Monografia substancji czynnej
Sodu wodorowęglan
Natrii hydrogenocarbonas
Monografia
Grupa farmakoterapeutyczna: roztwory elektrolitów; substancja alkalizująca. Po dysocjacji uwalnia jony wodorowęglanowe; zwiększa stężenie wodorowęglanów w surowicy oraz jej pH. Przy obniżonym pH surowicy może wywołać redystrybucję jonów potasu do wnętrza komórek u pacjentów z kwasicą. In vitro 1 g zobojętnia ok. 12 mEq kwasu. Mechanizm buforowy: głównym buforem wewnątrzkomórkowym jest bufor wodorowęglanowy (wodorowęglany: kwas węglowy), bardzo skuteczny w utrzymaniu równowagi kwasowo-zasadowej; jego działanie podtrzymują mechanizmy fizjologiczne – zatrzymywanie i wydalanie CO2. 1 g bezwodnego wodorowęglanu sodu odpowiada ok. 11,9 mmol sodu i wodorowęglanu, a 3,65 g – ok. 1 g sodu. Miejscowo na skórę i błony śluzowe: roztwory działają łagodnie przeciwzapalnie.
Kwasica metaboliczna w przebiegu ciężkich chorób nerek, zastoinowej niewydolności krążenia, we wstrząsie i odwodnieniu, chorobie alkoholowej oraz podczas stosowania inhibitorów anhydrazy węglanowej i chlorku amonu. Kwasica mleczanowa. Szybka alkalizacja moczu, np. w zatruciu salicylanami i barbituranami lub w nerczycy sulfonamidowej. Miejscowo: w postaci 1–4% roztworów wodnych do płukania i przemywania błon śluzowych oraz do okładów w stanach zapalnych skóry i tkanki podskórnej.
Droga i sposób podania: dożylnie – w bezpośrednim wstrzyknięciu nierozcieńczonego roztworu jedynie ze wskazań życiowych (np. podczas zatrzymania akcji serca); w dożylnym wlewie kroplowym wyłącznie przez cewnik wprowadzony do żyły, w postaci rozcieńczonej 5% roztworem glukozy w stosunku 1:1, z szybkością 60 kropli/min. Rzadko podskórnie po rozcieńczeniu i doprowadzeniu roztworu do izotoniczności (np. 1,5% roztwór), stopień wchłaniania trudny do przewidzenia. Miejscowo (zewnętrznie): roztwór z 5 do 20 g w 0,5 litra wody, do przemywania skóry, płukania błon śluzowych i nasączania okładów. Dawka zależna od stanu równowagi kwasowo-zasadowej i masy ciała pacjenta, obliczana wg wzoru: NaHCO3 (mmol) = niedobór zasad (mmol) × masa ciała × 0,3. Przelicznik: 1 ml roztworu zawiera 1 mmol Na+ i 1 mmol HCO3− (= 1 mEq wodorowęglanu sodu). Nie należy dążyć do całkowitego wyrównania deficytu zasad w ciągu 24 godzin terapii, ponieważ może wystąpić alkaloza metaboliczna i związane z nią objawy niepożądane. Dawkę podtrzymującą ustala się wg odpowiedzi terapeutycznej i wyników oceny równowagi kwasowo-zasadowej. Kwasica metaboliczna – u starszych dzieci i dorosłych w lżejszych postaciach: we wlewie dożylnym 2 do 5 mEq/kg mc. (2 do 5 ml/kg mc.) co 4–8 godzin. Niemowlęta i dzieci poniżej 2 lat: w powolnym wlewie kroplowym do 8 mEq/kg mc./dobę (8 ml/kg mc./dobę); dawka początkowa 1 mEq/kg mc. Z uwagi na niebezpieczeństwo krwawienia wewnątrzczaszkowego roztwór należy podawać w postaci rozcieńczonej. Przy konieczności szybkiego podania w bezpośredniej iniekcji dożylnej – początkowo 33–50% wyliczonej dawki. Zatrzymanie akcji serca: nie jest wskazany do rutynowego stosowania w celu podtrzymania akcji serca np. podczas reanimacji. Dawka początkowa nie większa niż 1 mEq/kg mc.; przy braku efektu leczniczego kolejna dawka do 0,5 mEq/kg mc. po 10 minutach.
Bezwzględne przeciwwskazania: - alkaloza metaboliczna - alkaloza oddechowa - hipowentylacja - hipernatremia - stany, w których dostarczanie sodu jest przeciwwskazane: zastoinowa niewydolność krążenia, obrzęki, choroba nadciśnieniowa, rzucawka, niewydolność nerek - hipokalcemia z ryzykiem tężyczki wywołanej alkalozą - nadmierna utrata chlorków, m.in. wskutek wymiotów - ryzyko alkalozy indukowanej lekami moczopędnymi Ostrożnie: - zagrażająca hipokaliemia - niewyrównana zastoinowa niewydolność krążenia oraz inne stany obrzękowe lub związane z zatrzymaniem sodu - ciężka niewydolność nerek ze skąpomoczem lub bezmoczem - noworodki i dzieci poniżej 2 lat – szybkie wstrzyknięcie roztworu hipertonicznego grozi hipernatremią, obniżeniem ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego i krwawieniem wewnątrzczaszkowym
Zwiększa wydalanie soli litu podczas łącznego stosowania. Alkalizacja moczu modyfikuje eliminację wielu leków: wzrost klirensu nerkowego tetracyklin (zwłaszcza doksycykliny) oraz wydłużenie okresu półtrwania takich leków jak chinidyna, pochodne amfetaminy, efedryna i pseudoefedryna. Diuretyki: jednoczesne stosowanie z bumetanidem, kwasem etakrynowym, furosemidem i tiazydowymi lekami moczopędnymi może doprowadzić do alkalozy hipochloremicznej. Preparaty potasu: stosowany równocześnie z produktami potasu może spowodować zmniejszenie stężenia potasu w surowicy krwi. Kortykosteroidy i kortykotropina: wymagają ostrożności ze względu na zawartość sodu – 1 g zawiera około 12 mEq Na+.
Zaburzenia metaboliczne: alkaloza metaboliczna oraz tężyczka, zwłaszcza w hipokalcemii i po dużych dawkach; hipokaliemia; hipernatremia; hiperosmolarność – ciężka hiperosmolarność możliwa podczas resuscytacji krążeniowo-oddechowej i po dużych dawkach. W miejscu podania: miejscowe owrzodzenia; martwica tkanek. Ponadto retencja wody i sodu oraz obrzęki po dużych dawkach, szczególnie w niewydolności nerek, niewydolności krążenia oraz przy skłonności do retencji sodu i obrzęków.
Podanie układowe: bezpieczeństwo stosowania w ciąży nie zostało ustalone; dopuszczalne jedynie wtedy, gdy zdaniem lekarza oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko uszkodzenia płodu. Podanie zewnętrzne: brak danych oceniających bezpieczeństwo u kobiet w ciąży lub karmiących piersią. W okresie laktacji należy unikać stosowania.
Brak wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Fizjologiczne stężenie wodorowęglanów we krwi mieści się w zakresie 24–31 mEq/l. Jon wodorowęglanowy stanowi składnik istotnego układu buforowego (HCO3⁻/H2CO3), a jego eliminacja zależy od potrzeb organizmu związanych z utrzymaniem lub wyrównaniem równowagi kwasowo-zasadowej. Metabolizm nerkowy: wodorowęglany w płynie kanalikowym ulegają rozkładowi do dwutlenku węgla, który dyfunduje do krwi zgodnie z gradientem stężeń, a wewnątrz komórki kanalika – przy udziale dehydratazy węglanowej – dochodzi do odtworzenia jonów wodorowęglanowych i wodorowych. Jony wodorowęglanowe przechodzą do przestrzeni pozakomórkowej, jony wodorowe wymieniane są na pozakomórkowe jony sodowe; w ten sposób nerka uczestniczy w utrzymaniu równowagi kwasowo-zasadowej poprzez wydalanie nadmiaru z moczem lub odtwarzanie wodorowęglanów i ich powrót do krwiobiegu. Eliminacja: nadmiar wodorowęglanu sodu jest szybko usuwany z organizmu, w ciągu 3–4 godzin, głównie przez nerki, powodując alkalizację moczu.
Informacje przedstawione w monografii substancji zostały opracowane na podstawie wybranych Charakterystyk Produktów Leczniczych (ChPL) leków zawierających tę substancję. Aktualna ChPL danego preparatu pozostaje zawsze ostatecznym i wiążącym źródłem informacji o leku.