Pentozanu polisiarczan sodu

Heparynoid o właściwościach przeciwzakrzepowych i fibrynolitycznych; wykazuje ponadto potencjalne działanie hipolipemizujące i przeciwzapalne. Działanie przeciwzakrzepowe słabsze niż heparyny. Mechanizm w zespole bolesnego pęcherza moczowego (hipotetyczny): po podaniu ogólnoustrojowym wywiera miejscowe działanie w pęcherzu, wydalany z moczem, z wiązaniem glikozaminoglikanów z nieprawidłową błoną śluzową pęcherza. Wiązanie glikozaminoglikanów z błoną śluzową zmniejsza przyleganie bakterii do wewnętrznej powierzchni pęcherza, zmniejszając też częstość zakażeń. Zakłada się rolę potencjalnej funkcji barierowej zastępującej uszkodzoną błonę śluzową nabłonka pęcherza oraz własnego działania przeciwzapalnego substancji. W stanach zapalnych pęcherza uważa się, że działa poprzez wzmacnianie ochronnego działania mucyn na powierzchni pęcherza. Chemia: mieszanina liniowych polimerów ksylozy połączonej wiązaniami β-1→4, zwykle siarczanowanych w pozycjach 2 i 3, sporadycznie (ok. 1 na 4 reszty) podstawionych w pozycji 2 grupą 4-O-metylo-α-D-glukuronowego kwasu 2,3-O-siarczanu; średnia masa cząsteczkowa 4000–6000, całkowity zakres 1000–40 000.

Zespół bolesnego pęcherza moczowego z glomerulacjami lub wrzodami Hunnera u dorosłych – przy bólu o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, naglącym parciu na mocz i częstomoczu.

Dorośli: doustnie 300 mg/dobę, w postaci jednej kapsułki 100 mg trzy razy na dobę. Przyjmowanie co najmniej godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, popijając wodą. Ocena skuteczności: reakcję na leczenie ocenia się co 6 miesięcy; w razie braku poprawy po 6 miesiącach od rozpoczęcia terapię przerywa się. U osób reagujących leczenie kontynuuje się długotrwale, dopóki utrzymuje się reakcja. Szczególne grupy: u osób w podeszłym wieku oraz z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności poniżej 18 lat – dane niedostępne.

Bezwzględne przeciwwskazania: - czynne krwawienie Ostrożnie: - pacjenci poddawani zabiegom inwazyjnym lub z cechami współistniejącej koagulopatii bądź zwiększonym ryzykiem krwawienia z innych przyczyn (m.in. jednoczesne stosowanie leków wpływających na krzepnięcie) - trombocytopenia wywołana heparyną lub polisiarczanem pentozanu sodu w wywiadzie - istotne zaburzenia czynności wątroby lub nerek - długotrwałe stosowanie z uwagi na ryzyko makulopatii barwnikowej

Z uwagi na słabe działanie przeciwzakrzepowe polisiarczanu pentozanu sodu pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwzakrzepowymi, pochodnymi heparyny, lekami trombolitycznymi lub przeciwpłytkowymi, w tym kwasem acetylosalicylowym lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, należy poddawać ocenie pod kątem epizodów krwotocznych w celu ewentualnej modyfikacji dawki. Warfaryna – w badaniu u zdrowych pacjentów nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych między warfaryną podawaną w dawkach terapeutycznych i polisiarczanem pentozanu sodu.

Brak danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży; nie przeprowadzono badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozrodczość. Stosowanie w ciąży nie jest zalecane. W okresie laktacji nie wiadomo, czy polisiarczan pentozanu sodu lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego; nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt, dlatego nie należy stosować podczas karmienia piersią. Brak informacji o potencjalnym wpływie na płodność.

Brak lub nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie doustne powolne i minimalne – z przewodu pokarmowego wchłania się mniej niż 10% dawki doustnej, dostępne w krążeniu obwodowym w postaci niezmienionej lub metabolitów; całkowita biodostępność ogólnoustrojowa po podaniu doustnym <1%. Dystrybucja: po pozajelitowym podaniu radioznakowanej substancji stopniowy wychwyt radioaktywności przez wątrobę, śledzionę i nerki (50 min po dożylnej dawce 1 mg/kg mc.: 60% w wątrobie, 7,7% w śledzionie; po 3 godz.: 60% w wątrobie i śledzionie oraz 13% w pęcherzu moczowym). Metabolizm: intensywny – desulfatacja w wątrobie i śledzionie oraz depolimeryzacja w nerkach. Eliminacja: pozorny okres półtrwania w osoczu zależny od drogi podania. Po podaniu dożylnym szybkie usuwanie z krwioobiegu; po podaniu doustnym pozorny okres półtrwania w osoczu 24–34 godz. Dawkowanie doustne 3 razy na dobę prowadzi do kumulacji w ciągu pierwszych 7 dni (współczynnik kumulacji 5–6,7). Niewchłonięta frakcja wydalana głównie z kałem w postaci niezmienionej; ok. 6% dawki wydalane z moczem po desulfatacji i depolimeryzacji.