Kwas salicylowy

Lek dermatologiczny o działaniu rozmiękczającym i osłaniającym. Stosowany miejscowo na zrogowaciały naskórek działa keratolitycznie oraz zmiękcza i rozpulchnia naskórek, ułatwiając jego złuszczanie. W wyższych stężeniach (do 60%) działa żrąco, wykorzystywany do usuwania brodawek stóp, odcisków i modzeli. Wykazuje ponadto właściwości grzybobójcze, wykorzystywane miejscowo w zakażeniach skóry wywołanych przez dermatofity.

Usuwanie odcisków, nagniotków oraz modzeli; usuwanie zgrubień skóry.

Podanie miejscowe, wyłącznie na odcisk lub modzel. Codziennie uzupełniać ubytek maści, zachowując ostrożność, aby nie dostała się na zdrową skórę. W ten sam sposób leczy się zgrubiałą skórę. Najlepiej stosować na noc, w innym schemacie rano i na noc przez kilka dni. Powtarzanie kuracji: w zmianach bardzo zastarzałych leczenie należy powtórzyć; w przypadkach uporczywych terapię można powtarzać co 48 godzin, lub w razie potrzeby po 3 dniach. Czas trwania: pojedyncza kuracja trwa tydzień, nie dłużej niż 2 tygodnie (14 dni). Dzieci: nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Bezwzględne przeciwwskazania: - cukrzyca - zaburzenia układu krążenia - niewydolność nerek i wątroby - uszkodzenie lub zmiany zapalne skóry w okolicy odcisku lub zgrubienia - stosowanie na rozległe zmiany skórne - okolice oczu - skóra twarzy i pachwin - okolica odbytu i narządów płciowych - błony śluzowe - wiek dziecięcy Ostrożnie: - nakładanie wyłącznie na odcisk lub zgrubienie, nie na zdrową ani uszkodzoną skórę, ze względu na wchłanianie kwasu salicylowego i ryzyko działań ogólnoustrojowych - przerwanie leczenia w razie nadmiernego podrażnienia, stanu zapalnego lub uczulenia skóry - możliwość podrażnienia skóry i powstania wyprysków

Stosowany miejscowo, jednak ponieważ kwas salicylowy wchłania się przez nieuszkodzony naskórek, może oddziaływać z lekami działającymi ogólnie i miejscowo. Wchłanianie kwasu salicylowego przez skórę może być nasilone w obecności dimetylosulfoksydu (DMSO). Interakcje wynikające z ekspozycji układowej: jako lek silnie wiążący się z białkami krwi, wypiera z połączeń z białkami krwi leki o mniejszym powinowactwie, co prowadzi do nasilenia ich działania. Nasila m.in. działanie doustnych leków hipoglikemizujących z grupy pochodnych sulfonylomocznika, preparatów litu, leków przeciwzakrzepowych, może nasilać działanie fenytoiny i kwasu walproinowego. Może osłabiać działanie leków hipotensyjnych, np. z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny oraz leków moczopędnych. Metabolizm kwasu salicylowego jest hamowany przez leki metabolizowane przez cytochrom P-450, jak cymetydyna. Interakcje miejscowe: jednoczesne stosowanie innych leków o działaniu keratolitycznym, takich jak mocznik, rezynoidy oraz kwas mlekowy, może spowodować silne złuszczanie się naskórka.

Stosowany miejscowo działa jak łagodny czynnik drażniący, a nakładanie preparatów kwasu salicylowego na skórę może wywołać zapalenie skóry. Miejscowo: miejscowe podrażnienie skóry, stan zapalny skóry, odczyny alergiczne oraz nadmierne wysuszenie skóry. Możliwe też uczulenie. Przy dużych stężeniach: preparaty o wysokim stężeniu kwasu salicylowego mogą prowadzić do owrzodzenia lub nadżerki skóry. Kontakt ze zdrową skórą, dużymi powierzchniami lub błonami śluzowymi: objawy podrażnienia pod postacią rumienia. Wchłanianie układowe i zatrucie: substancja łatwo wchłania się przez skórę, a po nadmiernym stosowaniu opisywano objawy ostrego układowego zatrucia salicylanami; notowano zgony, głównie u dzieci. Przewlekłe stosowanie może wywołać ogólne działania niepożądane kwasu salicylowego. Salicylizm (przewlekłe łagodne zatrucie salicylanami) występuje zwykle dopiero po powtarzanym podawaniu dużych dawek; może też wystąpić po nadmiernym miejscowym zastosowaniu salicylanów. Objawy: zawroty głowy, szumy uszne, głuchota, poty, nudności i wymioty, ból głowy oraz splątanie; ustępują po zmniejszeniu dawki. Zaburzenia metaboliczne: opisano hipoglikemię u pacjenta z niewydolnością nerek po nadmiernym zastosowaniu miejscowego preparatu zawierającego kwas salicylowy.

Przenika przez łożysko, dlatego przeciwwskazany w ciąży; dopuszczalne wyłącznie krótkotrwałe leczenie miejscowe niewielkich, pojedynczych obszarów skóry lub modzeli. Nie wiadomo, czy narażenie ogólnoustrojowe po podaniu miejscowym może być szkodliwe dla zarodka lub płodu. Jako inhibitor syntezy prostaglandyn – w III trymestrze podanie ogólnoustrojowe może uszkadzać u płodu serce, płuca i nerki; pod koniec ciąży możliwe wydłużenie czasu krwawienia u matki i dziecka oraz opóźnienie porodu. Laktacja: brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet karmiących piersią.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie przezskórne: łatwo wchłania się do tkanek położonych pod powierzchnią skóry, maksymalne stężenie we krwi po 4–8 h; wchłanianie przez prawidłowy naskórek istotnie zwiększa się po usunięciu lub uszkodzeniu warstwy rogowej. Po podaniu miejscowym ok. 10% wchłania się układowo; wchłanianie do krwiobiegu po zastosowaniu na zrogowaciałą skórę znikome. Wchłanianie także przez uszkodzoną skórę oraz błony śluzowe. Dystrybucja: po wchłonięciu salicylany wiążą się z białkami krwi w ok. 80%; przy małych dawkach terapeutycznych wiązanie z białkami osocza znaczne, natomiast przy dużych dawkach frakcja niezwiązana istotnie wzrasta. Wysycanie miejsc wiążących zwiększa objętość dystrybucji. Przenika do ośrodkowego układu nerwowego i przez łożysko, występuje w ilościach śladowych we krwi płodu; salicylan przenika też do mleka kobiecego. Metabolizm: głównie wątrobowy. Przemiana do kwasu gentyzynowego (2,5-dihydroksybenzoesowego), sprzęganie z glicyną do kwasu salicylurowego oraz sprzęganie z kwasem glukuronowym (glukuronid fenolowy i acylowy). Tworzenie głównych metabolitów – kwasu salicylurowego i glukuronidu fenolowego – łatwo ulega wysyceniu i przebiega wg kinetyki Michaelisa–Menten, pozostałe szlaki to procesy pierwszorzędowe; w efekcie stężenia salicylanu w stanie stacjonarnym rosną nieproporcjonalnie do dawki. Eliminacja: metabolity wydalane głównie przez nerki; 10–50% w postaci niezmienionej; po przeniknięciu do krwiobiegu wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. Z moczem wydala się ok. 7% dawki zastosowanej miejscowo. Wydalanie nerkowe: ilość wydalana tą drogą rośnie z dawką i zależy od pH moczu – ok. 30% dawki w moczu zasadowym wobec 2% w kwaśnym; obejmuje przesączanie kłębuszkowe, aktywne wydzielanie kanalikowe oraz bierną resorpcję zwrotną. Okres półtrwania zależny od dawki: kinetyka pierwszorzędowa po małych dawkach (t0,5 ≈ 4 h) i nieliniowa po dużych (t0,5 >15 h). Po dawce 325 mg eliminacja pierwszorzędowa, t0,5 salicylanu ok. 2–3 h; przy dużych dawkach wzrasta do 15–30 h. Dializa: salicylan usuwany jest podczas hemodializy.