Monografia substancji czynnej
Sodu chlorek
Natrii chloridum
Monografia
Grupa: roztwory elektrolitów regulujące równowagę wodno-elektrolitową. Sód to główny kation przestrzeni zewnątrzkomórkowej, który wraz z anionami reguluje jej objętość oraz odgrywa zasadniczą rolę w procesach bioelektrycznych organizmu. Chlorki stanowią główny osmotycznie czynny anion przestrzeni zewnątrzkomórkowej. Jony sodowe przenikają przez błony komórkowe różnymi mechanizmami transportu, m.in. pompą sodowo-potasową (Na-K-ATPaza); sód uczestniczy w przekaźnictwie nerwowym i elektrofizjologii serca, istotny jest też jego metabolizm nerkowy. Zależność wodno-elektrolitowa: istnieje ścisły związek między stężeniem sodu a równowagą płynową – każde odchylenie sodemii od poziomu fizjologicznego natychmiast wpływa na gospodarkę wodną, a wzrost zawartości sodu oznacza spadek ilości wody niezwiązanej, niezależnie od osmolalności surowicy. Równowaga kwasowo-zasadowa: wzrost stężenia chlorków w osoczu może zwiększać wydalanie wodorowęglanów przez nerki, dlatego podawanie chlorków wiąże się z zakwaszaniem organizmu. Właściwości hemodynamiczne (roztwór izotoniczny 0,9%): osmolarność równa osoczu; podanie uzupełnia głównie przestrzeń śródmiąższową (ok. 2/3 przestrzeni zewnątrzkomórkowej), a tylko 1/3 objętości pozostaje śródnaczyniowo, stąd krótkotrwałe działanie hemodynamiczne. Podanie pozajelitowe powoduje krótkotrwałe zwiększenie objętości krwi krążącej i nieznaczne nasilenie diurezy. Roztwór hipertoniczny (10%): jest źródłem jonów w zaburzeniach gospodarki wodno-elektrolitowej, stosowanym zwykle jako dodatek do innych płynów infuzyjnych w celu zwiększenia podaży jonów bez nadmiernego obciążenia płynami.
Roztwory izotoniczne (9 mg/ml): leczenie utraty izotonicznego płynu pozakomórkowego; leczenie utraty sodu; rozcieńczanie i rozpuszczanie zgodnych produktów leczniczych przeznaczonych do podawania pozajelitowego. Roztwory stężone (10%): hiponatremia; przewodnienie hipotoniczne (zatrucie wodne); wspomagająco w alkalozie metabolicznej.
Podanie dożylne we wlewie; szybkość, objętość i czas trwania infuzji zależą od wieku, masy ciała i stanu klinicznego (oparzenia, operacje, urazy głowy, zakażenia), leczenia towarzyszącego, a zwłaszcza stanu nawodnienia oraz odpowiedzi klinicznej i laboratoryjnej. W trakcie leczenia monitoruje się równowagę płynów i stężenie elektrolitów w osoczu. Kontrola stężenia sodu w surowicy szczególnie ważna podczas podawania płynów hipotonicznych. Uzupełnianie utraty izotonicznego płynu pozakomórkowego i utraty sodu – dorośli: od 500 mL do 3000 mL na dobę. Maksymalna dawka dobowa u dorosłych 40 mL/kg mc./dobę, co odpowiada 6 mmol sodu/kg mc./dobę. Populacja pediatryczna (niemowlęta i dzieci): od 20 mL do 100 mL na dobę na kg mc., zależnie od indywidualnego zapotrzebowania na wodę i elektrolity oraz wieku, masy ciała i stanu klinicznego. W ciężkim odwodnieniu w pierwszej godzinie zaleca się bolus 20 mL/kg mc. Uwzględnia się całkowitą dobową ilość przyjmowanych płynów. Pacjenci w podeszłym wieku: zwykle taki sam schemat jak u dorosłych. Stany powodujące utratę płynów (gorączka, biegunka, wymioty) uzupełnia się z uwzględnieniem objętości i składu traconych płynów. Ostry niedobór płynów: w zagrożeniu lub wystąpieniu wstrząsu hipowolemicznego można stosować wyższe dawki, np. w infuzji ciśnieniowej. Szybkość infuzji – aby zapobiec zespołowi demielinizacji osmotycznej, stężenie sodu w osoczu nie powinno wzrastać o więcej niż 9 mmol/L/dobę. W większości przypadków, z uwzględnieniem stanu pacjenta i współistniejących czynników ryzyka, uzasadnione jest korygowanie o 4 do 6 mmol/L/dobę. Hiponatremia – w każdym przypadku należy ustalić i eliminować przyczynę. W ostrej hiponatremii objawowej trwającej krócej niż 24 h stężenie Na⁺ w surowicy podwyższa się do 120–125 mmol/l w ciągu 24 h lub krócej. W hiponatremii przewlekłej objawowej lub o nieustalonym czasie trwania stężenie Na⁺ podwyższa się z szybkością 0,5 mmol/l aż do 120–125 mmol/l, co pozwala uniknąć powikłań ze strony ośrodkowego układu nerwowego oraz obrzęku płuc. Wzrost stężenia Na⁺ w surowicy w ciągu 24 h nie powinien przekroczyć 12 mmol/l. Zatrucie wodne – najczęściej stosuje się roztwór 3% lub 5%, nie więcej niż 100 ml/godzinę. Jako rozpuszczalnik/rozcieńczalnik innych leków: roztwór stężony podaje się dożylnie po uprzednim rozcieńczeniu lub jako dodatek do roztworów infuzyjnych. Zalecane dawkowanie przy rozpuszczaniu lub rozcieńczaniu innych produktów wynosi od 50 do 250 ml na dawkę podawanego leku. Przy zastosowaniu jako rozpuszczalnik dawkowanie i szybkość podawania zależą także od właściwości i schematu dawkowania dodanego leku. Przeliczniki: 1 g NaCl = 394 mg, 17,1 mEq (17,1 mmol) Na i Cl. W 1 ml roztworu 3% NaCl znajduje się 0,51 mmol Na⁺, a w 1 ml roztworu 5% – 0,86 mmol Na⁺. Sposób podania: wlew dożylny z użyciem jałowego i apirogennego zestawu do infuzji, z zachowaniem zasad aseptyki.
Bezwzględne przeciwwskazania: - przewodnienie - hipernatremia - hiperchloremia - hipokaliemia - kwasica metaboliczna - obrzęki Ostrożnie: - ciężkie zaburzenie czynności nerek lub ryzyko jego wystąpienia (ryzyko zatrzymania sodu) - niewydolność serca lub niewydolność oddechowa (wymaga specjalnego nadzoru przy infuzji wysokoobjętościowej) - nieosmotyczna stymulacja wydzielania wazopresyny, w tym zespół SIADH (ryzyko ostrej hiponatremii) - stany ostre, ból, stres pooperacyjny, zakażenia, oparzenia i choroby OUN (narażenie na ostrą hiponatremię) - dzieci, kobiety w wieku rozrodczym oraz pacjenci ze zmniejszoną podatnością mózgowia (zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, krwawienie wewnątrzczaszkowe, obrzęk mózgu, stłuczenie mózgu) – ryzyko zagrażającego życiu obrzęku mózgu - hipernatremia (gwałtowna korekta grozi obrzękiem mózgu, drgawkami, trwałym uszkodzeniem mózgu lub zgonem) - stany wymagające ograniczenia podaży sodu, jak niewydolność serca, uogólnione obrzęki, obrzęk płuc, nadciśnienie, stan przedrzucawkowy, ciężka niewydolność nerek - kwasica metaboliczna (może się nasilić przy przedłużonym stosowaniu, zwłaszcza przy zaburzeniu czynności nerek) - hiperwolemia z zastoinową niewydolnością serca i obrzękiem płuc, szczególnie w chorobach układu sercowo-naczyniowego - jatrogenna kwasica metaboliczna z hiperchloremią (np. podczas resuscytacji płynowej) - hiperaldosteronizm pierwotny lub wtórny oraz stany sprzyjające zatrzymaniu sodu (marskość wątroby, choroby nerek ze zwężeniem tętnicy nerkowej) - leczenie zwiększające ryzyko zatrzymania sodu lub płynów, np. kortykosteroidami - podeszły wiek oraz hipoproteinemia i choroby wątroby - niewyrównana niewydolność serca, marskość wątroby, obrzęk obwodowy i płucny - wcześniactwo i wiek niemowlęcy (niedojrzałe nerki – konieczne oznaczenie stężenia sodu przed infuzją) - cukrzyca (ryzyko hiponatremii rzekomej)
Leki nasilające działanie wazopresyjne zmniejszają wydalanie przez nerki wody bez elektrolitów i mogą zwiększać ryzyko hiponatremii związanej z leczeniem szpitalnym po nieodpowiednio zbilansowanym leczeniu płynami infuzyjnymi. Do tej grupy należą: leki pobudzające uwolnienie wazopresyny – chlorpropamid, klofibrat, karbamazepina, winkrystyna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, 3,4-metylenodioksy-N-metamfetamina, ifosfamid, leki przeciwpsychotyczne, narkotyki; leki nasilające działanie wazopresyny – chlorpropamid, NLPZ, cyklofosfamid; analogi wazopresyny – desmopresyna, oksytocyna, terlipresyna. Ryzyko hiponatremii zwiększają też wszystkie leki moczopędne oraz leki przeciwpadaczkowe, takie jak okskarbazepina. Ryzyko hipernatremii jest większe przy jednoczesnym stosowaniu leków zatrzymujących sód, takich jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ). Nie należy stosować jednocześnie z innymi lekami zatrzymującymi sód w organizmie, ze względu na niebezpieczeństwo wystąpienia hipernatremii. Ponadto podanie kortykoidów/steroidów i karbenoksolonu może być związane z zatrzymaniem w organizmie sodu i wody, z obrzękami i nadciśnieniem. Zaleca się ostrożność u pacjentów leczonych litem – klirens nerkowy sodu i litu może wzrosnąć, co może prowadzić do spadku stężenia litu. Roztwór chlorku sodu bywa łączony w infuzji dożylnej z innymi produktami leczniczymi; w przypadku stwierdzonych niezgodności nie należy go z nimi mieszać.
Zaburzenia elektrolitowe i metaboliczne: hiponatremia związana z leczeniem szpitalnym (częstość nieznana), mogąca prowadzić do nieodwracalnego uszkodzenia mózgu i zgonu w wyniku ostrej encefalopatii hiponatremicznej. Hiponatremia może mieć charakter objawowy i wystąpić przy osłabionym prawidłowym wydalaniu wody – np. w zespole nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH) lub po operacji. Możliwe także, choć niezgłaszane dla produktu: hipernatremia (np. u pacjentów z moczówką prostą nerkową lub przetoką żołądkowo-nosową) oraz hiperwolemia/przewodnienie prowadzące do obrzęków z zatrzymania płynów i podwyższenia ciśnienia krwi (nadciśnienie); kwasica metaboliczna z hiperchloremią. Przy nieprawidłowej ocenie bilansu wodno-elektrolitowego najczęściej występowały hipernatremia i hiperchloremia. Zaburzenia układu nerwowego (częstość nieznana): ostra encefalopatia hiponatremiczna, zespół demielinizacji osmotycznej, drgawki. Zaburzenia naczyniowe (częstość nieznana): niedociśnienie. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (częstość nieznana): pokrzywka, wysypka, świąd. Zaburzenia ogólne i reakcje w miejscu podania (częstość nieznana): rumień w miejscu podania; podrażnienie żyły, pasmowe zaczerwienienie w miejscu podania, uczucie pieczenia; ból lub reakcja miejscowa, pokrzywka w miejscu podania; zakażenie w miejscu podania; zakrzepica żył lub zapalenie żył rozchodzące się od miejsca podania, wynaczynienie lub hiperwolemia; gorączka; dreszcze. Miejscowe odczyny naczyniowe (ból i zaczerwienienie) mogą wystąpić przy zbyt szybkim podaniu lub niedostatecznym rozcieńczeniu roztworu.
Dostępne dane dotyczące stosowania w ciąży i w okresie karmienia piersią są ograniczone. Ze względu na to, że stężenia sodu i chloru są zbliżone do naturalnie występujących w organizmie człowieka, nie należy spodziewać się szkodliwego działania, pod warunkiem stosowania zgodnego ze wskazaniami. Przed zastosowaniem należy w każdym indywidualnym przypadku rozważyć potencjalne ryzyko i korzyść. Szczególna ostrożność wymagana w określonych sytuacjach: podczas podawania kobietom ciężarnym w trakcie porodu, zwłaszcza w skojarzeniu z oksytocyną, ze względu na stężenie sodu w surowicy; zaleca się także ostrożność u pacjentek ze stanem przedrzucawkowym. W odniesieniu do roztworu hipertonicznego: nie istnieją przeciwwskazania do stosowania rozcieńczonego roztworu chlorku sodu w ciąży, jednak podawanie roztworu 10% powinno odbywać się pod kontrolą lekarza, gdyż roztwór hipertoniczny może mieć szkodliwy wpływ na płód. Laktacja – dozwolony: z uwagi na zbliżone do naturalnie występujących w organizmie stężenia sodu i chloru nie należy spodziewać się szkodliwego działania podczas karmienia piersią, pod warunkiem stosowania zgodnego ze wskazaniami; roztwór do infuzji 9 mg/mL może być stosowany w trakcie karmienia piersią, jeśli jest to konieczne. Dla rozcieńczonego roztworu chlorku sodu nie istnieją przeciwwskazania do stosowania w okresie karmienia piersią. Płodność: brak dostępnych danych. Przy dodaniu innej substancji do roztworu: należy odrębnie rozważyć jej właściwości oraz możliwość stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.
Nie wywiera wpływu lub wpływ jest nieistotny; nie zaburza sprawności psychofizycznej.
Wchłanianie z przewodu pokarmowego dobre; chlorek sodu dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Przy podaniu dożylnym biodostępność wynosi 100%. Dystrybucja: jony sodu i chlorku utrzymują prawidłowe stężenie osmotyczne osocza i stanowią główny składnik płynów ustrojowych, w szczególności płynu zewnątrzkomórkowego. łączna zawartość sodu w organizmie ok. 80 mmol/kg (5600 mmol), z czego 300 mmol w płynie wewnątrzkomórkowym (stężenie 2 mmol/L) i 2500 mmol zmagazynowanych w tkance kostnej; ok. 2 mole w płynie pozakomórkowym w stężeniu ok. 135–145 mmol/L (3,1–3,3 g/L). łączna zawartość chlorków u dorosłych 33 mmol/kg masy ciała, stężenie utrzymywane na poziomie 98–108 mmol/L. Metabolizm: sód i chlorki są wchłaniane, dystrybuowane i wydalane, jednak nie podlegają metabolizmowi sensu stricto. nerki są głównym regulatorem równowagi sodowej i wodnej; wraz z mechanizmami regulacji hormonalnej (układ renina-angiotensyna-aldosteron, hormon antydiuretyczny) odpowiadają za utrzymanie stałej objętości przestrzeni zewnątrzkomórkowej i regulację składu płynów. chlorek ulega wymianie na wodorowęglan w cewkach nerkowych, uczestnicząc w regulacji równowagi kwasowo-zasadowej. Eliminacja: sód wydalany głównie przez nerki, podlega jednak intensywnemu wchłanianiu zwrotnemu. niewielkie ilości tracone z kałem i potem.
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. Aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku.