Oktenidyna

Środek antyseptyczny do stosowania miejscowego w jamie ustnej i gardle. Związek kationowo czynny; dwa centra kationowe nadają mu znaczne właściwości powierzchniowo czynne. Wchodzi w reakcję z elementami ściany i błony komórkowej drobnoustroju, prowadząc do zniszczenia czynności komórki. Spektrum: potwierdzone działanie antyseptyczne wobec bakterii, wirusów otoczkowych i grzybów. Skuteczny wobec patogenów wywołujących zapalenie błony śluzowej jamy ustnej i gardła – bakterii gram-dodatnich i gram-ujemnych (gronkowce, pneumokoki, Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa) oraz patogennych grzybów i drożdżaków, zwłaszcza Candida albicans. In vitro wykazuje skuteczne działanie przeciwko gronkowcowi złocistemu opornemu na metycylinę (MRSA). Farmakokinetyka: związek nielotny, niewchłaniany przez skórę ani nabłonek przejściowy, dzięki czemu wywiera trwałe działanie na skórę lub błonę śluzową, wykrywalne nawet po kilku godzinach.

Stosowana miejscowo w jamie ustnej i gardle. Krótkotrwałe, uzupełniające leczenie zapalenia błony śluzowej jamy ustnej i gardła z typowymi objawami – bólem, zaczerwienieniem i obrzękiem – u dorosłych i młodzieży od 12 lat. Czasowe zmniejszenie liczby bakterii w jamie ustnej oraz czasowe zahamowanie tworzenia płytki nazębnej w przypadku niedostatecznej higieny jamy ustnej – u dorosłych. Skuteczność mikrobiologiczna in vitro obejmuje bakterie Gram-dodatnie, bakterie Gram-ujemne oraz drożdże.

Pastylki twarde do ssania na błonę śluzową jamy ustnej: dorośli i młodzież w wieku od 12 lat – jedną pastylkę powoli rozpuścić w jamie ustnej co 2–3 godziny; maks. 6 pastylek twardych na dobę. Pastylkę ssać aktywnie i nieprzerwanie, przemieszczając ją w jamie ustnej aż do całkowitego rozpuszczenia. Bez zalecenia lekarza nie stosować dłużej niż przez 4 dni. Roztwór na śluzówkę jamy ustnej, tylko do użytku powierzchniowego: płukanie jamy ustnej 10 mL roztworu przez 30 sekund, dwa razy na dobę; po użyciu roztwór wypluć. Nie stosować dłużej niż 5 dni, jako że dostępne są dane dotyczące tylko ciągłego stosowania przez 5 dni. Dzieci i młodzież: nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci w wieku od 0 do 11 lat (postać pastylek); dla postaci roztworu nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności u dzieci i młodzieży – dane kliniczne są niedostępne. Zaleca się stosowanie minimalnej skutecznej dawki przez najkrótszy okres niezbędny do złagodzenia objawów.

Bezwzględne przeciwwskazania: - dziedziczna nietolerancja fruktozy Ostrożnie: - utrzymywanie się objawów ponad 4 dni wymaga ponownej diagnostyki i oceny leczenia - wyłącznie do stosowania krótkotrwałego, nie dłużej niż 4 dni - możliwe lekkie działanie przeczyszczające izomaltu - roztwór wyłącznie do stosowania powierzchniowego, bez podawania w głąb tkanek strzykawką lub kaniulą ze względu na ryzyko obrzęku lub martwicy tkanek - nie stosować do płukania kieszonek przyzębnych, kanałów korzeniowych podczas zabiegów endodontycznych ani ropni jamy ustnej - roztwór do płukania jamy ustnej, którego nie należy połykać - stosowanie ograniczone do osób zdolnych samodzielnie płukać jamę ustną - unikać kontaktu z oczami, a w razie kontaktu przepłukać je wodą - możliwe reakcje skórne wywołane makrogologlicerolu hydroksystearynianem

Niezgodność chemiczna ze środkami anionowymi oraz z preparatami zawierającymi powidon jodowany.

Zaburzenia układu nerwowego – często: zaburzenia smaku; niezbyt często: ból głowy. Zaburzenia żołądka i jelit – bardzo często: łagodne i odwracalne przebarwienie zębów; często: osad na języku, czasowe przebarwienie języka, osad w jamie ustnej, niedoczulica w jamie ustnej, nadwrażliwość zębów; niezbyt często: nudności, parestezje w jamie ustnej, nadmierne wydzielanie śliny. Do najczęstszych działań niepożądanych należały zaburzenia smaku (21%) i przemijające przebarwienia języka (6%). Ponadto u niektórych pacjentów obserwowano łagodne i odwracalne przebarwienie zębów. Po wprowadzeniu do obrotu, z częstością nieznaną: reakcje alergiczne; podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i żołądka, takie jak zaburzenia smaku, suchość w jamie ustnej, niestrawność, nudności lub ból brzucha; przebarwienie języka.

Ciąża: dane różnią się w zależności od postaci i drogi podania. Dla postaci stosowanych w jamie ustnej dostępne są ograniczone dane kliniczne (między 300 a 1000 przebadanych kobiet w okresie ciąży, wiek ciążowy ≥12 tygodni) z użycia roztworu 0,1% oktenidyny dwuchlorowodorku w połączeniu z 2% fenoksyetanolem do dezynfekcji skóry i błon śluzowych oraz antyseptycznego leczenia ran; nie zgłoszono żadnych działań niepożądanych związanych z leczeniem w okresie ciąży i po porodzie. Badania na zwierzętach po podaniu doustnym oktenidyny dwuchlorowodorku nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję. W tych postaciach można rozważyć stosowanie w okresie ciąży, jeśli to konieczne. Dla pozostałych postaci brak danych lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania oktenidyny u kobiet w okresie ciąży; badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję, jednak ze względu na niepełne informacje nie można całkowicie wykluczyć zagrożenia dla płodu – stąd stosowanie nie jest zalecane w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji. Laktacja: to zależy – również zależnie od postaci. Ponieważ oktenidyny dwuchlorowodorek w przewodzie pokarmowym wchłania się tylko w bardzo małych ilościach lub nie wchłania się wcale, należy założyć, że nie przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Nie należy się spodziewać wpływu na noworodki lub dzieci karmione piersią, ponieważ ekspozycja ogólnoustrojowa u kobiet karmiących piersią jest minimalna; w postaciach doustnych stosowanie podczas karmienia piersią jest dopuszczalne. W pozostałych postaciach brak wystarczających informacji na temat przenikania oktenidyny do ludzkiego mleka i nie można wykluczyć zagrożenia dla karmionego piersią dziecka – stosowanie w okresie karmienia piersią nie jest zalecane. Płodność: brak danych dotyczących wpływu oktenidyny dwuchlorowodorku na płodność u ludzi. Podanie doustne oktenidyny dwuchlorowodorku nie miało wpływu na płodność u szczurów.

Nie wpływa lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie: po podaniu doustnym oktenidyny dichlorowodorek wchłania się słabo przez błonę śluzową jamy ustnej oraz z przewodu pokarmowego. Na podstawie badań przedklinicznych zakłada się minimalną absorpcję ogólnoustrojową w przewodzie pokarmowym; u myszy, szczurów i psów po podaniu doustnym substancja znakowana 14C wchłaniała się przez błony śluzowe przewodu pokarmowego jedynie w niewielkich ilościach (0–6%). W badaniu na myszach stosowany miejscowo pod opatrunkiem okluzyjnym nie wchłaniał się w ciągu 24 godzin kontaktu. Nie wchłaniał się przez błonę śluzową pochwy (króliki) ani przez rany (ludzie, szczury). W badaniach in vitro wykluczono przenikanie przez łożysko. Eliminacja: u gryzoni i psów substancja jest wydalana niemal całkowicie (93%) z kałem w ciągu 8–72 godzin, a w moczu stwierdzano jedynie ilości śladowe (<1%). Dystrybucja, metabolizm i wydalanie: nie zostały ocenione u ludzi. Ocenia się je jako nieistotne, ponieważ nie zakłada się wchłaniania ogólnoustrojowego.