Poliheksanid

Grupa: leki oftalmologiczne, inne leki przeciwinfekcyjne. Wykazuje aktywność przeciwbakteryjną i przeciwpełzakową; stosowany jako środek dezynfekcyjny powierzchni oraz do dezynfekcji miękkich soczewek kontaktowych. Działanie przeciwpełzakowe: czynny wobec aktywnej postaci Acanthamoeba (trofozoit) oraz jej postaci przetrwalnikowej (cysta). Polikationowy polimer zbudowany z jednostek heksametylenu biguanidu o dwukierunkowym mechanizmie działania. Przerwanie błony komórkowej: jako cząsteczka naładowana dodatnio wiąże się z ujemnie naładowaną dwuwarstwą fosfolipidową błony trofozoitów, prowadząc do uszkodzenia błony, lizy i śmierci komórki wskutek wycieku niezbędnych składników. Zdolny również przenikać przez ostiole otorbionej postaci Acanthamoeba, wywierając takie samo działanie. Fosfolipidy obojętne w błonie komórek ssaków ulegają temu działaniu jedynie w niewielkim stopniu. Wiązanie z DNA: po przejściu przez błonę komórkową kondensuje i uszkadza chromosomy Acanthamoeba; silnie oddziałuje z fosforanowym szkieletem DNA, blokując replikację DNA pierwotniaka. Mechanizm ograniczony do komórek Acanthamoeba – nie przenika do jądra komórek ssaków.

Zapalenie rogówki wywołane przez Acanthamoeba u dorosłych i dzieci w wieku od 12 lat.

Podanie do oka; do chorego oka. Leczenie należy rozpoczynać możliwie jak najwcześniej w przebiegu zakażenia pełzakiem z rodzaju Acanthamoeba. Dorośli i dzieci od 12 lat: 1 kropla do chorego oka. Faza intensywnego 19-dniowego leczenia: 16 razy na dobę co godzinę, tylko w ciągu dnia, przez pięć dni; następnie 8 razy na dobę co 2 godziny, tylko w ciągu dnia, przez kolejne siedem dni; następnie 6 razy na dobę co 3 godziny, tylko w ciągu dnia, przez kolejne siedem dni. Faza kontynuacji: 4 razy na dobę co 4 godziny, do momentu wyleczenia (wygojenie rogówki, brak stanu zapalnego rogówki lub brak oznak zakażenia) i przez okres nie dłuższy niż 12 miesięcy. Wznowienie leczenia: fazę 19-dniowego intensywnego leczenia można wznowić w przypadku nasilenia (lub zaostrzenia) stanu zapalnego oka w trakcie fazy kontynuacji, jeśli wynik posiewu na obecność Acanthamoeba jest ujemny. Przerwanie leczenia: należy przerwać, jeśli nasileniu towarzyszy dodatni wynik posiewu. Należy przerwać u pacjentów, u których nie doszło do wyleczenia w ciągu 12 miesięcy od rozpoczęcia leczenia. Osoby w podeszłym wieku: u pacjentów w wieku 65 lat i starszych nie jest wymagane dostosowanie dawki. Dzieci poniżej 12 lat: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności; brak dostępnych danych. Sposób podania: tylko do jednorazowego użycia; zawartość pojemnika jednodawkowego zużyć natychmiast po otwarciu. Zakraplać po upływie co najmniej 5 minut od zastosowania jakiegokolwiek innego produktu okulistycznego.

Bezwzględne przeciwwskazania: - konieczność pilnego okulistycznego zabiegu chirurgicznego z powodu zaawansowanego zapalenia rogówki wywołanego przez Acanthamoeba Ostrożnie: - niedobory odporności lub konieczność ogólnoustrojowego leczenia immunosupresyjnego (brak danych) - znaczne uszkodzenie rogówki (ryzyko zwapnienia rogówki związane z fosforanami)

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie można wykluczyć miejscowych interakcji z innymi produktami leczniczymi. Przy jednoczesnym stosowaniu więcej niż jednego miejscowego produktu okulistycznego zachować co najmniej 5 minut odstępu po podaniu ostatniego z nich. Wchłanianie ogólnoustrojowe poliheksanidu jest znikome lub niewykrywalne, dlatego nie oczekuje się interakcji z produktami leczniczymi o działaniu ogólnoustrojowym.

Najczęściej dotyczą narządu wzroku. Bardzo często: ból oka i przekrwienie oka. Często: zapalenie spojówki, zakażenie oka; perforacja rogówki, pogorszenie widzenia, wrzodziejące zapalenie rogówki, ubytki nabłonka rogówki, nacieki na rogówce, punkcikowate zapalenie rogówki, rozdarcie, przekrwienie spojówki, zapalenie oka, podrażnienie oka, światłowstręt, brodawki spojówki, świąd oka, wydzielina w oku, obrzęk oka, uczucie obecności ciała obcego, dyskomfort w oku, suchość oka. Reakcje w miejscu podania (często): nasilenie stanu, ból, dyskomfort, świąd w miejscu podania oraz nietolerancja produktu. Często także przetrwały ubytek nabłonka, objawy toksyczności na różne substancje oraz przeszczep rogówki. Do najcięższych należą perforacja rogówki, przeszczep rogówki i pogorszenie widzenia, które są również częścią naturalnego przebiegu choroby.

Brak danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące podawania doustnego nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję. Dla zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania w okresie ciąży. Laktacja: nie wiadomo, czy poliheksanid przenika do mleka ludzkiego; należy rozważyć przerwanie karmienia piersią lub leczenia, uwzględniając korzyści z karmienia dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla matki. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn; może powodować przemijające niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, które mogą utrzymywać się przez kilka minut po zakropleniu. Po wystąpieniu niewyraźnego widzenia po zakropleniu należy odczekać do momentu odzyskania wyraźnego widzenia przed prowadzeniem pojazdów lub obsługą maszyn.

Przy podaniu miejscowym do oka wchłanianie ogólnoustrojowe poliheksanidu oczekiwane jest jako znikome. Nie badano farmakokinetyki.