Palmitynian retynolu

Witaminy; retynol; kod ATC: A11CA01. Retynol – witamina rozpuszczalna w tłuszczach, niezbędna w procesie widzenia oraz dla wzrostu, rozwoju i utrzymania prawidłowych funkcji nabłonka. Aktywność biologiczna obejmuje działanie retynolu oraz jego pochodnych – retynalu i kwasu retynowego. Widzenie: z aldehydu retynolu (11-cis-retynalu) i białka opsyny powstaje rodopsyna – barwnik komórek wzrokowych będących właściwymi receptorami światła, odgrywający zasadniczą rolę w procesie widzenia i zapewniający prawidłowe funkcjonowanie siatkówki. Nabłonek i różnicowanie komórek: warunkuje prawidłowy stan naskórka i błon śluzowych oraz umożliwia różnicowanie i prawidłową czynność tkanki nabłonkowej. Forma aldehydowa (retynal) reguluje proces widzenia, warunkuje prawidłową strukturę błon komórkowych, prawidłowy rozwój komórek rozrodczych i proliferację komórek nabłonka oraz działa jako czynnik wzrostowy. Kwas retynowy jest niezbędny do wzrostu i różnicowania komórek nabłonka oraz do syntezy glikoprotein warunkujących transport oligosacharydów przez błonę komórkową. Kości i nerki: niezbędny dla prawidłowego funkcjonowania tkanki kostnej i mineralizacji kości oraz sprawnego funkcjonowania nabłonka filtracyjnego kłębuszków nerkowych. Rozród i odporność: niedobór retynolu wywołuje zaburzenia rozrodu (spermatogenezy, oogenezy, zapłodnienia, implantacji i rozwoju zarodkowego) oraz zwiększa wrażliwość na zakażenia. Inne: udział w tworzeniu wielu glikoprotein, hemu oraz w procesie różnicowania krwinek czerwonych. Wpływa również na stan błon komórkowych, mitochondriów i lizosomów.

Profilaktyka i leczenie niedoboru witaminy A, prowadzącego do niedowidzenia zmierzchowego, zapalenia rogówki oraz kseroftalmii. Objawy awitaminozy (kseroftalmii): niedowidzenie zmierzchowe, suchość, rogowacenie i owrzodzenie rogówki oraz keratomalacja. Profilaktyka klinicznie uzasadniona, m.in. u niemowląt i dzieci z zaburzeniami wchłaniania. Uzupełnianie diety w stanach zwiększonego zapotrzebowania na witaminę A: biegunka, gastrektomia, hipertyroidyzm, przewlekłe zakażenia, choroby przewodu pokarmowego (celiakia, choroba Leśniowskiego-Crohna), zaburzenia wchłaniania związane z niewydolnością trzustki, odra, ciężki niedobór białek. Pomocniczo w chorobach przewodu pokarmowego i dróg oddechowych; w leczeniu odry oraz chorób skóry z nadmiernym złuszczaniem i rogowaceniem naskórka: łuszczyca, trądzik, rybia łuska. Leczenie wspomagające chorób skóry związanych z niedoborem witaminy A.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na rośliny z rodziny selerowatych (anyż, koper włoski, kminek, seler, kolendra, koper ogrodowy) lub na anetol - nadwrażliwość na olej arachidowy (z orzeszków ziemnych) - hiperwitaminoza A - ciężkie nadciśnienie tętnicze - jaskra - miastenia (Myasthenia gravis) - ciąża - wiek do 4. tygodnia życia Ostrożnie: - schorzenia wątroby (marskość, wirusowe zapalenie wątroby) - choroby nerek przy stosowaniu dużych dawek - choroba alkoholowa przy stosowaniu dużych dawek - jednoczesne podawanie innych produktów zawierających witaminę A ze względu na ryzyko przedawkowania - ciąża i karmienie piersią przy dawkach powyżej 6 000 IU na dobę - zaburzenia wchłaniania tłuszczów oraz niska podaż białka zmniejszające wchłanianie

Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest ograniczane przez kolestyraminę, kolestypol, doustnie podaną neomycynę, olej mineralny; przyczyną zmniejszonego wchłaniania może być również orlistat. W takich przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki. Doustne środki antykoncepcyjne podwyższają stężenie witaminy A w osoczu. Jednoczesne stosowanie z innymi retynoidami może prowadzić do zwiększenia jej toksyczności. Równoczesne zastosowanie karotenów oraz syntetycznych analogów witaminy A (acytretyna, izotretynoina, tretynoina) oraz beksarotenu może doprowadzić do wystąpienia objawów hiperwitaminozy A. Duże dawki, powyżej 50 000 IU, w połączeniu z tetracykliną mogą być przyczyną nadciśnienia śródczaszkowego. W dawkach kilkukrotnie wyższych niż zalecane nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (pochodnych warfaryny). Może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych: oznaczeń biochemicznych (stężenie azotu we krwi i moczu, wapnia w osoczu, cholesterolu i triglicerydów w osoczu) oraz badań hematologicznych (liczba erytrocytów i leukocytów we krwi).

W zalecanych dawkach zwykle nie występują. Podawanie zgodne ze wskazaniami i w zalecanych dawkach nie wiąże się z ryzykiem wystąpienia szczególnych działań niepożądanych; objawy związane są z przedawkowaniem. Większe dawki mogą prowadzić do hiperwitaminozy A z objawami: zawroty i bóle głowy, drażliwość, jadłowstręt, zajady, wypadanie włosów, suchość skóry, wymioty, bóle brzucha, niedokrwistość, zwiększone stężenie wapnia we krwi, obrzęki tkanki podskórnej oraz bóle kostno-stawowe.

Ciąża: bezwzględnie przeciwwskazana – nadmierna podaż witaminy A może być niebezpieczna dla płodu; wysokie dawki wykazują potencjalne działanie uszkadzające płód. Działanie teratogenne retynolu wykazano w badaniach na zwierzętach. Zaleca się unikanie nadmiernych ilości pokarmów bogatych w witaminę A. Laktacja: ograniczone – witamina A przenika do mleka kobiecego; nie zaleca się dużych dawek ze względu na możliwość przedawkowania u dziecka. Przy dawkach zalecanych u matek karmiących nie odnotowano ujemnego wpływu na dzieci.

Nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie: z przewodu pokarmowego wchłania się w ok. 80%, a pozostałe 20% ulega wydaleniu z kałem; wchłania się szybko z jelita cienkiego. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest zmniejszone w zespole złego wchłaniania tłuszczów, mukowiscydozie, uszkodzeniu wątroby lub trzustki oraz przy diecie ubogobiałkowej. Dystrybucja i magazynowanie: w komórkach śluzówki jelita retynol podlega estryfikacji; estry retynylu wiązane przez chylomikrony docierają układem limfatycznym do krążenia. Wychwytywane następnie w wątrobie, gdzie są magazynowane (ok. 90% witaminy A magazynowane w wątrobie); stopniowo uwalniane i transportowane do tkanek po związaniu ze swoistą alfa-globuliną. O stężeniu frakcji wolnej i związanej decydują stopień wysycenia, stężenie i aktywność białek nośnikowych w płynach ustrojowych i cytozolu. Metabolizm: częściowo metabolizowana w wątrobie; metabolity (glukuronid powstający po utlenieniu do retynalu i kwasu retynojowego) wydalane z moczem i kałem. Przenikanie: przenika do mleka kobiet karmiących piersią; słabo przenika przez barierę łożyskową. Duże dawki są teratogenne. Eliminacja: T0,5 ok. 9 h; wydalanie z moczem i kałem, głównie w postaci retynalu i kwasu retynolowego.