Ziele dziurawca

Ziele dziurawca (Hypericum perforatum) zawiera co najmniej 10 związków o aktywności biologicznej. Mechanizm działania wyciągów w leczeniu depresji pozostaje niejasny; ekstrakty zawierają przynajmniej 10 substancji czynnych. Pierwotnie za działanie przeciwdepresyjne odpowiedzialna miała być hiperycyna, wykazująca in vitro hamujący wpływ na monoaminooksydazę, jednak później stwierdzono, że działanie to jest co najwyżej słabe i obecnie przyjmuje się, że hamowanie MAO nie odpowiada za efekt przeciwdepresyjny. Nowsze badania wskazują, że jednym z głównych związków odpowiedzialnych za działanie przeciwdepresyjne może być hyperforyna; głównie na podstawie badań in vitro wykazano, że hyperforyna hamuje wychwyt zwrotny kilku istotnych neuroprzekaźników, w tym serotoniny, dopaminy i noradrenaliny. Właściwości enzymatyczne: ziele dziurawca indukuje kilka enzymów metabolizujących leki, w tym niektóre izoenzymy cytochromu P450 (zwłaszcza CYP3A4) oraz białko transportowe P-glikoproteinę. Za reakcje nadwrażliwości na światło odpowiadają określone składniki: za fotouczulanie uznaje się hiperycynę i pseudohiperycynę.

Tradycyjny produkt leczniczy roślinny, którego wskazania wynikają z długotrwałego stosowania. Łagodząco w okresowym wyczerpaniu umysłowym; w objawowym leczeniu łagodnych dolegliwości żołądkowo-jelitowych (uczucie dyskomfortu). Doustnie w łagodzeniu występujących przejściowo objawów wyczerpania psychicznego, u dorosłych. Stosowany miejscowo w objawowym leczeniu łagodnych stanów zapalnych skóry (np. oparzeniach słonecznych) oraz pomocniczo w niewielkich powierzchniowych uszkodzeniach skóry.

Podanie doustne oraz miejscowo na skórę. Doustnie, dorośli i osoby w podeszłym wieku: napar z 2 g ziela (1 łyżka stołowa) na 250 ml wrzącej wody, zaparzany pod przykryciem ok. 30 minut, przecedzony; szklanka naparu 2 razy na dobę; zawsze świeżo przygotowany. Wg innego schematu napar zaparzany ok. 15 minut, pity 2 razy dziennie po szklance. Dawka dobowa ziela: 4 g. W postaci tabletek, dorośli: 1 tabletka 3 razy na dobę, popijana wystarczającą ilością wody. Miejscowo na skórę, młodzież od 12 lat, dorośli i osoby w podeszłym wieku: do okładów lub przemywań napar o takim samym składzie jak doustny, nie częściej niż 2 razy na dobę; u dzieci poniżej 12 lat nie zaleca się. Dzieci i młodzież: poniżej 18 lat nie zaleca się stosowania doustnego. Czas stosowania: przy łagodnych dolegliwościach żołądkowo-jelitowych – konsultacja z lekarzem lub farmaceutą, gdy objawy utrzymują się dłużej niż tydzień (7 dni); przy okresowym wyczerpaniu umysłowym – gdy utrzymują się dłużej niż 2 tygodnie. Przy zastosowaniu miejscowym w stanach skórnych – konsultacja, gdy objawy utrzymują się dłużej niż tydzień (7 dni). O stosowaniu dłuższym niż dwa tygodnie decyduje lekarz.

Bezwzględne przeciwwskazania: - nadwrażliwość na inne rośliny z rodziny dziurawcowatych (Guttiferae/Hypericaceae) Ostrożnie: - ryzyko fotouczulenia, zwłaszcza u osób o jasnej karnacji – unikać ekspozycji na światło słoneczne i promieniowanie UV - nie zalecany doustnie u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat (okresowe wyczerpanie umysłowe, łagodne dolegliwości żołądkowo-jelitowe) - nie zalecany miejscowo u dzieci poniżej 12 lat (łagodne stany zapalne skóry, niewielkie powierzchniowe uszkodzenia skóry) - wystąpienie objawów zakażenia skóry wymaga konsultacji lekarskiej

Mechanizm interakcji: indukcja kilku enzymów metabolizujących leki, w tym niektórych izoenzymów cytochromu P450 (zwłaszcza CYP3A4) oraz białka transportowego P-glikoproteiny. Zmniejszenie stężenia i skuteczności leków metabolizowanych tą drogą: cyklosporyna; doustne leki przeciwkrzepliwe (warfaryna); leki przeciwpadaczkowe (barbiturany, benzodiazepina, karbamazepina); antagoniści wapnia (nifedypina); doustne hormonalne środki antykoncepcyjne (krwawienia międzymiesiączkowe); leki przeciwnowotworowe (etopozyd, amsakryna, irynotekan); leki przeciwwirusowe – inhibitory odwrotnej transkryptazy (newirapina) i inhibitory proteaz (indynawir); statyny; hormony tarczycy (lewotyroksyna); takrolimus; teofilina; narkotyczne leki przeciwbólowe (metadon); chlorzoksazon; omeprazol; leki przeciwdepresyjne (amitryptylina); digoksyna. Nasilenie działań niepożądanych innych leków: kwas aminolewulinowy (fototoksyczność); tolbutamid (hipoglikemia); buspiron i fenfluramina (zespół serotoninowy); leki przeciwdepresyjne – fluwoksamina, paroksetyna (hamujące wychwyt zwrotny serotoniny) oraz nefazodon i wenlafaksyna. Jednoczesne stosowanie z lekami działającymi na neurotransmisję serotoninergiczną może prowadzić do interakcji synergistycznych i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych; przykłady obejmują SSRI i nefazodon oraz selektywne agonisty serotoninowe (5-HT1) stosowane w leczeniu migreny. Przerwanie stosowania: odstawienie dziurawca może skutkować zwiększeniem, potencjalnie toksycznym, stężenia leku wchodzącego w interakcję. Znaczenie zawartości substancji czynnej: ilość substancji czynnej może się znacznie różnić między preparatami, a zmiana preparatu może zmieniać stopień indukcji enzymatycznej. Próg klinicznej istotności: przy przyjmowaniu mniej niż 1 mg hyperforyny na dobę i czasie stosowania nie dłuższym niż 2 tygodnie nie oczekuje się wystąpienia istotnych klinicznie interakcji. Osoby przyjmujące inne doustne leki wydawane na receptę powinny przed zastosowaniem poradzić się lekarza lub farmaceuty.

Po podaniu doustnym z częstością nieznaną: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, skórne reakcje alergiczne, zmęczenie i niepokój – częstość ich występowania nieznana. U osób o jasnej karnacji po ekspozycji na intensywne światło słoneczne mogą wystąpić nasilone objawy imitujące oparzenia słoneczne. Opisywano także fotouczulenie; za reakcję tę uważa się odpowiedzialne hiperycynę i pseudohiperycynę, składniki dziurawca. Po podaniu na skórę: reakcje alergiczne o nieznanej częstości. Ponadto opisywano: zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy, ból głowy, splątanie, częstomocz, reakcje alergiczne oraz zmęczenie. W pojedynczych przypadkach: podostra polineuropatia po ekspozycji na słońce, a także drgawki i splątanie po przedawkowaniu. Notowano również przypadki manii lub hipomanii. Po nagłym odstawieniu opisano objawy sugerujące zespół odstawienny – nudności, jadłowstręt, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, wzmożone pragnienie, dreszcze i zmęczenie – ustępujące w ciągu 8 dni.

Z uwagi na niedostateczne dane dotyczące stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią nie jest zalecane. Brak danych na temat wpływu na płodność.

Nie badano wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Wchłanianie: składniki czynne – hiperycyny i hiperforyna – wchłaniają się z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne osiągane po kilku godzinach; stan stacjonarny poszczególnych składników ustala się dopiero po kilku dniach podawania. Okres półtrwania: eliminacja hiperycyn t½ w zakresie 16–43 godz. Metabolizm i indukcja enzymatyczna: wyciąg wpływa na aktywność wątrobowych enzymów mikrosomalnych, co może prowadzić do interakcji z lekami metabolizowanymi przez układ cytochromu P-450. Indukuje kilka enzymów metabolizujących leki, w tym izoenzymy cytochromu P450 (zwłaszcza CYP3A4), oraz białko transportowe P-glikoproteinę.