Monografia substancji czynnej
Subgalusan bizmutu
Bismuthi subgallas
Monografia
Sól bizmutu trójwartościowego, bizmutu galusan zasadowy (dermatol) to sól bizmutu trójwartościowego; do stosowania miejscowego na skórę i błony śluzowe. Działa adsorbująco, ściągająco, wysuszająco oraz słabo przeciwbakteryjnie; ponadto przeciwzapalnie, przeciwropnie, lekko złuszczająco i zapierająco, a także przeciwgnilnie. Mechanizm: tworzenie połączeń z białkami powodujące ich denaturację (denaturacja keratyny skóry i błon śluzowych), przez co na powierzchni powstaje nierozpuszczalna warstwa ochronna (powierzchniowe „zagęszczanie" tkanki). Denaturacja obejmuje białka enzymatyczne i strukturalne; hamuje drobne krwawienia oraz zmniejsza przekrwienie tkanek objętych procesem zapalnym dzięki kurczeniu naczyń w miejscu zdenaturowanym. Powierzchnia skóry w miejscu zastosowania staje się wzmocniona i bardziej elastyczna dzięki tworzeniu nierozpuszczalnej warstwy ochronnej białczanów. Działanie hemostatyczne – może być związane ze zdolnością związków bizmutu do aktywacji czynnika XII krzepnięcia krwi. Działanie przeciwdrobnoustrojowe: związane z blokowaniem przez kationy tego metalu grup tiolowych enzymów i białek mikroorganizmów.
Stosowany miejscowo, działa ściągająco oraz odkażająco w stanach zapalnych skóry, sączących ranach i owrzodzeniach; hamuje drobne krwawienia.
Stosowany miejscowo na skórę zmienioną chorobowo, 2–3 razy na dobę. Do przesypywania ran, owrzodzeń, otarć naskórka. Brak danych dotyczących stosowania u dzieci i młodzieży.
Bezwzględne przeciwwskazania: - niewydolność nerek - ciąża i okres karmienia piersią - rozległe zmiany skórne, zwłaszcza rozległe rany - okolice twarzy Ostrożnie: - zaburzenia czynności nerek, z uwagi na ryzyko uszkodzenia nerek - wdychanie proszku, mogące wywołać łagodne podrażnienie dróg oddechowych - kontakt z oczami, mogący wywołać łagodne podrażnienie oczu
Brak danych na temat interakcji zewnętrznie podawanego bizmutu galusanu zasadowego po podaniu miejscowym.
Miejscowo na skórze: łagodne podrażnienie i zaczerwienienie; możliwe reakcje alergiczne po podaniu na skórę. Po wchłonięciu układowym ogólnoustrojowe działania niepożądane bizmutu i jego soli obejmują uszkodzenie nerek, zwykle o charakterze przemijającym.
Nie zaleca się stosowania w czasie ciąży ani podczas karmienia piersią. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Brak odnośnych danych nieklinicznych na temat wpływu zasadowego galusanu bizmutu na płodność.
Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Wchłanianie ogólnoustrojowe soli bizmutu jest bardzo niskie – w badaniach na zwierzętach i u ludzi przyswajalność soli bizmutu wynosi mniej niż 1%; dla galusanu zasadowego bizmutu u ludzi ok. 0,04%. Podany na skórę wchłania się słabo; łączy się z białkami, powodując ich denaturację. Brak danych o wchłanianiu po zastosowaniu na dużą powierzchnię uszkodzonej skóry. Po podaniu doustnym pochodne bizmutu w kwaśnym środowisku żołądka przekształcane są do nierozpuszczalnego tlenku, wodorotlenku i oksychlorku bizmutu; wzrost pH żołądka zwiększa wchłanianie bizmutu. Dystrybucja: endogenne stężenia bizmutu we krwi u ludzi mieszczą się między 1 a 15 µg/L i ulegają znacznym wahaniom. Dystrybucja do tkanek zależy w dużej mierze od pochodnej bizmutu i drogi podania. Najwyższe stężenia stwierdzano w nerkach, mniejsze w płucach, śledzionie, żywych częściach kości i mięśniach; czas przebywania bizmutu w nerce jest dłuższy niż w innym narządzie. Metabolizm: nie jest znany metabolizm bizmutu ani żaden jego metabolit; przypuszcza się, że w nerce bizmut de novo łączy się z białkami. Wydalanie: niewchłonięty bizmut wydalany jest głównie z kałem; wchłonięty – zarówno z moczem, jak i z kałem.
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. Aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku.