w okolicy ujść gruczołów łojowych występujące w przebiegu trądziku. Wykazuje także działanie keratolityczne, zmniejsza liczbę zaskórników. Wpływ na łojotok: we wczesnych badaniach na zwierzętach uznano go za sebosupresyjny, jednak późniejsze prace wykazały, że wydzielanie łoju wzrasta w pierwszych miesiącach leczenia – prawdopodobnie wskutek działania komedolitycznego – a następnie utrzymuje się na stałym poziomie. Wykazano znaczące hamowanie mikroflory skóry, z redukcją drobnoustrojów powierzchniowych i mieszkowych w ciągu 48 godzin od rozpoczęcia leczenia, przy czym poprawa kliniczna pojawiała się po kilku kolejnych dniach.

Leczenie różnych postaci trądziku pospolitego; zwłaszcza w obrębie klatki piersiowej i pleców.

Do stosowania miejscowego na skórę. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: raz lub dwa razy na dobę; nie stosować u dzieci poniżej 12 lat. Nanoszony cienką warstwą po dokładnym oczyszczeniu skóry; w ilości niewielkiej, wystarczającej do pokrycia zmian chorobowych. Nie nakładać na zdrową skórę. Stężenia: 50 mg/g oraz 100 mg/g. W ciągu pierwszych 2–3 tygodni leczenia stosuje się stężenie 50 mg/g, a w razie konieczności kontynuuje leczenie stężeniem 100 mg/g. U osób o wrażliwej skórze częstość stosowania dostosowuje się indywidualnie lub rozpoczyna terapię od stężenia 50 mg/g; u pacjentów ze szczególnie wrażliwą skórą początkowo raz na dobę – przed snem. Czas trwania kuracji: zwykle od 4 do 10 tygodni.

Bezwzględne przeciwwskazania: - uszkodzona skóra - otwarte rany - błony śluzowe oraz okolice ust, nosa i oczu - atopowe zapalenie skóry - skóra sucha, z ograniczonym wydzielaniem łoju - wyprysk (egzema) - przewlekłe zapalenie skóry - oparzenie skóry, w tym wywołane nadmierną ekspozycją na słońce - okolica gruczołu sutkowego w okresie karmienia piersią Ostrożnie: - wrażliwe miejsca na skórze, np. na szyi - ekspozycja leczonych obszarów na promieniowanie UV (światło słoneczne, solaria) - jednoczesne stosowanie innych miejscowych leków przeciwtrądzikowych

Miejscowo na tę samą powierzchnię skóry: łączenie z innymi środkami przeciwtrądzikowymi zawierającymi tretynoinę, izotretynoinę, rezorcynę, kwas salicylowy, siarkę lub alkohol etylowy może nasilać podrażnienie i przesuszenie skóry. Unikać jednoczesnego stosowania z produktami dermatologicznymi drażniącymi skórę, wysuszającymi, złuszczającymi lub zawierającymi substancje o właściwościach redukujących. Osłabienie działania: stosowane miejscowo antybiotyki (np. klindamycyna, erytromycyna) lub produkty zawierające retynoidy (np. adapalen, tretynoina) – osłabienie ich działania.

Stosowany miejscowo wywołuje podrażnienie skóry, zwłaszcza na początku leczenia. U niektórych pacjentów podrażnienie może wymagać zmniejszenia częstości stosowania lub czasowego przerwania leczenia. W pierwszym tygodniu leczenia mogą wystąpić przesuszenie lub nadmierne łuszczenie się skóry, zaczerwienienie skóry oraz uczucie ciepła lub delikatnego kłucia w miejscu nałożenia; objawy te nie stanowią wskazania do odstawienia. Występować mogą także suchość skóry, łuszczenie, wysypka i przemijający miejscowy obrzęk. Reakcje wymagające przerwania leczenia: alergiczne zapalenie kontaktowe lub bolesne podrażnienie skóry; pieczenie skóry; wysypka skórna. Opisywano uczulenie kontaktowe u niektórych pacjentów stosujących preparaty zawierające tę substancję. Ostrożności wymaga stosowanie w pobliżu oczu, ust i innych błon śluzowych oraz na szyję i inne wrażliwe okolice. Substancja ma właściwości wybielające.

Stosowanie w ciąży dopuszczalne wyłącznie po starannym rozważeniu stosunku korzyści terapii do ryzyka; dopuszczalne jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie należy stosować w ostatnim miesiącu ciąży. Nie prowadzono badań wpływu nadtlenku benzoilu na płód u zwierząt ani u ludzi. Laktacja: ograniczone – stosowanie dopuszczalne jedynie po starannym rozważeniu stosunku korzyści terapii do ryzyka; wymaga zachowania szczególnej ostrożności. Brak danych o przenikaniu nadtlenku benzoilu do mleka kobiety karmiącej po podaniu na skórę. Nie nakładać na okolicę gruczołu sutkowego w okresie karmienia piersią.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Prace in vitro i na zwierzętach sugerują, że choć po podaniu miejscowym dochodzi do pewnego wchłaniania nadtlenku benzoilu, wchłonięty związek jest metabolizowany w skórze do kwasu benzoesowego i szybko wydalany z moczem. Metabolizm do kwasu benzoesowego zachodzi w skórze w trakcie procesu jej przenikania. Jedynie ten metabolit przenika do skóry w małym stopniu i występuje we krwi jako wolny kwas benzoesowy. Nadtlenek benzoilu przenika do skóry, gdzie ulega metabolizmowi do kwasu benzoesowego; ok. 5% kwasu benzoesowego wchłania się ogólnoustrojowo i jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Nawet przy dawkach maksymalnych wchłanianie kwasu benzoesowego przez skórę nie przekracza 500 mg na dobę. Kwas benzoesowy jest wydalany przez nerki w postaci niezmienionej. Wydalanie zachodzi na tyle szybko, że nie obserwuje się istotnego sprzęgania z glicyną i tworzenia kwasu hipurowego.