Adapalen

Lek przeciwtrądzikowy do stosowania miejscowego. Pochodna kwasu naftalenokarboksylowego; analog retinoidów, o działaniu zbliżonym do tretynoiny. Nie reaguje z tlenem i nie ulega rozkładowi pod wpływem światła. Mechanizm: po wniknięciu do komórki wiąże się z jądrowymi receptorami kwasu retynowego (RAR), co zmienia ekspresję genów i syntezę nowego mRNA; w odróżnieniu od retynoidów nie łączy się z ich receptorami cytoplazmatycznymi. Efekty farmakodynamiczne: normalizuje procesy keratynizacji i różnicowania naskórka; prawdopodobnie normalizuje różnicowanie nabłonka mieszków włosowych, zmniejszając powstawanie zaskórników. Działanie przeciwzapalne: silniejsze niż retynoidów; hamuje reakcję chemotaktyczną i chemokinetyczną leukocytów wielojądrzastych oraz peroksydację kwasu arachidonowego, ograniczając powstawanie mediatorów komórkowych odczynu zapalnego. W efekcie zapobiega powstawaniu zaskórników otwartych i zamkniętych oraz zmniejsza zmiany zapalne (grudki i krosty).

Trądzik pospolity o nasileniu łagodnym do umiarkowanego – postać zaskórnikowa oraz grudkowo-krostkowa.

Na skórę, na miejsca objęte trądzikiem. Raz na dobę, najlepiej wieczorem. Leczenie rozpoczyna się od nakładania małych ilości na skórę, z wyjątkiem okolic oczu i ust oraz fałdów nosowo-policzkowych, 10–15 minut po umyciu i osuszeniu skóry. Jeżeli po trzech miesiącach nie nastąpi wyleczenie, lekarz powinien podjąć decyzję o dalszym stosowaniu. Dzieci i młodzież: nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania miejscowego z lekami o podobnym mechanizmie działania ani z innymi preparatami stosowanymi na skórę zawierającymi retynoidy. Ryzyko nasilenia miejscowego podrażnienia przy współstosowaniu na skórę innych środków drażniących – preparatów złuszczających, ściągających, ścierająco-czyszczących oraz alkoholi. W razie równoczesnego stosowania innych leków przeciwtrądzikowych (erytromycyna 4%, fosforan klindamycyny 1%, nadtlenek benzoilu 10%) – należy je stosować rano, a adapalen wieczorem.

Skóra i tkanka podskórna. Często: sucha skóra, podrażnienie skóry, uczucie pieczenia skóry, rumień. Niezbyt często: kontaktowe zapalenie skóry, wyprysk z podrażnienia, uczucie dyskomfortu skóry, oparzenie słoneczne, świąd, łuszczenie się skóry, trądzik. Z częstością nieznaną (po wprowadzeniu do obrotu): oparzenie w miejscu aplikacji, hipopigmentacja skóry, hiperpigmentacja skóry; ból skóry, obrzęk skóry, alergiczne kontaktowe zapalenie skóry. Większość przypadków oparzeń w miejscu aplikacji była powierzchowna, jednak notowano przypadki oparzeń drugiego stopnia. Oko. Z częstością nieznaną: podrażnienie powiek, rumień powiek, świąd powiek, obrzęk powiek. Układ immunologiczny. Z częstością nieznaną: reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy.

Retynoidy podawane doustnie wiążą się z ryzykiem wad wrodzonych; postać miejscowa, stosowana zgodnie z zaleceniami, uznawana jest za powodującą małą ekspozycję układową ze względu na minimalne wchłanianie przezskórne. W indywidualnych okolicznościach (uszkodzona skóra, przedawkowanie) może jednak dojść do zwiększonej ekspozycji ogólnoustrojowej. W badaniach na zwierzętach wykazano toksyczne działanie adapalenu przy dużych dawkach podawanych doustnie; dane kliniczne dotyczące miejscowo stosowanego adapalenu u kobiet w ciąży są ograniczone. Ciąża: przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących zajście w ciążę. W razie stosowania w trakcie ciąży lub zajścia w ciążę podczas leczenia – leczenie należy przerwać. Laktacja: dozwolony – nie prowadzono badań przenikania adapalenu do mleka zwierząt ani ludzi po podaniu miejscowym. Nie oczekuje się wpływu na dziecko karmione piersią, ponieważ po zastosowaniu miejscowym ekspozycja u kobiety karmiącej jest pomijalna. Dopuszczony do stosowania w okresie karmienia piersią. Aby uniknąć kontaktu dziecka z substancją, nie należy nakładać jej na skórę klatki piersiowej u kobiet karmiących.

Nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn i sprawność psychofizyczną.