Monografia substancji czynnej
Tokoferylu octan
Tocopherylis acetas
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Witamina E rozpuszczalna w tłuszczach; aktywność biologiczna wynika głównie z właściwości antyoksydacyjnych. Hamuje utlenianie wielonienasyconych kwasów tłuszczowych, stabilizując błony komórkowe i lizosomalne. Moduluje biosyntezę prostaglandyn oraz zmniejsza agregację płytek krwi. Chroni organizm przed szkodliwym działaniem nadmiaru wolnych rodników i nadtlenków lipidowych.
Niedobór witaminy E spowodowany długotrwałym, nieprawidłowym odżywianiem oraz zaburzeniami przemiany materii. Niedobory mogą wiązać się z dziedzicznymi zaburzeniami metabolizmu lipidów, jak abetalipoproteinemia, z zespołem złego wchłaniania lub mukowiscydozą. Wspomagająco: w miażdżycy, chorobie niedokrwiennej serca i jej wtórnej profilaktyce oraz we wszystkich chorobach, których etiologia związana jest ze stresem oksydacyjnym; w chorobach o etiologii związanej ze wzmożonym wytwarzaniem wolnych rodników, m.in. w zakrzepowym zapaleniu żył, retinopatii miażdżycowej i nadciśnieniowej.
Podanie doustne; postać płynna podawana w łyżeczce płynu. Profilaktyka niedoboru: dorośli i młodzież powyżej 15 lat – 3 krople na dobę; noworodki, niemowlęta i dzieci do 6 lat – 1 kropla na dobę; dzieci od 7 do 15 lat – 2 krople na dobę. Suplementacja ogólna (kapsułki): dorośli 2 lub 3 kapsułki na dobę; dzieci powyżej 8 lat 1 kapsułka na dobę; wg innej mocy dorośli 1 lub 2 kapsułki na dobę. Dzieciom poniżej 8 lat witaminę E podaje się w postaci płynu doustnego. Mukowiscydoza: dorośli i młodzież powyżej 15 lat 100–200 mg na dobę; dzieci poniżej 1 roku życia 50 mg na dobę; dzieci powyżej 1 roku życia 100 mg na dobę. Abetalipoproteinemia: dorośli i młodzież powyżej 15 lat 50–100 mg/kg mc. na dobę; u dzieci 50–100 mg/kg mc. na dobę. Przewlekła cholestaza: u dzieci do 2 lat 150–200 mg/kg mc. na dobę. Wtórna profilaktyka choroby niedokrwiennej serca: u dorosłych 300–600 mg na dobę. W innych stanach niedoboru witaminy E dawkowanie ustala się zależnie od stopnia niedoboru; leczniczo w stanach niedoboru dawkowanie ustala lekarz. Dawkowanie dostosowuje się do rodzaju schorzenia oraz stanu klinicznego. Postać kapsułek: przyjmowana w czasie lub po posiłku, połykana i popijana wodą.
Bezwzględne przeciwwskazania: - niedobór witaminy K ze względu na ryzyko krwawień - nadwrażliwość na orzeszki ziemne lub soję Ostrożnie: - jednoczesne stosowanie doustnych leków przeciwzakrzepowych, estrogenów lub witaminy K - ryzyko wzmożonych krwawień przy dużych dawkach u pacjentów z niedoborem witaminy K lub przyjmujących antagonistów witaminy K, z koniecznością monitorowania czasu protrombinowego i INR
Działanie antagonistyczne wobec witaminy K, nasilone u osób przyjmujących doustne leki przeciwzakrzepowe lub estrogeny. Jednoczesne przyjmowanie preparatów żelaza osłabia działanie witaminy E – wskazany kilkugodzinny odstęp między dawkami. Inne przeciwutleniacze (witamina C, selen, ubichinon, aminokwasy siarkowe) mogą łagodzić niektóre objawy niedoboru. Zwiększa wchłanianie, wykorzystanie oraz magazynowanie witaminy A. Kolestyramina i kolestypol zmniejszają wchłanianie z przewodu pokarmowego. Przy równoczesnym stosowaniu z orlistatem lub olejem mineralnym możliwe upośledzenie wchłaniania witamin rozpuszczalnych w tłuszczach, w tym witaminy E, z przewodu pokarmowego.
Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek (800–1200 mg/dobę) możliwe działanie przeciwpłytkowe i związane z tym krwawienia. Dawki przekraczające 1200 mg/dobę mogą wywołać: ból głowy; zaburzenia ostrości widzenia; zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, nudności, biegunkę; wysypkę; osłabienie, zmęczenie.
Brak danych z kontrolowanych badań u kobiet w ciąży; dopuszczalny w ciąży jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Laktacja: brak danych z kontrolowanych badań u kobiet karmiących piersią; witamina E przenika do mleka kobiecego. Dopuszczalny podczas karmienia piersią jedynie wtedy, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla karmionego piersią dziecka.
Brak danych dotyczących wpływu witaminy E na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Wchłanianie zależne od obecności lipidów pokarmowych, soli kwasów żółciowych oraz aktywności lipaz przewodu pokarmowego. W enterocytach wbudowywana do chylomikronów i wraz z limfą transportowana do surowicy, gdzie po związaniu przez frakcję β-lipoproteinową trafia przez układ wrotny do wątroby. Transport do wszystkich tkanek; magazynowanie głównie w mięśniach, wątrobie i tkance tłuszczowej. Gromadzi się także w gałce ocznej – w naczyniówce, ciałku szklistym i siatkówce, w której osiąga największe stężenie. Przenikanie przez łożysko: słabe; stężenie u noworodków wynosi 20–30% stężenia w surowicy matki, a u wcześniaków może być jeszcze niższe. Eliminacja: ponad 75% wydalane powoli z żółcią, z możliwością ponownego wchłaniania (krążenie jelitowo-wątrobowe). Około 25% ulega biotransformacji w wątrobie do glukuronianów, kwasu tokoferolowego i γ-laktonów, wydalanych z moczem. Biologiczny okres półtrwania ok. 2 tygodni.