Monografia substancji czynnej
Ostropestu plamistego wyciąg suchy
Silybi mariani extractum siccum
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. W związku z tym, że niektóre sekcje różnych produktów leczniczych mogą nieść niekoniecznie spójne informacje na temat tej substancji, aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku. Po najechaniu na zdanie pojawiają się przypisy ze źródłem ChPL produktu.
Monografia
Grupa: leki stosowane w chorobach wątroby; kod ATC A05BA03. Sylimaryna działa antagonistycznie wobec czynników hepatotoksycznych: toksyn sromotnika i α-amanityny z Amanita phalloides, lantanowców, czterochlorku węgla, galaktozaminy, tioacetamidu oraz – u zwierząt zimnokrwistych – hepatotoksycznego wirusa FV3. Dwa mechanizmy działania: modyfikacja struktury zewnętrznej błony komórkowej hepatocytów, uniemożliwiająca wnikanie substancji hepatotoksycznych do komórki; pobudzenie polimerazy A jąderka, co zwiększa syntezę białek rybosomalnych, a tym samym stymuluje zdolność regeneracyjną wątroby i odnowę hepatocytów.
Tradycyjny produkt leczniczy roślinny, którego stosowanie w określonych wskazaniach wynika wyłącznie z długotrwałego stosowania. Objawowe leczenie zaburzeń trawienia, uczucia pełności i niestrawności oraz wspomaganie funkcji wątroby, po wykluczeniu przez lekarza poważnych schorzeń. Stany po uszkodzeniach wątroby spowodowanych działaniem związków toksycznych; leczenie wspomagające w przewlekłych stanach zapalnych wątroby.
Podanie doustne; sylimaryna. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: początkowo dawka odpowiadająca 420 mg sylimaryny na dobę, w schemacie trzy razy na dobę; dawka podtrzymująca odpowiadająca 280 mg sylimaryny na dobę, dwa razy na dobę. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: jedna tabletka dwa razy na dobę. U dzieci i młodzieży poniżej 18 lat stosowanie nie jest zalecane. Czas stosowania: jeżeli objawy utrzymują się powyżej 2 tygodni od rozpoczęcia stosowania, wskazana konsultacja z lekarzem. Sposób podania: postać doustną przyjmuje się w całości, bez rozgryzania i żucia, popijając płynem. Zaleca się przyjmowanie przed posiłkiem.
Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na rośliny z rodziny Asteraceae (astrowate, dawniej Compositae) - wiek poniżej 18 lat - rzadko występująca dziedziczna nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - rzadkie dziedziczne zaburzenia związane z nietolerancją fruktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy Ostrożnie: - nie zaleca się w leczeniu ostrych zatruć - wystąpienie żółtaczki lub zmiany zabarwienia moczu bądź kału wymaga konsultacji lekarskiej - zawartość azorubiny (E122) i żółcieni chinolinowej (E104) może wywoływać reakcje alergiczne
Dotychczas nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z innymi produktami leczniczymi.
Ze strony przewodu pokarmowego łagodne objawy: suchość w jamie ustnej, nudności, rozstrój żołądka, podrażnienie żołądka i biegunka, z częstością nieznaną. Sporadycznie lekkie działanie przeczyszczające. Ponadto z nieznaną częstością ból głowy, reakcje alergiczne (zapalenie skóry, pokrzywka, wysypka, świąd, wstrząs anafilaktyczny, astma); częstość nieznana (nie można jej oszacować na podstawie dostępnych danych).
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią; ze względu na brak wystarczających danych nie zaleca się stosowania w okresie ciąży ani laktacji. Brak danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. Płodność: brak danych dotyczących wpływu na płodność.
Nie przeprowadzono badań nad wpływem sylimaryny na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Biodostępność po podaniu doustnym: 20-40%. Sylibinina, główny składnik sylimaryny, po wchłonięciu z przewodu pokarmowego jest wydalana głównie z żółcią (>80% wchłoniętej dawki), w postaci związanej z kwasem siarkowym lub glukuronowym. Metabolity glukuronidowe i siarczanowe wykrywano w żółci. Na podstawie badań na zwierzętach przyjmuje się, że w wyniku takiego rozkładu sylibina ulega ponownemu wchłonięciu i podlega krążeniu wątrobowo-jelitowemu. Eliminacja nerkowa niewielka: z moczem wydalane jest ok. 3-7% dawki sylibininy; zgodnie z przewagą wydalania żółciowego stężenie we krwi oraz wydalanie nerkowe są niskie. Okres półtrwania eliminacji: ok. 6-6,3 godziny; okres półtrwania wchłaniania 2,2 godziny. Brak kumulacji: stężenie sylimaryny w żółci jest takie samo po dawce jednorazowej i wielokrotnej (150 mg sylimaryny dwa razy na dobę), co wskazuje na brak nagromadzenia sylibiny. Wydalanie żółciowe osiąga wysoki poziom po wielokrotnym podaniu dawki 150 mg dwa razy na dobę.